ethyl 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methylpropionate | 76687-08-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methylpropionate
• 英文别名: 2-(2-amino-thiazol-4-yl)-2-methyl-propionic acid ethyl ester；2-(2-Amino-thiazol-4-yl)-2-methyl-propionsaeure-aethylester；Ethyl 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methylpropanoate；ethyl 2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methylpropanoate
• CAS: 76687-08-6
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₂S
• mdl: MFCD24623326
• 分子量: 214.288
• InChiKey: MSXIJOZJYSPLGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.555
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methylpropionate 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(2-amino-5-chlorothiazol-4-yl)-2-methylpropionic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZAMIDE COMPOUNDS AS GLUCOKINASE ACTIVATORS AND THEIR PHARMACEUTICAL APPLICATION
  [FR] COMPOSÉS DE BENZAMIDE À TITRE D'ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE ET LEUR APPLICATION PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  公开了化学式（I）的苯甲酰胺化合物，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受的盐、多型体、溶剂合物和制剂，可用作葡萄糖激酶激活剂或调节剂。该公开还涉及苯甲酰胺化合物的制备过程。

  公开号：

  WO2011095997A1
• 作为产物：
  描述：

  2-{2-[tert-butoxycarbonyl-(4-methoxybenzyl)amino]thiazol-4-yl}-2-methylpropionic acid ethyl ester 在 三氟乙酸 、 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 三氟乙酸 为溶剂， 反应 18.0h， 以to get the solid product (0.7 g)的产率得到ethyl 2-(2-aminothiazole-4-yl)-2-methylpropionate
  参考文献：
  名称：

  ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND MEDICINAL APPLICATIONS

  摘要：

  本文披露了乙酰胺衍生物及其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多晶形、溶剂化物和制剂，用于预防、管理、治疗、控制进展或辅助治疗激活葡萄糖激酶有益的疾病和/或医疗条件。此外，本文还提供了制备这些乙酰胺衍生物的过程。

  公开号：

  US20120214735A1

文献信息

• ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND MEDICINAL APPLICATIONS
  申请人：Bhuniya Debnath

  公开号：US20120214735A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  Acetamide derivatives, their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof for the prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these acetamide derivatives.

  本文披露了乙酰胺衍生物及其立体异构体、互变异构体、前药、药学上可接受的盐、多晶形、溶剂化物和制剂，用于预防、管理、治疗、控制进展或辅助治疗激活葡萄糖激酶有益的疾病和/或医疗条件。此外，本文还提供了制备这些乙酰胺衍生物的过程。
• Discovery of novel hydroxy-thiazoles as HIF-α prolyl hydroxylase inhibitors: SAR, synthesis, and modeling evaluation
  作者：Christopher M. Tegley、Vellarkad N. Viswanadhan、Kaustav Biswas、Michael J. Frohn、Tanya A.N. Peterkin、Catherine Chang、Roland W. Bürli、Jennifer H. Dao、Henrike Veith、Norma Rogers、Sean C. Yoder、Gloria Biddlecome、Philip Tagari、Jennifer R. Allen、Randall W. Hungate

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.06.031

  日期：2008.7

  Inhibition of the PHD2 enzyme has been associated with increased red blood cell levels. From a screening hit, a series of novel hydroxyl-thiazoles were developed as potent PHD2 inhibitors. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Hantzsch; Schiffer, Chemische Berichte, 1892, vol. 25, p. 730
  作者：Hantzsch、Schiffer

  DOI：——

  日期：——
• Ganapathi et al., Proceedings - Indian Academy of Sciences, Section A, 1942, # 16, p. 126,127
  作者：Ganapathi et al.

  DOI：——

  日期：——
• US9340506B2
  申请人：——

  公开号：US9340506B2

  公开（公告）日：2016-05-17