比拉斯汀中间体 | 1181267-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 比拉斯汀中间体
• 英文名称: 2-(4-hydroxyethylphenyl)-2-methylpropionic acid ethyl ester
• 英文别名: 2-methyl-2-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)propionic acid ethyl ester；2-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)-2-methylpropionic acid ethyl ester；Ethyl 2-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)-2-methylpropanoate；ethyl 2-[4-(2-hydroxyethyl)phenyl]-2-methylpropanoate
• CAS: 1181267-31-1
• 化学式: C₁₄H₂₀O₃
• 分子量: 236.311
• InChiKey: HJZOZYOHCGJDPJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  336.0±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.059±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  比拉斯汀中间体 生成 bepotastine
  参考文献：
  名称：

  Piperdine and piperazine derivatives, and antihistaminic pharmaceutical

  摘要：

  本发明公开了一种由公式（I）表示的化合物：##STR1## 其中，Ar.sup.1，Ar.sup.2，n，A，B和Z如权利要求所定义。还公开了制备该化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。该化合物具有抗组胺和抗过敏效果。

  公开号：

  US04929618A1
• 作为产物：
  描述：

  alpha,alpha-二甲基苯乙酸 在 aluminum (III) chloride 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 5% palladium on Al₂O₃ 、 氢气 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 比拉斯汀中间体
  参考文献：
  名称：

  比拉斯汀关键中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种比拉斯汀关键中间体2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法，该方法是2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原羰基反应，后在碱性溶液中发生成环反应、催化剂作用下发生还原反应，得到2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。该方法避免了现有技术中的苛刻条件，且原料易得，操作简单，成本较低，对环境友好，适合工业化生产。

  公开号：

  CN104276952B

文献信息

• 一种2-甲基-2’-苯基丙酸衍生物的制备方法 及其中间体
  申请人：罗欣药业（上海）有限公司

  公开号：CN107365297B

  公开（公告）日：2020-07-03

  本发明涉及一种2‑甲基‑2’‑苯基丙酸衍生物的制备方法及其中间体，该方法简单高效、副反应少、产率高、成本低廉、适合工业化生产。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2-METHYL-2'-PHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVES AND NOVEL INTERMEDIATE COMPOUNDS
  申请人：Lee Chun-Ho

  公开号：US20110009636A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  The present invention relates to a process for preparing 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives showing antihistamine activity in more simplified way, intermediate compounds and their preparation processes used therefor. According to the present invention, pharmaceutically useful 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives can be prepared with high yield and purity on industrial scale.

  本发明涉及一种制备具有抗组胺活性的2-甲基-2′-苯基丙酸衍生物的工艺，中间体化合物及其用途的制备工艺。根据本发明，在工业规模上可以高产高纯度地制备具有药用价值的2-甲基-2′-苯基丙酸衍生物。
• PROCESS FOR PREPARATION OF 2-METHYL-2'-PHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVES AND NOVEL INTERMEDIATE COMPOUNDS
  申请人：YUHAN CORPORATION

  公开号：US20130116439A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The present invention relates to a process for preparing 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives showing antihistamine activity in more simplified way, intermediate compounds and their preparation processes used therefore. According to the present invention, pharmaceutically useful 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives can be prepared with high yield and purity on industrial scale.

  本发明涉及一种制备2-甲基-2′-苯基丙酸衍生物的过程，该衍生物表现出更简化的抗组胺活性，以及用于制备中间体化合物和它们的制备过程。根据本发明，可以在工业规模上高产高纯地制备药用价值的2-甲基-2′-苯基丙酸衍生物。
• Process for preparation of 2-methyl-2′ phenylpropionic acid derivatives and novel intermediate compounds
  申请人：Lee Chun-Ho

  公开号：US08367704B2

  公开（公告）日：2013-02-05

  The present invention relates to a process for preparing 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives showing antihistamine activity in more simplified way, intermediate compounds and their preparation processes used therefor. According to the present invention, pharmaceutically useful 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives can be prepared with high yield and purity on industrial scale.

  本发明涉及一种制备2-甲基-2'-苯基丙酸衍生物的方法，该方法以更简化的方式显示抗组胺活性，以及用于制备中间化合物和它们的制备过程。根据本发明，可以在工业规模上高产高纯地制备有药用价值的2-甲基-2'-苯基丙酸衍生物。
• Process for preparation of 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives and novel intermediate compounds
  申请人：Yuhan Corporation

  公开号：US08487106B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The present invention relates to a process for preparing 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives showing antihistamine activity in more simplified way, intermediate compounds and their preparation processes used therefore. According to the present invention, pharmaceutically useful 2-methyl-2′-phenylpropionic acid derivatives can be prepared with high yield and purity on industrial scale.

  本发明涉及一种制备2-甲基-2'-苯基丙酸衍生物的方法，该衍生物显示出抗组胺活性，中间体化合物及其制备过程。根据本发明，可以在工业规模上高产高纯地制备具有药用价值的2-甲基-2'-苯基丙酸衍生物。