2-{4-[(5,6-diphenyl-pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]-butoxy}-acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-{4-[(5,6-diphenyl-pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]-butoxy}-acetamide
• 英文别名: 2-{4-[N-{5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}acetamide；2-[4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy]acetamide；2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-propan-2-ylamino]butoxy]acetamide
• 化学式: C₂₅H₃₀N₄O₂
• 分子量: 418.539
• InChiKey: LMFFHJRXWFWVSH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-{4-[(5,6-diphenyl-pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]-butoxy}-acetamide 在 碳酸甲丙酯 、 氯磺酸 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 N-[2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy}acetyl] sulfamic acid
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND DERIVATIVES AND MEDICINES

  摘要：

  公开号：

  EP1400518B1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2,3-二苯基吡嗪 在 甲醇 、 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 四丁基溴化铵 、 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 45.17h， 生成 2-{4-[(5,6-diphenyl-pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]-butoxy}-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SELEXIPAG
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE SÉLEXIPAG ET INTERMÉDIAIRES DE CE DERNIER

  摘要：

  公开号：

  WO2017042828A3

文献信息

• 一种赛乐西帕的制备方法
  申请人：湖南华腾制药有限公司

  公开号：CN108675964A

  公开（公告）日：2018-10-19

  本发明公开了一种赛乐西帕的制备方法。由化合物II与2‑卤代乙酰胺在碱性条件下进行缩合反应得到化合物I，然后再由化合物I与甲烷磺酰氯在碱性条件下进行缩合反应得到赛乐西帕。本发明提供的赛乐西帕的制备方法所用试剂价格低廉，能有效降低生产成本，适合工业化生产的需要。
• Heterocyclic compound derivatives and medicines
  申请人：——

  公开号：US20040102436A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  The present invention provides a compound which is useful as a PGI 2 receptor agonist, and a pharmaceutical composition. The present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising a compound represented by the following formula [1]: 1 (R 1 and R 2 are the same or different and each represents optionally substituted aryl, Y represents N or CH, Z represents N or CH, A represents NH, NR 5 , O, S, or ethylene, R 5 represents alkyl, D represents alkylene or alkenylene, E represents phenylene or single bond, G represents O, S, or CH 2 , R 3 and R 4 are the same or different and each represents hydrogen or alkyl, Q represents carboxy, alkoxycarbonyl, tetrazolyl, carbamoyl, or N-(alkylsulfonyl)carbamoyl), or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

  本发明提供了一种作为PGI2受体激动剂有用的化合物和制药组合物。本发明涉及一种制药组合物，其包括由以下式子[1]表示的化合物：1（其中R1和R2相同或不同，每个表示可选择取代的芳基，Y表示N或CH，Z表示N或CH，A表示NH、NR5、O、S或乙烯，R5表示烷基，D表示烷基或烯基，E表示苯基或单键，G表示O、S或CH2，R3和R4相同或不同，每个表示氢或烷基，Q表示羧基、烷氧羰基、四唑基、氨基甲酰基或N-(烷基磺酰)氨基甲酰基），或其药学上可接受的盐作为活性成分。
• COMPOSITION CONTAINING SELEXIPAG
  申请人：Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)

  公开号：EP3705115A1

  公开（公告）日：2020-09-09

  The present invention relates to a solid unit dosage form for oral administration (tablet or granules) containing non-crystalline selexipag in a polymeric matrix. The solid dispersion is prepared by hot-melt extrusion, whereby the milled extrudate is subsequently subjected to a dry-granulation process.

  本发明涉及一种口服固体单位剂型（片剂或颗粒剂），其聚合物基质中含有非结晶的 selexipag。这种固体分散体是通过热熔挤出法制备的，随后将碾碎的挤出物进行干法造粒。
• Process for the preparation of 2-{4-[(5,6-diphenyl pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide and novel polymorphs thereof
  申请人：MAITHRI DRUGS PRIVATE LIMITED

  公开号：US10544107B2

  公开（公告）日：2020-01-28

  The present invention relates to a processes for the preparation of 2-4-[(5,6-diphenyl pyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N-(methylsulfonyl)acetamide compound of formula-1 and novel polymorphs thereof.

  本发明涉及一种制备 2-4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(异丙基)氨基]丁氧基}-N-(甲磺酰基)乙酰胺的式-1 化合物及其新型多晶型物的工艺。
• [EN] AMINOPYRAZINE COMPOUND, SALT, OR ISOMER, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ D'AMINOPYRAZINE, SEL OU ISOMÈRE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 氨基吡嗪类化合物或盐、异构体、其制备方法及用途
  申请人：CHENGDU EASTON BIOPHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2018019296A1

  公开（公告）日：2018-02-01

  一种如通式(I)示出的氨基吡嗪类化合物或其药学上可接受的盐、异构体被公开，其具有前列腺素I 2(PGI 2)受体激动活性，用作IP受体激动剂以治疗相关疾病。