6-(三氟甲基)吡嗪-2-胺 | 69816-35-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 6-(三氟甲基)吡嗪-2-胺
• 中文别名: 6-(三氟甲基)吡嗪-2-氨基；2-氨基-6-(三氟甲基)吡嗪
• 英文名称: 6-(trifluoromethyl)pyrazin-2-amine
• CAS: 69816-35-9
• 化学式: C₅H₄F₃N₃
• mdl: MFCD10697803
• 分子量: 163.102
• InChiKey: FMBKXKZEXQCCFM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  223.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.46

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(三氟甲基)吡嗪-2-胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 (S)-3-(8-((1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-3-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyrazine-6-yl)-1H-indole-1-carboxylate tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND AND DERIVATIVE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE ET SON DÉRIVÉ
  [ZH] 杂环化合物及其衍生物

  摘要：

  本申请涉及一种杂环化合物、其立体异构体、互变异构体或其混合物、药学上可接受的盐、前药或氘代化合物，还涉及该化合物的制备方法，还涉及该化合物用于治疗和预防与周期蛋白依赖性激酶(CDK)活性相关的疾病的用途。

  公开号：

  WO2021249417A1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-acetamidine dihydrobromide 、 1,1-二溴-3,3,3-三氟丙酮 在 sodium acetate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.17h， 生成 6-(三氟甲基)吡嗪-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND AND DERIVATIVE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE ET SON DÉRIVÉ
  [ZH] 杂环化合物及其衍生物

  摘要：

  本申请涉及一种杂环化合物、其立体异构体、互变异构体或其混合物、药学上可接受的盐、前药或氘代化合物，还涉及该化合物的制备方法，还涉及该化合物用于治疗和预防与周期蛋白依赖性激酶(CDK)活性相关的疾病的用途。

  公开号：

  WO2021249417A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF COMPLEMENT FACTOR D MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LE FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021168320A1

  公开（公告）日：2021-08-26

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了抑制补体因子D或其药用盐或组合物的化合物、使用方法和制备方法。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D抑制剂减少了过度激活的补体。
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE AMINES AS COMPLEMENT INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINE AMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021202977A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  本文披露了式（I）的化合物及其药用盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活动特征的疾病或状况的方法。
• Substituted pyrazine and its salts, compositions containing them and
  申请人：Merck Sharpe & Dohme Ltd.

  公开号：US05384408A1

  公开（公告）日：1995-01-24

  3(R)-[2-(6-trifluoromethylpyrazin)yl]-1-azabicyclo[2.2.2]octane and its salts, and pharmaceutical formulations thereof are useful in medicine. In particular, they are useful for the treatment of neurological and mental illnesses whose clinical manifestations are due to cholinergic deficiency, and for lowering intraocular pressure. The compound may be prepared by dehydroxylating or decarboxylating the corresponding 3-hydroxy- or carboxy-quinuclidine analogue.

  3(R)-[2-(6-三氟甲基吡嗪)基]-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷及其盐类和药物配方在医学上是有用的。特别是它们可用于治疗由胆碱缺乏引起的神经和精神疾病，以及降低眼内压。该化合物可通过脱氢氧化或去羧化相应的3-羟基或羧基喹啉类似物制备。
• A substituted pyrazine and its salts, compositions containing them and their use in medicine
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0473442A1

  公开（公告）日：1992-03-04

  3(R)-[2-(6-trifluoromethylpyrazin)yl]-1-azabicyclo[2.2.2]octane and its salts, and pharmaceutical formulations thereof are useful in medicine. In particular, they are useful for the treatment of neurological and mental illnesses whose clinical manifestations are due to cholinergic dificiency, and for lowering intraocular pressure. The compound may be prepared by dehydroxylating or decarboxylating the corresponding 3-hydroxy- or carboxy-quinuclidine analogue.

  3(R)-[2-(6-三氟甲基吡嗪)基]-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷及其盐类以及其药物配方在医学上具有用途。具体而言，它们用于治疗由胆碱能不足引起的神经和精神疾病，以及降低眼内压。该化合物可通过去氢氧化或去羧化相应的3-羟基或羧基喹啉类似物来制备。
• Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04293552A1

  公开（公告）日：1981-10-06

  Novel 1-(mono-o-substituted benzoyl)-3-(substituted pyrazinyl) ureas, active as insecticides, and methods for their use as insecticides.

  新颖的1-(取代苯甲酰基)-3-(取代吡啶基)脲类化合物，具有杀虫剂活性，并且提供了它们作为杀虫剂的使用方法。