(S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-methylbutanamido)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoic acid | 138486-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-methylbutanamido)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoic acid
• 英文别名: N2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-L-valyl)-N6-(tert-butoxycarbonyl)-L-lysine；(2S)-2-[[(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoic acid
• CAS: 138486-75-6
• 化学式: C₃₁H₄₁N₃O₇
• 分子量: 567.682
• InChiKey: MFGLOANXTKBBOT-UIOOFZCWSA-N

物化性质

• 沸点：
  798.8±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-methylbutanamido)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoic acid 在 2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉 、 二乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 tert-butyl N-[(5S)-5-[(2S)-2-amino-3-methylbutanamido]-5-{[4-(hydroxymethyl)phenyl]carbamoyl}pentyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMUNOMODULATORY CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS IMMUNOMODULATEURS

  摘要：

  本发明提供了一种免疫调节化合物，包括一种含有甘露糖的碳水化合物聚合物，其中该碳水化合物聚合物与至少一种免疫调节剂结合。本发明还提供了将该化合物用于免疫调节组合物、疫苗和基因治疗方法的用途，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2013067597A1
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-L-缬氨酸 在 碳酸氢钠 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 33.5h， 生成 (S)-2-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-methylbutanamido)-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMMUNOMODULATORY CONJUGATES
  [FR] CONJUGUÉS IMMUNOMODULATEURS

  摘要：

  本发明提供了一种免疫调节化合物，包括一种含有甘露糖的碳水化合物聚合物，其中该碳水化合物聚合物与至少一种免疫调节剂结合。本发明还提供了将该化合物用于免疫调节组合物、疫苗和基因治疗方法的用途，以及其制备方法。

  公开号：

  WO2013067597A1

文献信息

• [EN] IMMUNOMODULATORY CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS IMMUNOMODULATEURS
  申请人：ASCEND BIOPHARMACEUTICALS PTY LTD

  公开号：WO2013067597A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention provides an immunomodulatory compound comprising a carbohydrate polymer comprising mannose, wherein the carbohydrate polymer is conjugated to at least one immune modulator. The present invention also provides for the use of this compound in immunomodulatory compositions for vaccination and gene therapy methods, together with processes for its preparation.

  本发明提供了一种免疫调节化合物，包括一种含有甘露糖的碳水化合物聚合物，其中该碳水化合物聚合物与至少一种免疫调节剂结合。本发明还提供了将该化合物用于免疫调节组合物、疫苗和基因治疗方法的用途，以及其制备方法。
• [EN] SULFONAMIDE-CONTAINING LINKAGE SYSTEMS FOR DRUG CONJUGATES<br/>[FR] SYSTÈMES DE LIAISON CONTENANT UN SULFONAMIDE POUR CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS
  申请人：CT FOR DRUG RES AND DEV

  公开号：WO2015095953A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  Sulfonamide-containing linkage systems for release of payload compounds from an attached targeting moiety in drug conjugates. The conjugates have the formula of [(P)-(L)]m-(T), wherein (P) is a payload compound, (L) is a linker, (T) is a targeting moiety and m is an integer from 1- to 10. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such conjugates and there use in treating cancer.

  含有磺胺基的连接系统，用于从药物共轭物中的附加靶向基团释放有效成分。这些共轭物的化学式为[(P)-(L)]m-(T)，其中(P)代表有效成分，(L)代表连接剂，(T)代表靶向基团，m为1到10之间的整数。还提供了包含这种共轭物的药物组合物，并用于治疗癌症。
• IMMUNOMODULATORY CONJUGATES
  申请人：ASCEND BIOPHARMACEUTICALS LTD

  公开号：US20150030626A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides an immunomodulatory compound comprising a carbohydrate polymer comprising mannose, wherein the carbohydrate polymer is conjugated to at least one immune modulator. The present invention also provides for the use of this compound in immunomodulatory compositions for vaccination and gene therapy methods, together with processes for its preparation.

  本发明提供了一种免疫调节化合物，包括一个含有甘露糖的碳水化合物聚合物，其中该碳水化合物聚合物与至少一种免疫调节剂结合。本发明还提供了该化合物在免疫调节组合物中用于疫苗和基因治疗方法的用途，以及其制备方法。
• [EN] MCL-1 INHIBITOR ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT INHIBITEURS DE MCL-1 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2022115451A1

  公开（公告）日：2022-06-02

  Anti-CD48 antibody-drug conjugates are disclosed. The anti-CD48 antibody-drug conjugates comprise an Mcl-1 inhibitor drug moiety and an anti-CD48 antibody or antigen-binding fragment thereof that binds an antigen target, e.g., an antigen expressed on a tumor or other cancer cell. The disclosure further relates to methods and compositions for use in the treatment of cancers by administering the antibody-drug conjugates provided herein. Linker-drug conjugates comprising an Mcl-1 inhibitor drug moiety and methods of making same are also disclosed.

  本文披露了抗CD48抗体药物结合物。该抗CD48抗体药物结合物包括Mcl-1抑制剂药物部分和抗CD48抗体或其抗原结合片段，其结合抗原靶点，例如在肿瘤或其他癌细胞上表达的抗原。本文进一步涉及使用所提供的抗体药物结合物治疗癌症的方法和组合物。还披露了包含Mcl-1抑制剂药物部分的连接体-药物结合物和制备方法。
• Immunomodulatory conjugates
  申请人：ASCEND BIOPHARMACEUTICALS LTD

  公开号：US10344261B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The present invention provides an immunomodulatory compound comprising a carbohydrate polymer comprising mannose, wherein the carbohydrate polymer is conjugated to at least one immune modulator. The present invention also provides for the use of this compound in immunomodulatory compositions for vaccination and gene therapy methods, together with processes for its preparation.

  本发明提供了一种由包含甘露糖的碳水化合物聚合物组成的免疫调节化合物，其中该碳水化合物聚合物与至少一种免疫调节剂共轭。本发明还提供了这种化合物在免疫调节组合物中的用途，用于疫苗接种和基因治疗方法，以及其制备工艺。