7-amino-5-methoxy-2-ethoxycarbonylindole | 91567-51-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-amino-5-methoxy-2-ethoxycarbonylindole
• 英文别名: 2-ethoxycarbonyl-5-methoxy-7-aminoindole；7-amino-5-methoxy-indole-2-carboxylic acid ethyl ester；ethyl 7-amino-5-methoxy-1H-indole-2-carboxylate
• CAS: 91567-51-0
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₃
• 分子量: 234.255
• InChiKey: LAXADFSGKPJLGE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  457.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.283±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  77.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-噻吩磺酰氯 、 7-amino-5-methoxy-2-ethoxycarbonylindole 在 ice 、 乙酸乙酯 、 柠檬酸 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 14.0h， 以to give the title compound (370 mg, yield 57%) as colorless needle crystals的产率得到ethyl 5-methoxy-7-[(2-thienylsulfonyl)amino]-1H-indole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Fused heterocyclic compound

  摘要：

  本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂，其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，其作为药物剂量，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等剂量，等等。

  公开号：

  US20090247746A1
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基-4-甲氧基苯胺 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 PPA 、 氢气 、 sodium nitrite 作用下， 生成 7-amino-5-methoxy-2-ethoxycarbonylindole
  参考文献：
  名称：

  Doebner-von Miller喹啉合成中的不寻常产物

  摘要：

  为了合成氮杂吡咯并喹啉醌的异构体，由氨基吲哚合成多布纳-冯·米勒喹啉可得到意想不到的产物，该产物是通过在电子富集的苯并碳与不饱和碳原子β反应生成二甲基反-2-氧代戊二酸二甲酯的酮而形成的。该观察结果表明，Doebner-von Miller与某些富电子芳族胺发生反应的另一种机制可能性。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(98)01008-9

文献信息

• Indole compound
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20080096877A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  The purpose of the present invention is to provide a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like. The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein R 1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R 2 is a group represented by wherein each symbol is defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明的目的是提供一种作为药物剂如用于预防或治疗糖尿病、肥胖等的葡萄糖激酶激活剂有用的葡萄糖激酶激活剂。 本发明提供了一种包含由公式（I）表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂： 其中 R1 是氢原子或卤素原子； R2 是由表示的组 其中每个符号在说明书中定义，或其盐或前药。
• Fused heterocyclic compound
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20090247746A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂，其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，其作为药物剂量，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等剂量，等等。
• INDOLE COMPOUND
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20100144702A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The purpose of the present invention is to provide a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like. The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein R 1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R 2 is a group represented by wherein each symbol is defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明的目的是提供一种葡萄糖激酶激活剂，作为药物剂量，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等。本发明提供一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂：其中，R1是氢原子或卤素原子；R2是由式中每个符号在规范中定义的基团，或其盐或前药。
• Procédé de teinture de fibres kératiniques avec un aminoindole associé à un dérivé quinonique
  申请人：L'OREAL

  公开号：EP0460996A1

  公开（公告）日：1991-12-11

  Procédé de teinture des fibres kératiniques caractérisé par le fait que l'on applique sur ces fibres au moins une composition (A) contenant dans un milieu approprié pour la teinture au moins un aminoindole, l'application de la composition (A) étant précédée ou suivie par l'application d'une composition (B) contenant, dans un milieu approprié pour la teinture, au moins un dérivé quinonique choisi parmi les ortho- ou para-benzoquinones, les ortho- ou parabenzoquinones monoimines ou diimines, les 1,2- ou 1,4-naphtoquinones, les ortho- ou para-benzoquinones sulfonimides, les α, ω-alkylène bis-1,4-benzoquinones ou les 1,2- ou 1,4-naphtoquinones monoimines ou diimines, les aminoindoles et les dérivés quinoniques étant choisis de façon à ce que la différence de potentiel d'oxydoréduction ΔE entre le potentiel d'oxydoréduction Ei des aminoindoles déterminé à pH 7 en milieu phosphate sur électrode de carbone vitreux par voltamétrie, et le potentiel d'oxydoréduction Eq du dérivé quinonique déterminé à pH 7 en milieu phosphate par polarographie sur électrode de mercure par rapport à l'électrode au calomel saturé soit telle que :Δ E = Ei-Eq ≦470 mV.

  对角蛋白纤维进行染色的工艺，其特征在于，在适合染色的介质中，将至少一种含有至少一种氨基吲哚的组合物（A）涂抹在这些纤维上，在涂抹组合物（A）之前或之后，涂抹一种组合物（B），该组合物（B）含有在适于染色的介质中，至少含有一种醌衍生物，该醌衍生物选自正对或对位苯醌、正对或对位苯醌单亚胺或二亚胺、1,2-或 1,4-萘醌、正对或对位苯醌磺酰亚胺、α、ω-亚烃双-1,4-苯醌或 1,2-或 1,4-萘醌单亚胺或二亚胺，氨基吲哚和醌衍生物的选择应使在 pH 值为 7 的磷酸盐介质中在玻璃碳电极上用伏安法测定的氨基吲哚的氧化还原电位 Ei 与氧化还原电位 Eq 之间的差值 ΔE、与在磷酸盐介质中 pH 值为 7 时在汞电极上通过极谱法测定的醌衍生物的氧化还原电位 Eq 相对于饱和甘汞电极之间的差值为 ：Δ E = Ei-Eq ≦470 mV。
• Fused heterocyclic compounds
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2308839A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种葡萄糖激酶激活剂，其中含有由式（I）代表的化合物： 其中各符号如说明书中所定义，或其盐或其原药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，它可作为药物制剂，如用于预防或治疗糖尿病、肥胖症和类似疾病的制剂等。