3-(2,6-dichloro-4-methoxy-benzyl)-1-(4-oxo-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one | 911724-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(2,6-dichloro-4-methoxy-benzyl)-1-(4-oxo-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 3-[(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)methyl]-1-(4-oxocyclohexyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 911724-19-1
• 化学式: C₁₈H₂₁Cl₂NO₃
• 分子量: 370.276
• InChiKey: HFPDDWWTEMCKOM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  540.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.326±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2,6-dichloro-4-methoxy-benzyl)-1-(4-oxo-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one 在 吡啶 、 三溴化硼 、 三乙胺 、 肼 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 104.83h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[2-oxo-1-(2-trifluoromethanesulfonyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazol-5-yl)-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

  摘要：

  本发明公开了具有11β-HSD类型1拮抗活性的Formula (I)的新化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明公开了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖、高血压、高脂血症、代谢综合征以及与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。

  公开号：

  US20090111800A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯苯酚 在 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 水 、 仲丁基锂 、 三溴化磷 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 37.5h， 生成 3-(2,6-dichloro-4-methoxy-benzyl)-1-(4-oxo-cyclohexyl)-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

  摘要：

  本发明公开了具有11β-HSD类型1拮抗活性的Formula (I)的新化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明公开了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖、高血压、高脂血症、代谢综合征以及与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。

  公开号：

  US20090111800A1

文献信息

• CYCLOHEXYL SUBSTITUTED PYRROLIDINONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Wallace Owen Brendan

  公开号：US20090239911A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了一种新型的I式化合物，具有11β-HSD type 1拮抗剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含I式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD type 1活性有关的其他疾病的方法。
• Prophylactic/Therapeutic Agent for Diabetes
  申请人：Cho Nobuo

  公开号：US20090264650A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The present invention relates to a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor comprising a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof. The 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor of the present invention has a superior activity, and is useful as a pharmaceutical agent such as agents for the prophylaxis or treatment of diabetes, insulin resistance, obesity, abnormal lipid metabolism, hypertension and the like, and the like.

  本发明涉及一种11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂，其包括由式（1）表示的化合物，其中每个符号如描述中所定义的，或其盐或前药。本发明的11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂具有优异的活性，可用作药物剂，如用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、异常脂质代谢、高血压等的药剂。
• Cyclohexylpyrazole-lactam derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07981918B2

  公开（公告）日：2011-07-19

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明披露了具有11β-HSD类型1拮抗剂活性的化合物的新型化合物，其化学式为(I)：以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明披露了包含化合物(I)的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11β-HSD类型1活性有关的疾病的方法。
• Cyclohexyl substituted pyrrolidinones as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07998999B2

  公开（公告）日：2011-08-16

  The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11β-HSD type 1拮抗剂活性的新化合物的公式I，以及制备这样的化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用该化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD type 1活性有关的其他疾病的方法。
• PROPHYLACTIC/THERAPEUTIC AGENT FOR DIABETES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1864971A1

  公开（公告）日：2007-12-12

  The present invention relates to a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor comprising a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof. The 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor of the present invention has a superior activity, and is useful as a pharmaceutical agent such as agents for the prophylaxis or treatment of diabetes, insulin resistance, obesity, abnormal lipid metabolism, hypertension and the like, and the like.

  本发明涉及一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂，由式（1）代表的化合物组成： 其中各符号如说明中所定义，或其盐，或其原药。本发明的11β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂具有优异的活性，可作为药物制剂，如用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂代谢异常、高血压等疾病的药物。