NHPI-四聚乙二醇-C2-琥珀酰亚胺酯 | 1415328-95-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: NHPI-四聚乙二醇-C2-琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 1-((1,3-dioxoisoindolin-2-yl)oxy)-3,6,9,12-tetraoxapentadecan-15-oate
• 英文别名: 2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 1-(1,3-dioxoisoindolin-2-yloxy)-3,6,9,12-tetraoxapentadecan-15-oate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)oxyethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 1415328-95-8
• 化学式: C₂₃H₂₈N₂O₁₁
• 分子量: 508.482
• InChiKey: HLAGLPXQSIDIDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  147
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

用途

NHPI-PEG4-C2-NHS酯用作抗体-药物偶联物（ADC）的连接器。

生物活性

NHPI-PEG4-C2-NHS酯，例如例40 (WO2014185985A1)，可用作抗体药物缀合物（ADC）的连接体。

体内研究

NHPI-PEG4-C2-NHS酯，如例40 (WO2014185985.A1)，可作为抗体偶联药物（ADC）的连接桥。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  NHPI-四聚乙二醇-C2-琥珀酰亚胺酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 [4-[[(2S)-5-(carbamoylamino)-2-[[(2S)-2-[3-[2-[2-[2-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)oxyethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoylamino]-3-methylbutanoyl]amino]pentanoyl]amino]phenyl]methyl (4-nitrophenyl) carbonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS CONTAINING, METHODS INVOLVING, AND USES OF NON-NATURAL AMINO ACID LINKED DOLASTATIN DERIVATIVES
  [FR] COMPOSITIONS CONTENANT DES DÉRIVÉS DE DOLASTATINE LIÉS À DES ACIDES AMINÉS NON NATUREL

  摘要：

  披露的是非天然氨基酸和杜洛司他汀类似物，其中包括至少一种非天然氨基酸，以及制造这种非天然氨基酸和多肽的方法。杜洛司他汀类似物可以包括广泛的可能性功能，但通常至少具有一个肟、羰基、二羰基和/或羟基胺基团。还披露了在翻译后进一步修改的非天然氨基酸杜洛司他汀类似物，实施这种修改的方法，以及纯化这种杜洛司他汀类似物的方法。通常，修改后的杜洛司他汀类似物至少包括一个肟、羰基、二羰基和/或羟基胺基团。进一步披露了使用这样的非天然氨基酸杜洛司他汀类似物和修改后的非天然氨基酸杜洛司他汀类似物的方法，包括治疗、诊断和其他生物技术应用。

  公开号：

  WO2012166560A1
• 作为产物：
  描述：

  PEG5-羧酸叔丁酯,HO-PEG4叔丁酯,1-羟基-3,6,9,12-四氧杂十五烷-15-酸叔丁酯 在 4-二甲氨基吡啶 、 三异丙基硅烷 、 Unk-N(Tfa)4Abz-gGlu-Lys-OH 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 17.25h， 生成 NHPI-四聚乙二醇-C2-琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL POLYPEPTIDE SMALL MOLECULE CONJUGATES AND THEIR USES
  [FR] NOUVEAUX CONJUGUÉS POLYPEPTIDE-PETITE MOLÉCULE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  提供小分子多肽共轭物（PSMC）以及其用途。

  公开号：

  WO2014185985A1

文献信息

• [EN] PROSTATE-SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT D'ANTIGÈNE MEMBRANAIRE SPÉCIFIQUE À LA PROSTATE
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2013185117A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  This invention relates to prostate-specific membrane antigen (PSMA) antibodies and antibody drug conjugates comprising at least one non-naturally-encoded amino acid. Disclosed herein are αPSMA antibodies with one or more non-naturally encoded amino acids and further disclosed are antibody drug conjugates wherein the αPSMA antibodies of the invention are conjugated to one or more toxins. Also disclosed herein are non-natural amino acid dolastatin analogs that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such dolastatin analogs. Typically, the modified dolastatin analogs include at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid antibody drug conjugates, dolastatin analogs, and modified non-natural amino acid dolastatin analogs, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.

  本发明涉及前列腺特异性膜抗原（PSMA）抗体及包含至少一个非天然编码氨基酸的抗体药物偶联物。公开了具有一个或多个非天然编码氨基酸的αPSMA抗体，以及进一步公开了抗体药物偶联物，其中本发明的αPSMA抗体与一个或多个毒素偶联。还公开了非天然氨基酸多拉司汀类似物，这些类似物在翻译后进一步修饰，以及实现这些修饰的方法和纯化这些多拉司汀类似物的方法。通常，修饰的多拉司汀类似物包括至少一个肟、羰基、二羰基和/或羟基胺基团。进一步公开了使用此类非天然氨基酸抗体药物偶联物、多拉司汀类似物和修饰的非天然氨基酸多拉司汀类似物的方法，包括治疗、诊断和其他生物技术用途。
• [EN] ANTIBODY-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2013068874A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  Disclosed are anti-5T4 antibody drug conjugates with an improved pharmacokinetic profile and methods for preparing and using the same. In one embodiment, the antibody-drug conjugate has the formula Ab-(D)p, wherein Ab is an anti-5T4 antibody comprising a non- natural amino acid; D is a dolastatin linker derivative; and p is from about 1 to about 8.

  公开了具有改善的药代动力学特性的抗-5T4抗体药物偶联物，以及制备和使用相同的方法。在一个实施例中，抗体-药物偶联物具有公式Ab-(D)p，其中Ab是包含非天然氨基酸的抗-5T4抗体；D是dolastatin连接剂的衍生物；p是大约1到大约8。
• [EN] NOVEL POLYPEPTIDE SMALL MOLECULE CONJUGATES AND THEIR USES<br/>[FR] NOUVEAUX CONJUGUÉS POLYPEPTIDE-PETITE MOLÉCULE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2014185985A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  Novel polypeptide small molecule conjugates (PSMC) and uses thereof are provided.

  提供小分子多肽共轭物（PSMC）以及其用途。
• [EN] USES OF ANTI-CD3 ANTIBODY FOLATE BIOCONJUGATES<br/>[FR] UTILISATIONS DE BIOCONJUGUÉS FOLATE-ANTICORPS ANTI-CD3
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2021173889A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  Described herein are anti-CD3 antibody folate bioconjugates and uses thereof in the treatment of diseases, conditions, and cancers.

  本文描述了抗CD3抗体叶酸生物结合物及其在治疗疾病、状况和癌症中的用途。
• [EN] ANTIBODY-TLR AGONIST CONJUGATES, METHODS AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-AGONISTES DE TLR, PROCÉDÉS ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：AMBRX INC

  公开号：WO2022040596A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  Disclosed herein are TLR-agonists compounds, antibody-TLR agonist conjugates, pharmaceutical composition, and methods of use of such compounds or conjugates as therapeutics for treating a disease or condition such as cancer.

  本文披露了TLR-激动剂化合物、抗体-TLR激动剂结合物、制药组合物以及使用这些化合物或结合物作为治疗癌症等疾病或病症的治疗剂的方法。