4-iodo-phenylhydrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-iodo-phenylhydrazine
• 英文别名: Iodophenylhydrazine；1-iodo-1-phenylhydrazine
• 化学式: C₆H₇IN₂
• 分子量: 234.039
• InChiKey: ZSMYQOLRXYTBIC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-2-丁酮 、 4-iodo-phenylhydrazine 在 2-丁烯腈 、 RuH₂(CO)(PPh₃)₃ 、 溶剂黄146 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 27.0h， 以61%的产率得到1-(4-iodophenyl)-3-methyl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Pyrazoles from 1,3-Diols via Hydrogen Transfer Catalysis

  摘要：

  1,3-Diols engage in ruthenium-catalyzed hydrogen transfer in the presence of alkyl hydrazines to provide 1,4-disubstituted pyrazoles. Regioselective synthesis of unsymmetrical pyrazoles from beta-hydroxy ketones is also described.

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.5b00266
• 作为产物：
  描述：

  苯肼 、 、 六正丁基二锡 、 、 碘化钠 、 氯-(4-甲基苯基)磺酰基亚胺钠 在 nitro 、 亚硝酸 、 碘化钠 、 p-iodo-substituted 作用下， 以The final step, deprotection, gives p-I125 -iodophenylhydrazine的产率得到4-iodo-phenylhydrazine
  参考文献：
  名称：

  Enhanced chromatography using multiphoton detection

  摘要：

  一种用于检测混合物中超低浓度的感兴趣分子的方法，包括选择一种放射性衍生试剂，该试剂包括一个多光子发射放射性同位素基团和一个与感兴趣分子反应的基团，放射性同位素基团通过在其他步骤中使用的条件下稳定的键结合到衍生试剂上，用衍生试剂对感兴趣分子进行衍生，通过色谱法将感兴趣分子与混合物中的其他成分分离，并使用多光子检测检测感兴趣分子。衍生步骤可以在分离之前或之后进行。用于多光子发射增强色谱法的放射性荧光团具有第一基团，该基团与多光子发射放射性同位素结合，以及第二基团，该基团与感兴趣分子的功能基团反应。第一基团可以是一个苯基团，具有烷氧基，氨基或硫基，与卤素放射性同位素结合；能够形成与金属放射性同位素（如镧系元素或重金属）稳定配合物的络合剂。

  公开号：

  US05854084A1

文献信息

• Aryl and biaryl piperidines with MCH modulatory activity
  申请人：PHARMACOPEIA, INC.

  公开号：US20030013720A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  In one embodiment, this invention provides a novel class of compounds as antagonists of the MCH receptor, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention or amelioration or one or more of diseases associated with the MCH receptor. An illustrative inventive compound is shown below: 1

  在一个实施例中，这项发明提供了一类新型化合物，作为MCH受体的拮抗剂，包括制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及治疗、预防或改善与MCH受体相关的一种或多种疾病的方法。下面展示了一个说明性的创新化合物： 1
• [EN] BRIDGED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES PONTÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2009120720A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  This disclosure relates to new compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. Novel compounds are described, including new bridged heterocyclic [4,3-b]indole compounds. Pharmaceutical compositions are also provided. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  这项披露涉及可能用于调节个体组织中组胺受体的新化合物。描述了新的化合物，包括新的桥接杂环[4,3-b]吲哚化合物。还提供了药物组合物。提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物在各种治疗应用中的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• [EN] RADIOIODINATION METHOD<br/>[FR] PROCÉDÉ DE MARQUAGE À L'IODE RADIOACTIF
  申请人：GE HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2010086398A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention provides a method for the synthesis of radioiodinated compounds which is advantageous over prior art methods. Using a hydrazine or an aminoxy in place of a primary amine for indirect radioiodination facilitates a much quicker reaction thus reducing reaction time and increasing the yield. In addition, where there are primary amines in the molecule to be radioiodinated, such as the N-terminus of a peptide or lysine residues, reaction at the hydrazine or aminoxy is greatly favoured.

  本发明提供了一种合成放射碘化合物的方法，该方法优于先前的方法。在间接放射碘化反应中使用肼或氨氧代替一级胺有利于加快反应速度，从而减少反应时间并增加产量。此外，如果分子中存在要进行放射碘化的一级胺，例如肽的N-末端或赖氨酸残基，则在肼或氨氧处的反应将得到极大的偏好。
• [EN] ARYL AND BIARYL PIPERIDINES USED AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] ARYL ET BIARYL PIPERIDINES UTILISEES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LA MCH
  申请人：PHARMACOPEIA INC

  公开号：WO2002083134A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  In one embodiment, this invention provides a novel class (I) of compounds as antagonists of the MCH receptor, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention or amelioration or one or more of diseases associated with the MCH receptor wherein Ar1 is selected from the following moieties (II). All substituents are as defined in the claims.

  在一种实施例中，本发明提供了一类新型化合物（I）作为MCH受体的拮抗剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及治疗、预防或缓解与MCH受体相关的一种或多种疾病的方法，其中Ar1从以下基团（II）中选择。所有取代基如权利要求中所定义。
• RADIOIODINATION METHOD
  申请人：Avory Michelle

  公开号：US20110280803A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention provides a method for the synthesis of radioiodinated compounds which is advantageous over prior art methods. Using a hydrazine or an aminoxy in place of a primary amine for indirect radioiodination facilitates a much quicker reaction thus reducing reaction time and increasing the yield. In addition, where there are primary amines in the molecule to be radioiodinated, such as the N-terminus of a peptide or lysine residues, reaction at the hydrazine or aminoxy is greatly favoured.

  本发明提供了一种合成放射性碘化合物的方法，相比先前的方法具有优势。使用肼或氨氧基代替一级胺来进行间接放射性碘化反应，可以加快反应速度，从而减少反应时间并增加产量。此外，如果分子中存在一级胺，例如肽的N-末端或赖氨酸残基，则在肼或氨氧基处进行反应的倾向性大大增加。