6-bromo-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 6-bromo-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
• 英文别名: 6-Bromo-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one；6-bromo-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one
• 化学式: C₇H₆BrN₃O
• 分子量: 228.048
• InChiKey: XHIRGJOCHASTDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨基甲酸叔丁酯 、 6-bromo-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以82%的产率得到tert-butyl (2-methyl-3-oxo-2,3-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS D'OXOPYRIDINE SUBSTITUÉS

  摘要：

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及它们用于制备药物治疗和/或预防疾病，特别是血管疾病，最好是血栓性或血栓栓塞性疾病和/或血栓性或血栓栓塞性并发症。

  公开号：

  WO2020127504A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 在 caesium carbonate 、 肼 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 6-bromo-2-methyl-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  TW2016/2107

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED FUSED HETEROCYCLES AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES SUBSTITUÉS LIÉS PAR FUSION EN TANT QUE MODULATEURS GPR119 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE, DE L'OBÉSITÉ, DE LA DYSLIPIDÉMIE ET DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2015150564A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to substituted fused heterocyclic compounds. The substituted fused heterocyclic compounds are GPR1 19 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The invention furthermore relates to the use of substituted fused heterocyclic compounds as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及替代的融合杂环化合物。这些替代的融合杂环化合物是GPR1 19调节剂，对于预防和/或治疗糖尿病、肥胖、血脂异常及相关疾病非常有用。此外，本发明还涉及将替代的融合杂环化合物作为药物中的活性成分使用，以及包含它们的药物组合物。
• PYRIDINO[1,2-A]PYRIMIDONE ANALOGUE USED AS MTOR/PI3K INHIBITOR
  申请人：Cisen Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3159342A1

  公开（公告）日：2017-04-26

  Disclosed is a pyridino[1, 2-a]pyrimidone analogue used as an mTOR/PI3K inhibitor. The present invention particularly relates to a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明公开了一种用作 mTOR/PI3K 抑制剂的吡啶并[1，2-a]嘧啶酮类似物。本发明尤其涉及一种由式（I）代表的化合物或其药学上可接受的盐。
• [EN] PYRIDINO[1,2-A]PYRIMIDONE ANALOGUE USED AS MTOR/PI3K INHIBITOR<br/>[FR] ANALOGUE DE PYRIDINO [1,2-A] PYRIMIDONE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE PI3K/MTOR<br/>[ZH] 作为mTOR/PI3K抑制剂的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物
  申请人：CISEN PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2015192761A1

  公开（公告）日：2015-12-23

  公开了一类作为mTOR/PI3K抑制剂的吡啶并[1,2-a]嘧啶酮类似物，具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。
• SUBSTITUTED FUSED HETEROCYCLES AS GPR119 MODULATORS FOR THE TREATMENT OF DIABETES, OBESITY, DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISORDERS
  申请人：Sanofi

  公开号：EP3126336A1

  公开（公告）日：2017-02-08
• PYRIDINO[1,2-A]PYRIMIDONE ANALOGUE USED AS MTOR/P13K INHIBITOR
  申请人：CISEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20170129888A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  Disclosed is a pyridino[1,2-a]pyrimidone analogue used as an mTOR/PI3K inhibitor. The present invention particularly relates to a compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.