4-(chloromethyl)-2-nitrophenylmethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(chloromethyl)-2-nitrophenylmethanol
• 英文别名: [4-(Chloromethyl)-2-nitrophenyl]methanol；[4-(chloromethyl)-2-nitrophenyl]methanol
• 化学式: C₈H₈ClNO₃
• 分子量: 201.609
• InChiKey: JRBRPYSEYQWZEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(chloromethyl)-2-nitrophenylmethanol 在 吡啶 、 五氯化磷 、 苯甲醚 、 pyridinium chlorochromate 、 N-三甲基硅基乙酰胺 、 三氟乙酸 、 potassium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 氯仿 、 丙酮 为溶剂， 反应 43.0h， 生成 3-(2-nitro-4-(chloromethyl)styryl)-7-((2Z)-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)(methoxyimino)ethanamide)-ceph-3-em-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIZED 3-STYRYL-CEPHALOSPORINS
  [FR] 3-STYRYL-CÉPHALOSPORINES DÉRIVÉES

  摘要：

  公开号：

  WO2014165126A3
• 作为产物：
  描述：

  2-硝基对苯二酸单甲酯 在 吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 氯化亚砜 、 草酰氯 、 二异丁基氢化铝 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.42h， 生成 4-(chloromethyl)-2-nitrophenylmethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIZED 3-STYRYL-CEPHALOSPORINS
  [FR] 3-STYRYL-CÉPHALOSPORINES DÉRIVÉES

  摘要：

  公开号：

  WO2014165126A3

文献信息

• DERIVATIZED CEPHALOSPORINS
  申请人：Gladius Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP3441071A1

  公开（公告）日：2019-02-13

  Broad spectrum beta-lactamase inhibitors. Certain inhibitors also exhibit potent antibiotic activity in addition to beta-lactamase inhibition. Compounds of the invention are designed such that on cleavage of the beta-lactam ring reactive moieties are generated which can inactivate beta-lactamase. Also provided are methods of making beta-lactamase inhibitors and beta-lactam antibiotics exhibiting such inhibition. Additionally provided are pharmaceutical compositions for treatment or prevention of bacterial infections and methods of treatment of such infections.

  广谱β-内酰胺酶抑制剂。某些抑制剂除了抑制β-内酰胺酶外，还具有很强的抗生素活性。本发明的化合物设计成在β-内酰胺环裂解时产生活性分子，可使β-内酰胺酶失活。本发明还提供了制造β-内酰胺酶抑制剂的方法和具有这种抑制作用的β-内酰胺类抗生素。此外，还提供了用于治疗或预防细菌感染的药物组合物以及治疗此类感染的方法。
• Derivatized 3-styryl-cephalosporins
  申请人：Gladius Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US11028103B2

  公开（公告）日：2021-06-08

  Broad spectrum beta-lactamase inhibitors. Certain inhibitors also exhibit potent antibiotic activity in addition to beta-lactamase inhibition. Compounds of the invention are designed such that on cleavage of the beta-lactam ring reactive moieties are generated which can inactivate beta-lactamase. Also provided are methods of making beta-lactamase inhibitors and beta-lactam antibiotics exhibiting such inhibition. Additionally provided are pharmaceutical compositions for treatment or prevention of bacterial infections and methods of treatment of such infections.

  广谱β-内酰胺酶抑制剂。某些抑制剂除了抑制β-内酰胺酶外，还具有很强的抗生素活性。本发明的化合物设计成在β-内酰胺环裂解时产生活性分子，可使β-内酰胺酶失活。本发明还提供了制造β-内酰胺酶抑制剂的方法和具有这种抑制作用的β-内酰胺类抗生素。此外，还提供了用于治疗或预防细菌感染的药物组合物以及治疗此类感染的方法。
• DERIVATIZED 3-STYRYL-CEPHALOSPORINS
  申请人：Gladius Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP2968352B1

  公开（公告）日：2018-09-26
• Derivatized 3-Styryl-Cephalosporins
  申请人：GLADIUS PHARMACEUTICALS CORPORATION

  公开号：US20160031906A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  Broad spectrum beta-lactamase inhibitors. Certain inhibitors also exhibit potent antibiotic activity in addition to beta-lactamase inhibition. Compounds of the invention are designed such that on cleavage of the beta-lactam ring reactive moieties are generated which can inactivate beta-lactamase. Also provided are methods of making betalactamase inhibitors and beta-lactam antibiotics exhibiting such inhibition. Additionally provided are pharmaceutical compositions for treatment or prevention of bacterial infections and methods of treatment of such infections.
• US9975905B2
  申请人：——

  公开号：US9975905B2

  公开（公告）日：2018-05-22