焦谷氨酰-组氨酸 | 32159-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 焦谷氨酰-组氨酸
• 英文名称: pGlu-His-OH
• 英文别名: pGlu-His；Pyroglutamylhistidine；(2S)-3-(1H-imidazol-5-yl)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoic acid
• CAS: 32159-22-1
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄O₄
• mdl: MFCD00167925
• 分子量: 266.257
• InChiKey: XFWCSGJOVUQCME-YUMQZZPRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氢溴酸羟苯丙胺 、 焦谷氨酰-组氨酸 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以55%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Morier; Rips; Jacquot, European Journal of Medicinal Chemistry, 1981, vol. 16, # 3, p. 271 - 274

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-(5-氧代-L-脯氨酰)-L-组氨酸甲酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 焦谷氨酰-组氨酸
  参考文献：
  名称：

  新型促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物的合成与生物学。

  摘要：

  我们报告了几种促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物的合成和生物学活性，其中N末端焦谷氨酸残基已被各种羧酸取代，中央组氨酸被取代的咪唑衍生物修饰。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(01)00265-6

文献信息

• Pseudopeptides used as medicaments
  申请人：Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale

  公开号：US04297346A1

  公开（公告）日：1981-10-27

  The invention relates to therapeutic agents referred to as `pseudopeptides` being formed from at least one peptide radical connected by a peptide bond to a therapeutically active molecule or derivative of a therapeutically active molecule. The therapeutic agents of the invention may be in the form of derivatives such as salts, esters and amides. The basis of action of the agents of the invention is the ability of the agents of the invention to cross bodily biological barriers because of the basically peptide structure of the agents. The invention also includes the preparation of the agents of the invention.

  该发明涉及一种被称为“伪肽”的治疗剂，由至少一个肽基团通过肽键连接到治疗活性分子或治疗活性分子的衍生物而形成。该发明的治疗剂可以是盐、酯和酰胺等衍生物的形式。该发明的治疗剂的作用基础是由于治疗剂基本上是肽结构，所以具有穿过生物体生物屏障的能力。该发明还包括该治疗剂的制备。
• Oral absorbed drugs
  申请人：Shechter Yoram

  公开号：US20050004000A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Orally nonabsorbed or poorly absorbed drugs may be converted to orally absorbed prodrug derivatives by derivatization of free functional groups selected from amino, hydroxyl, mercapto, phosphate and/or carboxyl with groups sensitive to mild basic conditions such as 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc), 2-sulfo-9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fms), and fluorenylmethyl (Fm).

  口服不吸收或吸收不良的药物可以通过选择来自氨基、羟基、巯基、磷酸和/或羧基的自由功能团，并使用对温和碱性条件敏感的基团如9-芴甲氧羰基（Fmoc）、2-磺酸-9-芴甲氧羰基（Fms）和芴甲基（Fm）进行衍生化，转化为口服吸收的前药衍生物。
• Thyrotropin-releasing hormone analogues and their therapeutic applications
  申请人：——

  公开号：US20030232966A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention relates to novel metabolically stable and centrally active TRH analogues and prodrug forms of these analogues, wherein a functional portion of TRH is substituted with a pyridinium moiety or an ester moiety. Methods of synthesis and use of the TRH analogues and associated prodrugs are also provided.

  本发明涉及新的代谢稳定和具有中枢活性的 TRH 类似物以及这些类似物的原药形式，其中 TRH 的功能部分被吡啶基或酯基取代。还提供了合成和使用 TRH 类似物及相关原药的方法。
• Kruszynski, Marian, Polish Journal of Chemistry, 1987, vol. 61, # 1-3, p. 295 - 299
  作者：Kruszynski, Marian

  DOI：——

  日期：——
• MLADENOVA-ORLINOVA, L. V.;KALDERON, VERA J.;VEZENKOV, L. T.;STOYANOV, K., DOKL. BOLG. AN, 42,(1989) N2, S. 79-82
  作者：MLADENOVA-ORLINOVA, L. V.、KALDERON, VERA J.、VEZENKOV, L. T.、STOYANOV, K.

  DOI：——

  日期：——