N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-2,2,2-trifluoroacetamide | 556065-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-2,2,2-trifluoroacetamide
• CAS: 556065-61-3
• 化学式: C₈H₁₅F₃N₂O₃
• 分子量: 244.214
• InChiKey: ZYQTYPVBMXHYHR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  331.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.225±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  73.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-2,2,2-trifluoroacetamide 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 2(E)-N-{2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl}-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  多胺羟基肉桂酰胺的制备及生物学评价

  摘要：

  许多植物含有多胺的羟基肉桂酸共轭物，其一般结构与蜘蛛和黄蜂毒素中发现的酰化多胺非常相似。为了确定这些化合物是否可能在植物对节肢动物害虫的化学防御中发挥作用，我们合成了各种二胺、三胺和四胺的香豆酸（4-羟基肉桂）酸缀合物的类似物，使用共同的保护和酰化策略。N(1)-和N(8)-香豆酰亚精胺在昆虫幼虫的饲养试验中进行了测试，包括欧洲玉米螟（Ostrinia nubilalis）、烟草芽虫（Heliothis verescens）和斜带状卷叶虫（Choristoneura rosaceana）。还进行了稻象鼻虫 Sitophilus oryzae 的拒食试验。尽管采取了预防措施以在湿饮食中保持这些容易氧化的材料，但天然存在的多胺香豆酸缀合物及其类似物均未显示出对昆虫的显着毒性。然而，对这些化合物对谷氨酸依赖性神经受体（包括小龙虾的深腹部伸肌）或哺乳动物 NMDA、delta2 和 AMPA 受体

  DOI：

  10.1016/s0031-9422(03)00133-x
• 作为产物：
  描述：

  1,8-二氨基-3,6-二氧杂辛烷 、 三氟乙酸乙酯 以 甲醇 为溶剂， 以54%的产率得到N-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethyl]-2,2,2-trifluoroacetamide
  参考文献：
  名称：

  多胺羟基肉桂酰胺的制备及生物学评价

  摘要：

  许多植物含有多胺的羟基肉桂酸共轭物，其一般结构与蜘蛛和黄蜂毒素中发现的酰化多胺非常相似。为了确定这些化合物是否可能在植物对节肢动物害虫的化学防御中发挥作用，我们合成了各种二胺、三胺和四胺的香豆酸（4-羟基肉桂）酸缀合物的类似物，使用共同的保护和酰化策略。N(1)-和N(8)-香豆酰亚精胺在昆虫幼虫的饲养试验中进行了测试，包括欧洲玉米螟（Ostrinia nubilalis）、烟草芽虫（Heliothis verescens）和斜带状卷叶虫（Choristoneura rosaceana）。还进行了稻象鼻虫 Sitophilus oryzae 的拒食试验。尽管采取了预防措施以在湿饮食中保持这些容易氧化的材料，但天然存在的多胺香豆酸缀合物及其类似物均未显示出对昆虫的显着毒性。然而，对这些化合物对谷氨酸依赖性神经受体（包括小龙虾的深腹部伸肌）或哺乳动物 NMDA、delta2 和 AMPA 受体

  DOI：

  10.1016/s0031-9422(03)00133-x

文献信息

• [EN] COMPOUNDS USEFUL FOR TREATING GASTROINTESTINAL TRACT DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DU TRACTUS DIGESTIF
  申请人：ARDELYX INC

  公开号：WO2018129552A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist- induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

  本公开涉及化合物和治疗与液体潴留或盐过多有关的疾病的方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭）、慢性肾病、晚期肾病、肝病和过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体潴留。本公开还涉及化合物和治疗高血压的方法。本公开还涉及化合物和治疗胃肠道疾病的方法，包括治疗或减轻与胃肠道疾病相关的疼痛。
• MULTIFUNCTIONAL DEGRADABLE NANOPARTICLES WITH CONTROL OVER SIZE AND FUNCTIONALITIES
  申请人：Harth Eva M.

  公开号：US20090306335A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  In one aspect, the invention relates to polymers, crosslinked polymers, functionalized polymers, nanoparticles, and functionalized nanoparticles and methods of making and using same. In one aspect, the invention relates to degradable polymer and degradable nanoparticles. In one aspect, the invention relates to methods of preparing degradable nanoparticles and, more specifically, methods of controlling particle size during the preparation of degradable nanoparticles. In one aspect, the degradable nanoparticles are useful for complexing, delivering, and releasing payloads, including pharmaceutically active payloads. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本发明涉及聚合物、交联聚合物、功能化聚合物、纳米颗粒和功能化纳米颗粒以及其制备和使用方法。其中，本发明涉及可降解聚合物和可降解纳米颗粒。本发明还涉及制备可降解纳米颗粒的方法，更具体地说，涉及在制备可降解纳米颗粒过程中控制颗粒大小的方法。在一方面，这些可降解纳米颗粒可用于复合、传递和释放药物活性载荷等方面。本摘要旨在作为搜索特定技术领域的扫描工具，不限制本发明。
• Multifunctional Degradable Nanoparticles with Control over Size and Functionalities
  申请人：Harth Eva M.

  公开号：US20110257343A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  In one aspect, the invention relates to polymers, crosslinked polymers, functionalized polymers, nanoparticles, and functionalized nanoparticles and methods of making and using same. In one aspect, the invention relates to degradable polymer and degradable nanoparticles. In one aspect, the invention relates to methods of preparing degradable nanoparticles and, more specifically, methods of controlling particle size during the preparation of degradable nanoparticles. In one aspect, the degradable nanoparticles are useful for complexing, delivering, and releasing payloads, including pharmaceutically active payloads. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  一方面，本发明涉及聚合物、交联聚合物、功能化聚合物、纳米颗粒和功能化纳米颗粒的制备和使用方法。另一方面，本发明涉及可降解聚合物和可降解纳米颗粒。另一方面，本发明涉及制备可降解纳米颗粒的方法，更具体地说，涉及在制备可降解纳米颗粒过程中控制颗粒大小的方法。另一方面，可降解纳米颗粒可用于复合、传递和释放药物活性载荷等用途。本摘要旨在作为搜索特定领域的扫描工具，不限制本发明。
• Multifunctional degradable nanoparticles with control over size and functionalities
  申请人：Vanderbilt University

  公开号：US10442890B2

  公开（公告）日：2019-10-15

  In one aspect, the invention relates to polymers, crosslinked polymers, functionalized polymers, nanoparticles, and functionalized nanoparticles and methods of making and using same. In one aspect, the invention relates to degradable polymers and degradable nanoparticles. In one aspect, the invention relates to methods of preparing degradable nanoparticles and, more specifically, methods of controlling particle size during the preparation of degradable nanoparticles. In one aspect, the degradable nanoparticles are useful for complexing, delivering, and releasing payloads, including pharmaceutically active payloads. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  一方面，本发明涉及聚合物、交联聚合物、功能化聚合物、纳米颗粒和功能化纳米颗粒以及制造和使用它们的方法。一方面，本发明涉及可降解聚合物和可降解纳米颗粒。一方面，本发明涉及制备可降解纳米颗粒的方法，更具体地说，涉及在制备可降解纳米颗粒过程中控制粒径的方法。在一个方面，可降解纳米颗粒可用于络合、输送和释放有效载荷，包括药物活性有效载荷。本摘要旨在作为一种扫描工具，用于在特定技术领域进行搜索，并非对本发明的限制。
• Compounds useful for treating gastrointestinal tract disorders
  申请人：Ardelyx, Inc.

  公开号：US11242337B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

  本公开内容涉及用于治疗与体液潴留或盐负荷过重相关的疾病的化合物和方法，如心力衰竭（尤其是充血性心力衰竭）、慢性肾病、终末期肾病、肝病和过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的体液潴留。本公开还涉及治疗高血压的化合物和方法。本公开还涉及治疗胃肠道疾病的化合物和方法，包括治疗或减轻与胃肠道疾病相关的疼痛。