ethyl 2-[(2,6-dichloropyridin-3-yl)carbonyl]-3-ethoxyacrylate | 157373-27-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-[(2,6-dichloropyridin-3-yl)carbonyl]-3-ethoxyacrylate
• 英文别名: Ethyl 2-(2,6-dichloropyridine-3-carbonyl)-3-ethoxyprop-2-enoate
• CAS: 157373-27-8
• 化学式: C₁₃H₁₃Cl₂NO₄
• 分子量: 318.157
• InChiKey: OEWIHUFEAFZGBF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  465.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.323±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-[(2,6-dichloropyridin-3-yl)carbonyl]-3-ethoxyacrylate 在 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 5.05h， 生成 Ethyl 1-(2-chloro-6-methylphenyl)-4-oxo-7-pyridin-4-yl-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  NEW AGENT FOR PROMOTING PHOSPHORYLATION OF eIF2a

  摘要：

  A compound represented by the general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof is a novel eIF2α phosphorylation promotor: where: R 1 represents a substituted or unsubstituted aryl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted cycloalkyl group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R 2 represents a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R 3 represents a hydrogen atom, a hydroxy group, or a halogen atom; substituents of the aryl group, the aralkyl group, and the cycloalkyl group of R 1 are each independently a halogen atom, a hydroxy group, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, or an aralkyl group; substituents of the aromatic heterocyclic groups of R 1 and R 2 are each independently a substituted or unsubstituted benzyl group, a hydroxy group, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, a halogen atom, or an alkyloxy group having 1 to 4 carbon atoms; X represents a nitrogen atom or a methine group; and Y and Z both represent a hydrogen atom or are paired to represent a single bond.

  公开号：

  US20230192680A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯烟酸 在 四氯化碳 、 氯化亚砜 、 乙醇 、 水 、 乙酸酐 、 对甲苯磺酸 、 magnesium 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 反应 7.0h， 生成 ethyl 2-[(2,6-dichloropyridin-3-yl)carbonyl]-3-ethoxyacrylate
  参考文献：
  名称：

  新型萘啶酮衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

  摘要：

  摘要设计合成了一系列基于1a（伏立新毒素的前体）的萘啶酮衍生物。通过SRB分析进一步评估了对30μmol/ L的HL60抑制率> 70％的7种化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明，噻唑-2-基和3-氨基甲基-4-苄氧基亚氨基-3-甲基吡咯烷-1-基分别在萘啶酮核心的N-1和C-7位置上最佳。10j表现出广谱活性（IC 50：1a抗性），并且相对于两个参照物中的8个细胞系，其效力是其1.3倍至> 100倍。

  DOI：

  10.1016/j.cclet.2016.07.024

文献信息

• POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MUSCARINIC M2 RECEPTOR
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180297994A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present application relates to positive allosteric modulators of the muscarinic M2 receptor, especially to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for preparation thereof, to the use thereof, alone or in combinations, for treatment and/or prevention of diseases, and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及肌动蛋白M2受体的阳性变构调节剂，特别是新型的7-取代的1-芳基萘啶-3-羧酰胺，以及其制备方法，单独或组合使用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。
• Discovery of 1,8-naphthalidine derivatives as potent anti-hepatic fibrosis agents via repressing PI3K/AKT/Smad and JAK2/STAT3 pathways
  作者：Zhen-Ning Lu、Qi Shan、Shang-Jiu Hu、Yue Zhao、Guo-Ning Zhang、Mei Zhu、Dong-Ke Yu、Ju-Xian Wang、Hong-Wei He

  DOI：10.1016/j.bmc.2021.116438

  日期：2021.11

  fibrogenesis via inhibiting both PI3K/AKT/Smad and non-Smad JAK2/STAT3 signaling pathways. Furthermore, 19g administration attenuated hepatic histopathological injury and collagen accumulation, and reduced fibrogenesis-associated protein expression in liver tissues of bile duct ligation (BDL) rats, showing significant antifibrotic effect in vivo. These findings identified 1,8-naphthalidine derivatives as potent

  肝纤维化是慢性肝病 (CLD) 最常见的病理后果之一。为了开发有效的抗纤维化策略，设计并合成了一类新型的 1-(取代苯基)-1,8-naphthalidine-3-carboxamide 衍生物。通过基于I型胶原蛋白α1（COL1A1）的筛选和人肝星状细胞（HSC）系LX-2的细胞毒性测定，从总共60个衍生物中筛选出7个具有高抑制作用和较低细胞毒性的化合物用于进一步研究。COL1A1 mRNA表达分析。发现化合物17f和19g剂量依赖性地抑制纤维化标志物的表达，包括 mRNA 和蛋白质水平。进一步的机制研究表明，它们可能通过抑制 PI3K/AKT/Smad 和非 Smad JAK2/STAT3 信号通路来抑制肝纤维化。此外，19g给药可减轻胆管结扎 (BDL) 大鼠肝组织病理学损伤和胶原蛋白积累，并降低肝组织中纤维化相关蛋白的表达，在体内显示出显着的抗纤维化作用. 这些发现确定了 1,8-
• Antibacterial compounds
  申请人：——

  公开号：US20030232818A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Antibacterials having formula (I) 1 and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods of prophylaxis and treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

  抗菌剂的化学式（I）及其盐、前药、前药的盐，制备这些化合物的方法和用于制备过程中使用的中间体，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行细菌感染的预防和治疗方法被披露。
• 7-SUBSTITUTED 1-ARYL-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID AMIDES AND USE THEREOF
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US20190263805A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present application relates to novel 7-substituted 1-arylnaphthyridine-3-carboxamides, to processes for their preparation, to their use, alone or in combinations, for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders and/or renal disorders.

  本申请涉及新颖的7-取代的1-芳基喹啉并吡啶-3-羧酰胺，其制备方法，其单独或组合使用，用于治疗和/或预防疾病，以及用于生产药物以治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾脏疾病。
• [EN] STABLE SNS-595 COMPOSITIONS AND METHODS OF PREPARATION<br/>[FR] COMPOSITIONS STABLES DE SNS-595 ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：SUNESIS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011028979A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  Methods of preparing substantially pure SNS-595 substance are disclosed. Also provided are compositions comprising SNS-595 substance that are substantially pure and essentially free of visible particles.

  公开了制备基本纯净的SNS-595物质的方法。还提供了含有基本纯净且基本无可见颗粒的SNS-595物质的组合物。