5-bromo-4-(m-tolyl)thiazol-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-bromo-4-(m-tolyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-Bromo-4-m-tolylthiazol-2-amine；5-bromo-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂S
• 分子量: 269.165
• InChiKey: KRPJNMIZVZETLQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亚硝酸特丁酯 、 5-bromo-4-(m-tolyl)thiazol-2-amine 在 水 、 Sodium sulfate-III 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give 5-bromo-4-(m-tolyl)thiazole (0.13 g, 33%)的产率得到5-bromo-4-(m-tolyl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  TGF-Beta Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及咪唑和噻唑化合物，以及其制药组合物和使用方法。其中一种实施例是具有下列结构的化合物及其药用可接受的盐、前药和N-氧化物（以及其溶剂和水合物），其中X、A、Z、R1和R′如本文所述。在某些实施例中，本文所披露的化合物能够抑制TGF-β，并可用于通过阻断TGF-β信号来治疗疾病。

  公开号：

  US20160257690A1

文献信息

• TGF-β inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10287295B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  所公开的是咪唑和噻唑化合物及其药物组合物和使用方法。其中一种化合物具有如下结构 及其药学上可接受的盐、原药和 N-氧化物（及其溶剂和水合物），其中 X、A、Z、R1 和 R′如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β，并可通过阻断 TGF-β 信号传导用于治疗疾病。
• TGF-beta inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11352360B2

  公开（公告）日：2022-06-07

  Disclosed are imidazole and thiazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein X, A, Z, R1 and R′ are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits TGF-β, and can be used to treat disease by blocking TGF-β signaling.

  所公开的是咪唑和噻唑化合物及其药物组合物和使用方法。其中一种化合物具有如下结构 及其药学上可接受的盐、原药和 N-氧化物（及其溶剂和水合物），其中 X、A、Z、R1 和 R′如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β，并可通过阻断 TGF-β 信号传导用于治疗疾病。
• US9884868B2
  申请人：——

  公开号：US9884868B2

  公开（公告）日：2018-02-06