Leu-Phe-OBzl | 70637-27-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Leu-Phe-OBzl
• 英文别名: benzyl L-leucyl-L-phenylalaninate；L-Phenylalanine, N-L-leucyl-, phenylmethyl ester；benzyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoate
• CAS: 70637-27-3
• 化学式: C₂₂H₂₈N₂O₃
• 分子量: 368.476
• InChiKey: ZCLDGTLOGGRLSD-PMACEKPBSA-N

物化性质

• 沸点：
  547.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.119±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Leu-Phe-OBzl 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.67h， 生成 H-Met-Leu-Phe-O-CH2C6H5
  参考文献：
  名称：

  作为有用的甲酰化剂的甲酸活性酯：甲酰氨基酸酯、N-α-甲酰-Met-Leu-Phe-OH 和甲酰-Met-Lys-Pro-Arg（一种吞噬作用刺激肽）合成的改进

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1982-30034
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基-L-丙氨酸苄酯 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 Leu-Phe-OBzl
  参考文献：
  名称：

  A cytochrome c-urea functionalized dipeptide conjugate: an efficient HBD framework to synthesize 4H-pyrans via one-pot multicomponent reaction

  摘要：

  这项工作专注于开发一个高效且环保的一锅多组分合成协议，用于合成一系列4H-吡喃衍生物。

  DOI：

  10.1039/c9gc03512e

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CARFILZOMIB OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ PERFECTIONNÉ DE PRÉPARATION DE CARFILZOMIB OU DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI
  申请人：LAURUS LABS PRIVATE LTD

  公开号：WO2016185450A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention relates to an improved process for the preparation of carfilzomib or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a process for the preparation of amorphous form of carfilzomib.

  本发明涉及一种改进的制备卡菲唑胺或其药学上可接受的盐的工艺。本发明还涉及一种制备卡菲唑胺非晶态形式的工艺。
• FLUORINATED EPOXYKETONE-BASED TETRAPEPTIDE COMPOUNDS AND USES THEREOF AS PROTEASOME INHIBITORS
  申请人：FLUORINOV PHARMA INC.

  公开号：US20150218212A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present application relates to novel fluorinated epoxyketone-based tetrapeptide compounds, compositions comprising these compounds and their use, in particular for the treatment of diseases, disorders or conditions mediated by proteasome inhibition. In particular, the present application includes compounds of Formula I, and compositions and uses thereof:

  本申请涉及一种新颖的含氟环氧酮基四肽化合物，包含这些化合物的组合物及其用途，特别是用于治疗由蛋白酶体抑制介导的疾病、紊乱或状况。特别是，本申请包括公式I的化合物，以及其组合物和用途：
• PROCESSES FOR THE PREPARATION OF CARFILZOMIB OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  申请人：LAURUS LABS LIMITED

  公开号：US20190284231A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  The present invention relates to an improved process for the preparation of carfilzomib or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to a process for the preparation of amorphous form of carfilzomib.

  本发明涉及一种改进的制备卡非索米或其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及一种制备卡非索米非晶态的方法。
• Allosteric Modulation for Widely Spread Orthologous Tyrosinase Enzyme by Short Peptidyl-Urea Analogue: Facile Syntheses of Spiro Compounds
  作者：Sanjeev Saini、Kamalpreet Kaur、Mayank、Navneet Kaur、Narinder Singh

  DOI：10.1007/s10562-023-04372-5

  日期：2024.3

  catalytic hybrid model (Tyr-SS2) to synthesize various spiro-oxindoles derivatives. We have designed and synthesized a functionalized dipeptide molecule (SS2) that acts as an allosteric modulator by incorporating itself into the binding cavity of the widely spread orthologous tyrosinase enzyme (Tyr). The allosterically modified Tyr-SS2 hybrid is thoroughly characterized by using various spectroscopic techniques

  目前的工作展示了一种有效的催化混合模型 (Tyr-SS2) 的开发，以合成各种螺-羟吲哚衍生物。我们设计并合成了一种功能化的二肽分子 (SS2)，它通过将自身整合到广泛分布的直系同源酪氨酸酶 (Tyr) 的结合腔中来充当变构调节剂。通过使用各种光谱技术对变构修饰的 Tyr-SS2 杂化物进行了彻底表征。使用各种分析技术即确保其结构稳定性和可重用性。圆二色性 (CD)、核磁共振 (NMR)、荧光和紫外-可见吸收光谱。Tyr-SS2杂化络合物被用作合成一系列螺-羟吲哚衍生物的催化剂，获得的最终产品通过 NMR 和高分辨率质谱 (HRMS) 技术进行表征。通过分子对接和 MD 模拟研究广泛研究了 Tyr-SS2 复合物内的相互作用、催化机制以及反应物与 Tyr-SS2 杂化复合物之间的结合相互作用。生态尺度和 E 因子计算等绿色尺度参数分别为 80 和 0.096，是当前工作的关键特征。 图形概要
• Backbone extension via peptidomimetics at N-terminal; self-assembled nanofibrous cluster and application to selective progesterone detection in an aqueous medium
  作者：Sanjeev Saini、Mayank、Navneet Kaur、Narinder Singh

  DOI：10.1016/j.saa.2021.120691

  日期：2022.3

  Despite the adequacy of the endogenous steroid (progesterone) levels in biological functioning, elevated levels of progesterone hormone have several physiological effects that are amplified due to its direct and indirect uptake from the environment, food products, and medical therapy. So, it is much needed to evaluate the progesterone levels in environmental samples as well as for biological fluids

  尽管内源性类固醇（黄体酮）水平在生物功能方面足够，但黄体酮激素水平升高会产生多种生理效应，由于其从环境、食品和药物治疗中直接和间接摄取而被放大。因此，非常需要评估环境样本和生物体液中的孕酮水平。在这项工作中，我们专注于开发纳米​​传感探针，用于选择性检测属于女性性激素类的类固醇激素库中的孕酮。在此，二肽的功能化是在 N 端进行以产生 N 功能化二肽（SS3），同时，探索了它的自组装特性。此外，还进行了 HR-TEM 成像以检查添加类固醇激素前后自组装结构的形态。为了研究传感探针的结合机制，进行并详细研究了荧光光谱、圆二色性 (CD)、MD 模拟和 DFT 研究。此外，为了检查开发的纳米探针实时应用的效力，我们已经成功地确定了具有功能恢复百分比的药物和生物流体样品中孕酮水平的加标浓度。此外，还进行了探针与共存物质的稳定性和其他竞争性结合研究，以检查传感探针在生理条件下的合理性。