7-Chloro-8-bromomethylquinoline | 84163-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-Chloro-8-bromomethylquinoline
• 英文别名: 8-(Bromomethyl)-7-chloroquinoline
• CAS: 84163-79-1
• 化学式: C₁₀H₇BrClN
• mdl: MFCD09048547
• 分子量: 256.529
• InChiKey: SLSLEAFNODKCFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基炔丙基胺 、 7-Chloro-8-bromomethylquinoline 在 potassium carbonate 作用下， 反应 24.0h， 以65%的产率得到7-Chloro-8-(N-methyl-N-2-propynyl)aminomethylquinoline
  参考文献：
  名称：

  8-(N-甲基-N-2-丙炔基)氨基甲基喹啉的合成及抗单胺氧化酶活性

  摘要：

  起始的 5-氯和 5-溴-8-甲基喹啉（IIIb 和 d）是通过 8-甲基喹啉在硫酸银存在下在浓硫酸中直接卤化制备的 [8]。7-~11oro-8-methylquinoline (IIIc) 由 Skraup 反应得到 [9]，5-fluoro-8-methylquinoline (IIIa) 由 Baltz--Schiemann 反应 [i0, ii] 从 5-amino8-methylquinoline 得到[12]。如[8]和[13]中所述，获得腈(IIIe)、酯(IIIf和g)和8-溴甲基衍生物(IVa、b、dh)。7-Chloro-8-bromomethylquinoline (IVc) 和 5-nitro-8-bromomethylquinoline (IVh) 是通过用 N-溴代琥珀酰亚胺 (IIIc) 和 (IIIh) 溴化来合成的。硝基化合物 (IVh) 也可通过硝化 8-溴甲基喹啉获得，如

  DOI：

  10.1007/bf00764174
• 作为产物：
  描述：

  7-氯-8-甲基喹啉 在 过氧化苯甲酰 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 5.0h， 以63%的产率得到7-Chloro-8-bromomethylquinoline
  参考文献：
  名称：

  8-(N-甲基-N-2-丙炔基)氨基甲基喹啉的合成及抗单胺氧化酶活性

  摘要：

  起始的 5-氯和 5-溴-8-甲基喹啉（IIIb 和 d）是通过 8-甲基喹啉在硫酸银存在下在浓硫酸中直接卤化制备的 [8]。7-~11oro-8-methylquinoline (IIIc) 由 Skraup 反应得到 [9]，5-fluoro-8-methylquinoline (IIIa) 由 Baltz--Schiemann 反应 [i0, ii] 从 5-amino8-methylquinoline 得到[12]。如[8]和[13]中所述，获得腈(IIIe)、酯(IIIf和g)和8-溴甲基衍生物(IVa、b、dh)。7-Chloro-8-bromomethylquinoline (IVc) 和 5-nitro-8-bromomethylquinoline (IVh) 是通过用 N-溴代琥珀酰亚胺 (IIIc) 和 (IIIh) 溴化来合成的。硝基化合物 (IVh) 也可通过硝化 8-溴甲基喹啉获得，如

  DOI：

  10.1007/bf00764174

文献信息

• [EN] AMINE OR (THIO)AMIDE CONTAINING LXR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LXR À BASE D'AMINE OU DE (THIO) AMIDE
  申请人：PHENEX FXR GMBH

  公开号：WO2019016269A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  The present invention relates to derivatives of formula (I) which bind to the liver X receptor (LXRα and/or LXRβ) and act preferably as inverse agonists of LXR.

  本发明涉及公式（I）的衍生物，其结合到肝X受体（LXRα和/或LXRβ），并且作为LXR的拮抗剂。
• Hypoglycemic 5-substituted oxazolidine 2,4-diones
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04689336A1

  公开（公告）日：1987-08-25

  Hypoglycemic 5-chromanyl, 2,3-dihydro-5-benzo[b]-furanyl, 5-pyridyl, 5-quinolyl, 5-pyrrolyl, 5-indolyl, 5-thiazolyl, 5-oxazolyl, 5-isothiazolyl and 5-isoxazolyl oxazolidine-2,4-diones and the pharmaceutically-acceptable salts thereof; certain 3-acylated derivatives thereof; a method of treating hyperglycemic animals therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  降血糖的5-色基-2,3-二氢-5-苯并[b]-呋喃基，5-吡啶基，5-喹啉基，5-吡咯基，5-吲哚基，5-噻唑基，5-噁唑基，5-异硫氰基和5-异恶唑基噁唑烷-2,4-二酮及其药学上可接受的盐；其中某些3-酰化衍生物；一种用于治疗高血糖动物的方法；以及制备上述化合物有用的中间体。
• Intermediates for the preparation of 5-substituted oxazolidine-2,4-diones
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04431810A1

  公开（公告）日：1984-02-14

  Hypoglycemic 5-chromanyl, 2,3-dihydro-5-benzo[b]furanyl, 5-pyridyl, 5-quinolyl, 5-pyrrolyl, 5-indolyl, 5-thiazolyl, 5-oxazolyl, 5-isothiazolyl and 5-isoxazolyl oxazolidine-2,4-diones and the pharmaceutically-acceptable salts thereof; certain 3-acylated derivatives thereof; a method of treating hyperglycemic animals therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  低血糖作用的5-色基-2,3-二氢-5-苯并[b]呋喃基，5-吡啶基，5-喹啉基，5-咔唑基，5-吲哚基，5-噻唑基，5-噁唑基，5-异噻唑基和5-异噁唑基噁唑烷-2,4-二酮及其药学上可接受的盐；其某些3-酰化衍生物；一种用于治疗高血糖动物的方法；以及制备该化合物的有用中间体。
• Hypoglycemic 5-substituted oxazolidine-2,4-diones
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04753956A1

  公开（公告）日：1988-06-28

  Hypoglycemic 5-chromanyl, 2,3-dihydro-5-benzo[b]-furanyl, 5-pyridyl, 5-quinolyl, 5-pyrrolyl, 5-indolyl, 5-thiazolyl, 5-oxazolyl, 5-isothiazolyl and 5-isoxazolyl oxazolidine-2,4-diones and the pharmaceutically-acceptable salts thereof; certain 3-acylated derivatives thereof; a method of treating hyperglycemic animals therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  低血糖作用的5-色基，2,3-二氢-5-苯并[b]-呋喃基，5-吡啶基，5-喹啉基，5-吡咯基，5-吲哚基，5-噻唑基，5-噁唑基，5-异噻唑基和5-异恶唑基噁唑烷-2,4-二酮及其药学上可接受的盐；某些3-酰化衍生物；用于治疗高血糖动物的方法；以及用于制备该化合物的中间体。
• Hypoglycemic 5-(isoxazolyl or isothiazolyl)-oxazolidine-2,4-diones
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US04812471A1

  公开（公告）日：1989-03-14

  Hypoglycemic 5-chromanyl, 2,3-dihydro-5-benzo[b]-furanyl, 5-pyridyl, 5-quinolyl, 5-pyrrolyl, 5-indolyl, 5-thiazolyl, 5-oxazolyl, 5-isothiazolyl and 5-isoxazolyl oxazolidine-2.4-diones and the pharmacetically-acceptable salts thereof; certain 3-acylated derivatives thereof; a method of treating hyperglycemic animals therewith; and intermediates useful in the preparation of said compounds.

  降血糖的5-色基-2,3-二氢-5-苯并[b]-呋喃基，5-吡啶基，5-喹啉基，5-吡咯基，5-吲哚基，5-噻唑基，5-噁唑基，5-异硫氰基和5-异恶唑基噁唑烷-2，4-二酮及其药用盐；其某些3-酰化衍生物；用于治疗高血糖动物的方法；以及制备上述化合物的有用中间体。