(R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran | 1447325-52-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran
• 英文别名: (3R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)oxolane
• CAS: 1447325-52-1
• 化学式: C₁₂H₁₅BrO₂
• 分子量: 271.154
• InChiKey: SJMXSAQJUSHNTI-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  354.3±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.369±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 potassium acetate 作用下， 以 四氯化碳 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 (R)-2-bromo-3-methyl-5-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl acetate
  参考文献：
  名称：

  POLYCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  本发明揭示了由一般式（I）表示的多环衍生物，其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是GPR40激动剂，以及用于治疗糖尿病和代谢性疾病等疾病的药物的制备，其中一般式（I）中的每个取代基具有与描述中相同的定义。

  公开号：

  US20150005282A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3,5-二甲酚 、 (S)-3-羟基四氢呋喃 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以73.9%的产率得到(R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran
  参考文献：
  名称：

  POLYCYCLIC DERIVATIVES, PREPARATION PROCESS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF

  摘要：

  本发明揭示了由一般式（I）表示的多环衍生物，其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是GPR40激动剂，以及用于治疗糖尿病和代谢性疾病等疾病的药物的制备，其中一般式（I）中的每个取代基具有与描述中相同的定义。

  公开号：

  US20150005282A1
• 作为试剂：
  描述：

  (S)-3-羟基四氢呋喃 、 4-溴-3,5-二甲酚 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二异丙酯 在 silica gel 、 (R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以to obtain the title compound (R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran 35a (2.27 g, yield 73.9%) as a colorless oil的产率得到(R)-3-(4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)tetrahydrofuran
  参考文献：
  名称：

  Polycyclic derivatives, preparation process and pharmaceutical use thereof

  摘要：

  本发明公开了由通式（I）表示的多环衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是GPR40激动剂和用于治疗糖尿病和代谢紊乱等疾病的药物的制备中使用。其中，通式（I）中的每个取代基具有与描述中相同的定义。

  公开号：

  US09139548B2

文献信息

• [EN] NEW INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARB OXYLIC ACIDS<br/>[FR] NOUVEAUX ACIDES INDANYLOXYPHÉNYLCYCLOPROPANECARBOXYLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013178575A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, (I) wherein the groups R1, R2, R3, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I（I）的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20130252937A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 and m are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，R 2 和m如权利要求中所定义， 具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARBOXYLIC ACIDS
  申请人：HAMPRECHT Dieter

  公开号：US20130324514A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 , R 3 , m and n are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] ACIDES INDANYLAMINOAZADIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2018146008A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R, R1, R2, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula (I).

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R、R1、R2、m和n组分的定义如权利要求书1所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。该化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及新的中间体，用于合成式（I）的化合物。