2-amino-7-phenoxy-1,8-naphthyridine | 107739-06-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-amino-7-phenoxy-1,8-naphthyridine
• 英文别名: 7-phenoxy-1,8-naphthyridin-2-amine
• CAS: 107739-06-0
• 化学式: C₁₄H₁₁N₃O
• 分子量: 237.261
• InChiKey: KKBLBTVDIAFYMX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-7-phenoxy-1,8-naphthyridine 在 苯甲酸 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 生成 N(7-phenoxy-1,8-naphthyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-(1,8-naphthyridin-2-yl) amides and their pharmaceutical use

  摘要：

  该发明提供了一种新型的取代酰胺，化学式为：R--CONH--Het，其中R是环烷基、环己二烯基、苯基（可选择性地取代有一个或两个氟原子或一个羟基基团），或在3-或4-位置取代有烷基或烷氧基基团，或在3-和4-位置取代有亚甲二氧基基团，或在2-或3-位置取代有二烷基氨基基团，或是3-吡啶基、烷氧基-3-吡啶基、噻吩基、烷基噻吩基、呋喃基、四氢吡啶基、吡啶嗪基和烷基吡啶嗪基，Het是2-喹啉基或1,8-萘啉-2-基，两者可选择性地在7-位置取代有卤原子或羟甲基、烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烯基氧基或炔基氧基基团（含有3或4个碳原子），烷硫基或苄硫基基团，苯氧基基团可选择性地取代（取代有氟、氯或溴在2-位置，或取代有烷氧基或1或2个烷基基团）或取代有吡啶氧基或烷基哌啶氧基，前提是当Het是2-喹啉基时，R不是苯基，且基团和烷基部分每个都含有1到4个碳原子，可以是线性或支链。这些新产品可用作抗焦虑药、催眠药、抗抽搐药、抗癫痫药和肌肉松弛剂。该发明还提供了一种制备这些新化合物的方法和含有这些新化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04642308A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氯-1,8-萘啶-2-胺 、 苯酚 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-amino-7-phenoxy-1,8-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  N-(1,8-naphthyridin-2-yl) amides and their pharmaceutical use

  摘要：

  该发明提供了一种新型的取代酰胺，化学式为：R--CONH--Het，其中R是环烷基、环己二烯基、苯基（可选择性地取代有一个或两个氟原子或一个羟基基团），或在3-或4-位置取代有烷基或烷氧基基团，或在3-和4-位置取代有亚甲二氧基基团，或在2-或3-位置取代有二烷基氨基基团，或是3-吡啶基、烷氧基-3-吡啶基、噻吩基、烷基噻吩基、呋喃基、四氢吡啶基、吡啶嗪基和烷基吡啶嗪基，Het是2-喹啉基或1,8-萘啉-2-基，两者可选择性地在7-位置取代有卤原子或羟甲基、烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烯基氧基或炔基氧基基团（含有3或4个碳原子），烷硫基或苄硫基基团，苯氧基基团可选择性地取代（取代有氟、氯或溴在2-位置，或取代有烷氧基或1或2个烷基基团）或取代有吡啶氧基或烷基哌啶氧基，前提是当Het是2-喹啉基时，R不是苯基，且基团和烷基部分每个都含有1到4个碳原子，可以是线性或支链。这些新产品可用作抗焦虑药、催眠药、抗抽搐药、抗癫痫药和肌肉松弛剂。该发明还提供了一种制备这些新化合物的方法和含有这些新化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04642308A1

文献信息

• N-1,8-naphthyridin-2-yl amides useful as immunostimulants
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US04720500A1

  公开（公告）日：1988-01-19

  Amides of formula ##STR1## in which either R is 2-quinolyl, substituted phenyl (substituted by Br, 3-Cl, CF.sub.3, alkyloxycarbonyl, 4-dialkylamino), dichlorophenyl, trialkyloxyphenyl, benzyl, styryl, benzoyl or anilino and R' is halogen, phenyl or anilino or R' is phenoxy or 4-chlorophenoxy when R is 2-quinolyl, substituted phenyl, trialkyloxyphenyl, benzyl or styryl or R' is 4-fluoro(or alkyloxy)phenyl when R is 4-trifluoromethyl (or dialkylamino)phenyl, or R' is 3-bromophenyl when R is anilino, or R is phenyl or alkyloxyphenyl and R' is phenyl, 4-chlorophenoxy, anilino or 1-pyrrolidinyl or R' is 2-(or 4-)chlorophenyl, 3-(or 4-)bromophenyl, 4-alkyloxyphenyl or 3,4-dichloro(or dibromo)phenyl when R is phenyl or R is 3-halophenyl and R' is 3-(or 4-)fluorophenyl, 3-(or 4-)bromophenyl, 4-chlorophenyl, 2-(or 3-)-alkyloxyphenyl, 3-alkylphenyl or 3,4-difluoro(dichloro or dibromo)phenyl, the straight-chain or branched alkyl radical containing 1 to 4 carbon atoms each, are useful as immunostimulant agents. The invention also provides processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.

  式为## STR1 ##的酰胺，其中R为2-喹啉基，取代苯基（取代基为Br，3-Cl，CF.sub.3，烷氧羰基，4-二烷基氨基），二氯苯基，三烷氧基苯基，苄基，苯乙烯基，苯甲酰基或苯胺基，R'为卤素，苯基或苯胺基，或当R为2-喹啉基，取代苯基，三烷氧基苯基，苄基或苯乙烯基时，R'为苯氧基或4-氯苯氧基，或当R为4-三氟甲基（或二烷基氨基）苯基时，R'为4-氟（或烷氧基）苯基，或当R为苯胺基时，R'为3-溴苯基，或当R为苯基或烷氧基苯基时，R'为苯基，4-氯苯氧基，苯胺基或1-吡咯烷基，或当R'为2-（或4-）氯苯基，3-（或4-）溴苯基，4-烷氧基苯基或3,4-二氯（或二溴）苯基时，R为苯基，或R为3-卤代苯基且R'为3-（或4-）氟苯基，3-（或4-）溴苯基，4-氯苯基，2-（或3-）烷氧基苯基，3-烷基苯基或3,4-二氟（二氯或二溴）苯基，含有1至4个碳原子的直链或支链烷基，可用作免疫刺激剂。本发明还提供了它们的制备方法和含有它们的制药组合物。
• Amides based on certain 1,8-naphtyridine-2-amines useful as anxiolytics
  申请人：Rhone-Poulenc Sante

  公开号：US04753941A1

  公开（公告）日：1988-06-28

  The invention provides new substituted amides of formula R--CONH--Het in which: either R is phenyl substituted by acyloxy, alkylthio or alkyloxycarbonylamino, or by chloro at the 2- or 4-position, or by two alkyloxy radicals, or R is 2- or 4-pyridyl, pyrazinyl, 5,6-dihydrodithiin-2-yl, 5,6-dihydrooxathiin-2-yl, 1,3-dithiolyl, thiazolyl or substituted thienyl or furyl, or R is alkenyl (of 2 to 4 carbons) unsaturated in the .alpha.-position to the amide carbonyl, and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted at the 7-position by halogen, alkyloxy, phenoxy, 3-chloro- or dichlorophenoxy, hydroxy or cyano, or R is methoxyphenyl and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted in the 7-position by 3-chloro- or dichlorophenoxy, hydroxy or cyano, or R is methoxy-3-pyridazinyl and Het is 1,8-naphthyridin-2-yl substituted at the 7-position by phenoxy, the said alkyl and acyl radicals containing 1 to 4 carbon atoms in a linear or branched chain, their preparation and the pharmaceutical compositions which contain them. These new amides are useful as anxiolytics, hypnotics and muscle relaxants.

  本发明提供了新的取代酰胺化合物，其化学式为R-CONH-Het，其中：R可能是苯基，被酰氧基、烷硫基或烷氧羰基氨基、2-或4-位氯代基或两个烷氧基基团取代；或者R是2-或4-吡啶基、吡嗪基、5,6-二氢二硫杂环-2-基、5,6-二氢噁二杂环-2-基、1,3-二硫杂环基、噻唑基或取代的噻吩基或呋喃基；或者R是α-位不饱和的烯基（2到4个碳）与酰胺羰基相连；Het是1,8-萘啶-2-基，在7-位被卤素、烷氧基、苯氧基、3-氯代苯氧基或二氯代苯氧基、羟基或氰基取代；或者R是甲氧基苯基，Het是1,8-萘啶-2-基，在7-位被3-氯代苯氧基或二氯代苯氧基、羟基或氰基取代；或者R是甲氧基-3-吡唑基，Het是1,8-萘啶-2-基，在7-位被苯氧基取代。所述的烷基和酰基基团中，线性或支链链中含有1到4个碳原子。本发明还涉及这些新酰胺化合物的制备方法以及含有它们的药物组合物。这些新的酰胺化合物可用于治疗焦虑症、催眠药和肌肉松弛剂。
• ——
  作者：COTREL C.、 GUYON C.、 ROUSSEL G.、 TURAND G.

  DOI：——

  日期：——
• US4642308A
  申请人：——

  公开号：US4642308A

  公开（公告）日：1987-02-10
• US4720500A
  申请人：——

  公开号：US4720500A

  公开（公告）日：1988-01-19