阿特波龙 | 237430-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 中文名称: 阿特波龙
• 英文名称: alsterpaullone
• 英文别名: 9-nitro-7,12-dihydro-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one；14-nitro-8,18-diazatetracyclo[9.7.0.0^{2,7}.0^{12,17}]octadeca-1(11),2(7),3,5,12(17),13,15-heptaen-9-one；9-nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one；9-nitro-7,12-dihydro-5H-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6-one；9-nitro-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-one
• CAS: 237430-03-4
• 化学式: C₁₆H₁₁N₃O₃
• 分子量: 293.282
• InChiKey: OLUKILHGKRVDCT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >330℃
• 沸点：
  651.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.461±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  90.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• 海关编码：
  2933990090
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  -20°C，密闭保存，干燥环境

SDS

1.1 产品标识符
: Alsterpaullone
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5)-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 9-Nitro-7,12-dihydroindolo-[3,2-d][1]benzazepin-6(5)-one
别名
: C16H11N3O3
分子式
: 293.28 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Alsterpaullone
-
CAS 号 237430-03-4

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 黄色, 棕色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
不溶
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Alsterpaullone（Alp，9-氮杂波多酚，NSC 705701）是一种有效的CDK抑制剂。其对不同CDK的IC50值分别为：CDK1/cyclin B为35 nM、CDK2/cyclin A为15 nM、CDK2/cyclin E为200 nM以及CDK5/p35为40 nM。此外，Alsterpaullone 还可有效抑制GSK-3（Glycogen synthase kinase-3），其对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。研究显示，Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导细胞凋亡，并且具有抗肿瘤活性，展现出治疗神经退行性和增生性疾病的巨大潜力。

靶点

目标	值
caspase-9
GSK-3α	(无细胞测定)
GSK-3β	(无细胞测定)
CDK2/cyclin A	(无细胞测定)
CDK1/cyclin B	(无细胞测定)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  阿特波龙 在 tetraphosphorus decasulfide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以44%的产率得到9-nitro-7,12-dihydroindolo[3,2-d][1]benzazepin-6(5H)-thione
  参考文献：
  名称：

  Evaluation and Comparison of 3D-QSAR CoMSIA Models for CDK1, CDK5, and GSK-3 Inhibition by Paullones

  摘要：

  With a view to the rational design of selective GSK-3beta inhibitors, 3D-QSAR CoMSIA models were developed for the inhibition of the three serine/threonine kinases CDK1/cyclin B, CDK5/p25, and GSK-3beta by compounds from the paullone inhibitor family. The models are based on the kinase inhibition data of 52 paullone entities, which were aligned by a docking routine into the ATP-binding cleft of a CDK1/cyclin B homology model. Variation of grid spacing and column filtering were used during the optimization of the models. The predictive ability of the models was shown by a leave-one-out cross-validation and the prediction of an independent set of test compounds, which were synthesized especially for this purpose. Besides paullones with the basic indolo [3,2-d] [1]benzazepine core, the test set comprised novel thieno [3',2':2,3]-azepino[4,5-b]indoles, pyrido[2',3':2,3]azepino[4,5-b]indoles, and a pyrido[3',2':4,5]pyrrolo[3,2-d] [1]benzazepine. The best statistical values for the CoMSIA were obtained for the CDK1-models (r(2) = 0.929 and q(2) = 0.699), which were clearly superior to the models for CDK5 (r(2) = 0.874 and q(2) = 0.652) and GSK-3 (r(2) = 0.871 and q(2) = 0.554).

  DOI：

  10.1021/jm0308904
• 作为产物：
  描述：

  在 硫酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 3.0h， 生成 阿特波龙
  参考文献：
  名称：

  Paullones，一系列细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂：合成，CDK1 /细胞周期蛋白B抑制作用的评估以及体外抗肿瘤活性。

  摘要：

  丹参酮代表一类新的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。为了研究结构活性关系并开发具有抗肿瘤活性的paullones，先导结构kenpaullone（9-bromo-7,12-dihydroindolo [3,2-d] [1] benzazepin-6（5H）-one，4a ）合成。通过1s- [1]苯并ze庚因-2,5（3H，4H）-二酮5的Fischer吲哚反应制备在2、3、4、9和11位具有不同取代基的泡龙。通过分别在氢化钠/ THF或氢氧化钾/丙酮的存在下用烷基卤化物处理肯保隆来实现内酰胺或吲哚氮原子上的选择性取代。kenpaullone衍生的硫内酰胺18的S-甲基化产生了甲基硫代亚氨酸19，与羟胺反应后得到羟基am20。新的paullones在CDK1 / cyclin B抑制试验和美国国家癌症研究所（NCI）的体外抗肿瘤细胞株筛选程序中均进行了测试。关于CDK1 /细胞

  DOI：

  10.1021/jm9900570

文献信息

• Fused azepinone cyclin dependent kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020042412A1

  公开（公告）日：2002-04-11

  A new class of cyclin dependent kinase inhibitors that also have antiproliferative activity in human tumor cell line assays are described. Most of these compounds satisfy the formula 1 wherein A is oxygen or sulfur coupled to the right by a single or double bond; R 2 is selected from the group consisting of hydrogen, aryl, lower aliphatic substituents, particularly alkyl and lower alkyl ester; R 4 -R 7 are independently selected from the group consisting of alkoxy, amino, acyl, aliphatic substituents, particularly alkyl, alkenyl and alkinyl substituents, aliphatic alcohols, particularly alkyl alcohols, aliphatic nitriles, particularly alkyl nitriles, cyano, nitro, carboxyl, halogen, hydrogen, hydroxyl, imino, and &agr;, &bgr;, unsaturated ketones; R 8 -R 11 are independently selected from the group consisting of aliphatic substituents, particularly alkyl, alkenyl and alkinyl substituents, particularly lower aliphatic substituents, alipahatic alcohols, particularly alkyl alcohols, alkoxy, acyl, cyano, nitro, epoxy, haloalkyl groups, halogen, hydrogen and hydroxyl; R 12 is selected from the group consisting of aliphatic groups, particularly lower alkyl groups, aliphatic alcohols, particularly alkyl alcohols, carboxylic acids and hydrogen. Compositions comprising effective amounts of such compounds also are described. These compounds and compositions can be used in a method for inhibiting the proliferation of living cells in a subject comprising administering an effective amount of the compound(s), or composition(s) comprising the compound(s), to a subject to inhibit the proliferation of living cells, such as neoplastic cells.

  描述了一类新型的细胞周期依赖性激酶抑制剂，这些抑制剂在人类肿瘤细胞系实验中还具有抗增殖活性。其中大多数化合物符合以下公式：其中A是氧或硫，通过单键或双键与右侧连接；R2选择自氢、芳基、较低的脂肪基取代物，特别是烷基和较低的烷基酯；R4-R7独立地选择自烷氧基、氨基、酰基、脂肪基取代物，特别是烷基、烯基和炔基取代物、脂肪醇，特别是烷基醇、脂肪腈，特别是烷基腈、氰基、硝基、羧基、卤素、氢、羟基、亚甲基、β-甲基、不饱和酮；R8-R11独立地选择自脂肪基取代物，特别是烷基、烯基和炔基取代物，特别是较低的脂肪基取代物、脂肪醇，特别是烷基醇、烷氧基、酰基、氰基、硝基、环氧基、卤代烷基、卤素、氢和羟基；R12选择自脂肪基，特别是较低烷基，脂肪醇，特别是烷基醇，羧酸和氢。还描述了包含这些化合物有效量的组合物。这些化合物和组合物可用于抑制体内细胞增殖的方法，包括向受体内施用化合物的有效量或含有该化合物的组合物的有效量，以抑制细胞增殖，如肿瘤细胞。
• Use of paullone derivatives for making medicines
  申请人：——

  公开号：US20030181439A1

  公开（公告）日：2003-09-25

  The invention concerns the use for producing of GSK-3&bgr; inhibiting medicines from paullone derivatives. The invention is useful for treating pathologies involving GSK-3&bgr; and CDK5.

  这项发明涉及利用paullone衍生物生产抑制GSK-3β药物的用途。该发明对治疗涉及GSK-3β和CDK5的病理状况有用。
• DRUG FOR NERVE REGENERATION
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1645286A1

  公开（公告）日：2006-04-12

  An object of the present invention is to provide a nerve regenerating drug, an agent for the promotion of neuropoiesis of a neural stem cell, a neuron obtained by culturing a neural stem cell in the presence of the agent for the promotion of neuropoiesis, and a method of the manufacture of the neuron. In order to achieve the object, the invention provides a nerve regenerating drug comprising a substance that inhibits the activity of glycogen synthase kinase-3, as an active ingredient; an agent for the promotion of neuropoiesis of a neural stem cell comprising the substance as an active ingredient; a neuron obtained by culturing a neural stem cell in the presence of the agent for the promotion of neuropoiesis; and a method of the manufacture of the neuron. The medical drug according to the invention is useful as a therapeutic drug for neurological diseases such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Down's disease, cerebrovascular disorder, cerebral stroke, spinal cord injury, Huntington's chorea, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, epilepsy, anxiety disorder, schizophrenia, depression and manic depressive psychosis.

  本发明的一个目标是提供一种神经再生药物，一种促进神经干细胞神经生成的药物，通过在促进神经生成的药物存在下培养神经干细胞获得的神经元，以及神经元的制造方法。为了实现这一目标，该发明提供了一种包含抑制糖原合成酶激酶-3活性物质为活性成分的神经再生药物；一种包含该物质为活性成分的促进神经干细胞神经生成的药物；通过在促进神经生成的药物存在下培养神经干细胞获得的神经元；以及神经元的制造方法。根据本发明的医药可用作治疗帕金森病、阿尔茨海默病、唐氏综合征、脑血管疾病、脑卒中、脊髓损伤、亨廷顿舞蹈症、多发性硬化、肌萎缩侧索硬化、癫痫、焦虑症、精神分裂症、抑郁症和躁郁症等神经疾病的治疗药物。
• [EN] DISSACHARIDE FORMULATIONS FOR CONTROLLED DRUG RELEASE<br/>[FR] FORMULATIONS DE DISACCHARIDES POUR LA LIBÉRATION CONTRÔLÉE DE MÉDICAMENTS
  申请人：UNIV DENMARK TECH DTU

  公开号：WO2020249801A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present invention relates to a composition comprising non-water soluble dissacharides and oil, a solvent and at least one pharmaceutical ingredient, wherein the composition contains at least two compounds selected from saccharides and lipid oils such as lactose octabenzoate Methyl hepta-O-isobutyryl-α,β-lactoside, α,β-Lactose octa para-iodobenzoate, 3-iodobenzyl hepta-O-isobutyryl-α,β-lactoside, lactose octapropionate, lactose octaisobutyrate, sucrose octabenzoate, glycerol trihexanoate, Glycerol trioctanoate, Glycerol tridecanoate, Lipiodol, ethyl myristate, ethyl palmitate, ethyl oleoate and wherein the composition is a liquid before administration into the human or animal body and increases in viscosity by more than 2,000 centipoise (cP) after administration.

  本发明涉及一种组合物，包括不溶于水的双糖和油、溶剂和至少一种药物成分，其中该组合物含有至少两种从糖类和脂肪油中选择的化合物，例如乳糖八苯甲酸酯、甲基庚烯基七-O-异丁酰-α，β-乳糖苷、α，β-乳糖八对碘苯甲酸酯、3-碘苯甲基七-O-异丁酰-α，β-乳糖苷、乳糖八丙酸酯、乳糖八异丁酸酯、蔗糖八苯甲酸酯、三己酸甘油酯、三辛酸甘油酯、三癸酸甘油酯、利碘油、肉豆蔻酸乙酯、棕榈酸乙酯、油酸乙酯，其中该组合物在注入人体或动物体内之前为液体，并在注入后黏度增加超过2,000厘泊（cP）。
• [EN] FUSED AZEPINONE CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DEPENDANTES DE LA CYCLINE SOUS FORME D'AZEPINONE FUSIONNEE
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO1999065910A1

  公开（公告）日：1999-12-23

  A new class of cyclin dependent kinase inhibitors that also have antiproliferative activity in human tumor cell line assays are described. Most of these compounds satisfy formula (I); wherein A is oxygen or sulfur coupled to the right by a single or double bond; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, aryl, lower aliphatic substituents, particularly alkyl and lower alkyl ester; R4-R7 are independently selected from the group consisting of alkoxy, amino, acyl, aliphatic substituents, particularly alkyl, alkenyl and alkinyl substituents, aliphatic alcohols, particularly alkyl alcohols, aliphatic nitriles, particularly alkyl nitriles, cyano, nitro, carboxyl, halogen, hydrogen, hydroxyl, imino, and α, β unsaturated ketones; R8-R11 are independently selected from the group consisting of aliphatic substituents, particularly alkyl, alkenyl and alkinyl substituents, particularly lower aliphatic substituents, aliphatic alcohols, particularly alkyl alcohols, alkoxy, acyl, cyano, nitro, epoxy, haloalkyl groups, halogen, hydrogen and hydroxyl; R12 is selected from the group consisting of aliphatic groups, particularly lower alkyl groups, aliphatic alcohols, particularly alkyl alcohols, carboxylic acids and hydrogen. Compositions comprising effective amounts of such compounds also are described. These compounds and compositions can be used in a method for inhibiting the proliferation of living cells in a subject comprising administering an effective amount of the compound(s), or composition(s) comprising the compound(s), to a subject to inhibit the proliferation of living cells, such as neoplastic cells.

  描述了一类新型的细胞周期依赖性激酶抑制剂，这些化合物在人类肿瘤细胞系试验中也具有抗增殖活性。其中大多数化合物满足公式（I）; 其中A是氧或硫，通过单键或双键与右侧相连; R2选自氢、芳基、较低的脂肪基取代基，特别是烷基和较低的烷基酯基; R4-R7独立地选自烷氧基、氨基、酰基、脂肪基取代基，特别是烷基、烯基和炔基取代基，脂肪醇，特别是烷基醇，脂肪腈，特别是烷基腈，氰基，硝基，羧基，卤素，氢，羟基，亚氨基和α，β不饱和酮; R8-R11独立地选自脂肪基取代基，特别是烷基、烯基和炔基取代基，特别是较低的脂肪基取代基，脂肪醇，特别是烷基醇，烷氧基，酰基，氰基，硝基，环氧基，卤代烷基，卤素，氢和羟基; R12选自脂肪基，特别是较低的烷基，脂肪醇，特别是烷基醇，羧酸和氢的群。还描述了包含这些化合物有效量的组合物。这些化合物和组合物可用于抑制受试主体中细胞增殖的方法，包括向受试主体施用化合物的有效量或含有化合物的组合物的有效量，以抑制细胞增殖，例如肿瘤细胞。