5-(4-aminobenzoyl)-6,7-dihydro-5H-dibenz[b,d]azepine | 169878-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 5-(4-aminobenzoyl)-6,7-dihydro-5H-dibenz[b,d]azepine
• 英文别名: (4-aminophenyl)-(6,7-dihydrobenzo[d][1]benzazepin-5-yl)methanone
• CAS: 169878-83-5
• 化学式: C₂₁H₁₈N₂O
• 分子量: 314.387
• InChiKey: GLKKPKCEVFXABE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-aminobenzoyl)-6,7-dihydro-5H-dibenz[b,d]azepine 、 三乙胺 在 盐酸 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 以to give 90 mg of a pale yellow solid的产率得到N-[4-[(6,7-Dihydro-5H-dibenz[b,d]azepin-5-yl)-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  本发明涉及通式I的三环化合物：##STR1## 如本文所定义，这些化合物在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿激素拮抗活性，以及使用这些化合物治疗由肾脏过度重吸收水分所特征的疾病的方法，以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US05747487A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘苯乙酸 在 palladium on activated charcoal 氯化亚砜 、 dimethyl sulfide borane 、 氢气 、 铜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5-(4-aminobenzoyl)-6,7-dihydro-5H-dibenz[b,d]azepine
  参考文献：
  名称：

  Structure–activity study of novel tricyclic benzazepine arginine vasopressin antagonists

  摘要：

  Novel tricyclic benzazepine derivatives were synthesized as arginine vasopressin (AVP) antagonists. Several tricyclic compounds showed potent antagonistic activity in rat AVP receptors V-1a and V-2. Derivatives containing pyrrolo-tricyclic amines, 13i-k. 30, and 31 also showed selectivity for the V-2 receptor. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00388-3

文献信息

• Tricyclic Benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05736538A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水引起的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。
• Pyridobenzoxazepine and pyridobenzothiazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05686445A1

  公开（公告）日：1997-11-11

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用公式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体上表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这类化合物治疗由肾脏过度重吸收水分所特征的疾病的方法，以及制备这类化合物的方法。
• N-acylated tricyclic azaheterorings useful as vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：EP0640592B1

  公开（公告）日：1998-12-30
• [EN] TRICYCLIC BENZAZEPINE VASOPRESSIN ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSES TRICYCLIQUES DE BENZAZEPINE ANTAGONISTES DE LA VASOPRESSINE
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：WO1997047624A1

  公开（公告）日：1997-12-18

  (EN) Tricyclic compounds of general formula (I), particularly those wherein Y is a bond, A-B is -(CH2)2-NR3- or -NR3-(CH2)2- and the moiety (II) represents an optionally substituted fused pyrazole ring, exhibit vasopressin antagonist activity and are useful in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water.(FR) Cette invention se rapporte à des composés tricycliques représentés par la formule (I) et notamment à des composés dans lesquels Y est une liaison, A-B est -(CH2)2-NR3- ou -NR3-(CH2)2- et la fraction (II) représente un noyau pyrazole condensé éventuellement substitué. Lesdits composés tricycliques présentent une activité antagoniste dirigée contre la vasopressine et ils servent à traiter des maladies caractérisées par une réabsorption rénale excessive d'eau.
• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05512563A1

  公开（公告）日：1996-04-30

  Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

  通用式I的三环化合物：##STR1##，如本文所定义，在V.sub.1和/或V.sub.2受体表现出拮抗活性，并在体内表现出抗利尿素拮抗活性，使用这种化合物治疗由肾脏过度重吸水而表现出的疾病的方法，以及制备这种化合物的方法。