ethyl 2-(2-(tert-butoxycarbonylamino)pyridin-4-yl)acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(2-(tert-butoxycarbonylamino)pyridin-4-yl)acetate
• 英文别名: Ethyl 2-methyl-2-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pyridin-4-yl]propanoate
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₄
• 分子量: 308.378
• InChiKey: PPYPDKHSMLJMOG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  77.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(2-(tert-butoxycarbonylamino)pyridin-4-yl)acetate 在 10% Pt/activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 二异丁基氢化铝 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.75h， 生成 N-(4-(1-(4-(3-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1-pyrazol-5-yl)ureido)naphthalen-1-yloxy)-2-methyl propan-2-yl)pyridin-2-yl)-2-methoxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。

  公开号：

  US20160045512A1
• 作为产物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 ethyl 2-(2-chloropyridin-4-yl)-2-methylpropanoate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 72.0h， 以37%的产率得到ethyl 2-(2-(tert-butoxycarbonylamino)pyridin-4-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection

  摘要：

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。

  公开号：

  US20160045512A1

文献信息

• P38 MAP KINASE INHIBITORS
  申请人：Ito Kazuhiro

  公开号：US20110294812A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, including all stereoisomers, tautomers and isotopic derivatives thereof, which are inhibitors of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes (referred to herein as p38 MAP kinase inhibitors), particularly the alpha and gamma kinase sub-types thereof, and their use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, such as COPD.

  本发明涉及式（I）化合物：或其药学上可接受的盐，包括所有立体异构体、互变异构体和同位素衍生物，它们是p38丝裂原活化蛋白激酶酶（以下简称p38 MAP激酶抑制剂）的抑制剂，特别是其α和γ激酶亚型，并且它们在治疗中的使用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面的使用，包括肺部的炎症性疾病，如COPD。
• INHIBITORS OF HEMOPOIETIC CELL KINASE (P59-HCK) AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF INFLUENZA INFECTION
  申请人：Respivert Limited

  公开号：EP2509595B1

  公开（公告）日：2018-04-11
• US8299073B2
  申请人：——

  公开号：US8299073B2

  公开（公告）日：2012-10-30
• Inhibitors of Hemopoietic Cell Kinase (P59-HCK) and Their Use in the Treatment of Influenza Infection
  申请人：RESPIVERT LIMITED

  公开号：US20160045512A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  The present invention relates inter alia to the treatment or prevention of influenza virus infection (including subtypes influenza A virus, influenza B virus, avian strain H5N1, A/H1N1, H3N2 and/or pandemic influenza) using compounds which inhibit the activity of p59-HCK and to a method of screening for a candidate drug substance intended to prevent or treat influenza virus infection in a subject, said method comprising identifying a test substance capable of inhibiting p59-HCK activity.

  本发明涉及治疗或预防流感病毒感染（包括亚型流感A病毒、流感B病毒、禽流感H5N1、A/H1N1、H3N2和/或大流行性流感）的化合物，这些化合物抑制p59-HCK的活性，并涉及一种筛选候选药物物质的方法，该方法旨在预防或治疗受试者的流感病毒感染，所述方法包括识别能够抑制p59-HCK活性的试验物质。