绿卡色林-L-酒石酸盐 | 824430-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 绿卡色林-L-酒石酸盐
• 英文名称: (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hemitartrate
• 英文别名: (R)-8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate；(5R)-7-chloro-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
• CAS: 824430-78-6
• 化学式: 0C₄H₆O₆*C₁₁H₁₄ClN
• 分子量: 270.736
• InChiKey: AYEYPPGCJSRUAN-YIDNRZKSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.47
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  绿卡色林-L-酒石酸盐 在 potassium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以98%的产率得到绿卡色林盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  ADMINISTRATION OF LORCASERIN TO INDVIDUALS WITH RENAL IMPAIRMENT

  摘要：

  本公开涉及一种通过确定个体的肾功能充分性水平并向该个体开具或给予(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并噁唑啉或其药学上可接受的盐、溶剂或水合物的治疗有效量来进行个体的体重管理的方法，前提是该个体的肾功能充分性水平选自以下组合：无肾功能障碍、轻度肾功能障碍和中度肾功能障碍。此外，本公开涉及一种通过确定个体的肾功能充分性水平并从需要体重管理的众多个体中选择个体进行(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并噁唑啉或其药学上可接受的盐、溶剂或水合物治疗的方法，如果该个体的肾功能充分性水平选自以下组合：无肾功能障碍、轻度肾功能障碍和中度肾功能障碍。

  公开号：

  EP2939677A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯乙胺 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 aluminum (III) chloride 、 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 邻二氯苯 、 丙酮 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 绿卡色林-L-酒石酸盐
  参考文献：
  名称：

  新型抗肥胖药盐酸洛卡斯林的合成

  摘要：

  六个步骤完成了抗肥胖药盐酸氯卡色林的新型合成。Ñ的2-（4-氯苯基） -防护乙胺与二-叔丁基二碳酸酯，Ñ烷基化用烯丙基溴，脱保护，分子内弗里德尔-克拉夫茨烷基化，手性，分辨率升- （+） -酒石酸，以及最终盐化作用导致目标分子盐酸洛卡斯林盐酸盐的总收率达23.1％，纯度为99.9％，对映选择性极好（> 99.8％ee）。这种方便且经济的程序非常适用于规模化生产。

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.5b00144

文献信息

• 1-(苯乙基氨基)丙烷-2-醇类化合物或其盐的制 备方法
  申请人：上海适济生物科技有限公司

  公开号：CN103601645B

  公开（公告）日：2016-05-25

  本发明涉及一种式II所示的1-(苯乙基氨基)丙烷-2-醇类化合物或其盐的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：使式I化合物与环氧丙烷反应生成式II化合物。本发明制备方法使用价廉易得的原料，通过一步反应就得到目标化合物，成本低、操作简便、收率良好、环境友好、适合工业化生产。本发明还涉及氯卡色林或其盐的制备方法，是以本发明得到的高纯度的1-((4-氯苯乙基)氨基)丙烷-2-醇或其盐为原料制备而成，有利于提高产物的质量和稳定性。
• 半水绿卡色林盐酸盐的制备方法
  申请人：山东科兴生物制品有限公司

  公开号：CN106478506B

  公开（公告）日：2019-03-15

  本发明公开了半水绿卡色林盐酸盐的制备方法。该制备方法包括如下步骤：(1)式Ⅲ所示化合物与氨反应得到式Ⅱ所示化合物；(2)在氮气保护下，将式Ⅱ所示化合物溶解于有机溶剂中，加入溶剂为有机溶剂的氯化氢溶液进行成盐反应，然后加入水和环己烷形成半水合物，即可得到式Ⅰ所示化合物；所述有机溶剂为异丙醇或1,4‑二氧六环。本发明采用氨水代替现有技术中的碳酸钾，可避免解盐后产生氯化钾导致终产品的灼烧残渣不合格；采用盐酸异丙醇溶液代替传统的氯化氢气体，可避免因气体的用量和速率的控制不当导致在制备过程中引入其它杂质。
• MODIFIED-RELEASE DOSAGE FORMS OF 5-HT2C AGONISTS USEFUL FOR WEIGHT MANAGEMENT
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3485878A1

  公开（公告）日：2019-05-22

  The present invention relates to methods for weight management that utilize modified-release dosage forms comprising (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine salts and crystalline forms thereof. The present invention further relates to (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine salts, crystalline forms thereof and modified-release dosage forms comprising them.

  本发明涉及利用含有(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶盐及其结晶形式的改良释放剂型的体重管理方法。本发明还涉及(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶盐、其结晶形式以及含有它们的改良释放剂型。
• [EN] SALTS OF LORCASERIN WITH OPTICALLY ACTIVE ACIDS<br/>[FR] SELS DE LORCASÉRINE DOTÉS D'ACIDES OPTIQUEMENT ACTIFS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012030938A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  Salts of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine with optically active acids, and pharmaceutical compositions comprising them that are useful for, inter alia, weight management.

  含有光学活性酸的8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并哌啶盐，以及包括它们的药物组合物，可用于诸如体重管理等用途。
• [EN] METHOD OF RACEMISATION OF UNDESIRED ENANTIOMERS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE RACÉMISATION D'ÉNANTIOMÈRES INDÉSIRABLES
  申请人：LEK PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2015007897A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present invention provides a very simple, efficient and economic technology for racemisation of amines, alcohols or thioalcohols where the chiral carbon (benzylic position) is located at the β-position of the heteroatom (amino, hydroxyl or mercapto group) or even more distant therefrom. Special focus is oriented in efficient and simple racemisation of an undesired enantiomer of a chiral pharmaceutically active ingredient, preferably lorcaserin or a salt thereof, preferably the hydrochloride salt thereof. The approach according to the invention enables a use of cheaper and shorter racemic synthetic schemes not requiring expensive and toxic reagents and catalysts. Present methodology enables industrialy convenient process.

  本发明提供了一种非常简单、高效和经济的技术，用于使胺、醇或硫醇的旋光异构化，其中手性碳（苄位）位于杂原子（氨基、羟基或巯基）的β位或距离其更远的位置。特别关注于对手性药用活性成分的非期望对映体，优选为洛卡塞林或其盐，优选为其盐酸盐的高效简单旋光化。根据本发明的方法使得可以使用更便宜和更短的外消旋合成方案，不需要昂贵和有毒的试剂和催化剂。目前的方法使得工业上更为便利的过程成为可能。