(S)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)吡咯烷 | 92053-25-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (S)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)吡咯烷
• 中文别名: (2S)-A,A-二甲基-2-吡咯烷甲醇盐酸盐
• 英文名称: (S)-2-(pyrrolidin-2-yl)propan-2-ol
• 英文别名: (S)-dimethylprolinol；2-[(2S)-pyrrolidin-2-yl]propan-2-ol
• CAS: 92053-25-3
• 化学式: C₇H₁₅NO
• 分子量: 129.202
• InChiKey: PSXWGNIMIRRWRB-LURJTMIESA-N

物化性质

• 沸点：
  195.7±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.978±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)吡咯烷 在 N-甲基吗啉 、 三氯化磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 (3aS)-1-chloro-3,3-dimethyltetrahydro-1H,3H-pyrrolo[1,2-c][1,3,2]oxazaphosphole
  参考文献：
  名称：

  氧杂磷腈方法的立体控制固相合成寡核苷酸H-膦酸酯

  摘要：

  使用非对映体纯核苷3'- O-氧杂氮杂磷啶单体在固体支持物上合成立体定义的寡核苷H-膦酸酯。与寡核苷得到几个stereodefined骨架修饰的类似物ħ -phosphonates作为前体（参见方案;乙PRO =保护的核碱基，将DMTr = 4,4'-二甲氧基三苯甲基，TH =胸腺嘧啶-1-基，TFO - =三氟甲磺酸酯）。

  DOI：

  10.1002/anie.200804408
• 作为产物：
  描述：

  Boc-L-脯氨酸甲酯 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (S)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)吡咯烷
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIS
  [FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE

  摘要：

  本公开内容提供了合成技术，包括用于立体选择性合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了作为手性辅助剂有用的化合物。在某些实施例中，本公开内容提供了用于寡核苷酸合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了用于手性控制寡核苷酸制备的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容的技术特别适用于构建具有挑战性的核苷酸间连接，提供高产率和立体选择性。

  公开号：

  WO2018237194A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-己炔-1-醇 、 异丁醛 在 (S)-2-(1-羟基-1-甲基乙基)吡咯烷 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 12.0h， 以49%的产率得到(R)-8-methylnona-5,6-dien-1-ol
  参考文献：
  名称：

  CuBr2催化的末端炔醇对映选择性烯丙基化中的二甲基脯氨醇与二苯基脯氨醇

  摘要：

  摘要 已经开发了具有不同长度的碳链的末端炔烃的CuBr 2催化的对映选择性烯丙基化。与（S）-α，α-二苯基脯氨醇相比，使用（S）-α，α-二甲基脯氨醇作为手性胺的反应提供了具有较高ee值的光学活性的1，3-二取代的烯丙醇。脂族和芳族醛均可使用。由市售的hex-5-yn-1-ol分四个步骤合成天然存在的磷酸。 已经开发了具有不同长度的碳链的末端炔烃的CuBr 2催化的对映选择性烯丙基化。与（S）-α，α-二苯基脯氨醇相比，使用（S）-α，α-二甲基脯氨醇作为手性胺的反应提供了具有较高ee值的光学活性的1，3-二取代的烯丙醇。脂族和芳族醛均可使用。由市售的hex-5-yn-1-ol分四个步骤合成天然存在的磷酸。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1592007

文献信息

• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINES AS CYCLIN-DEPENDENT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLOPYRIMIDINES TENANT LIEU D'INHIBITEURS DE KINASES DEPENDANTES DE LA CYCLINE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2004022561A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施方式中，本发明提供了一类新型的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为细胞周期依赖性激酶的抑制剂，以及制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及利用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与CDKs相关的一种或多种疾病的方法。
• IDO INHIBITORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160289171A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  There are disclosed compounds that modulate or inhibit the enzymatic activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or inflammatory disorders utilizing the compounds of the invention.

  已披露的化合物可调节或抑制吲哌酮胺2,3-二氧化酶（IDO）的酶活性，含有该化合物的药物组合物以及利用本发明的化合物治疗增殖性疾病，如癌症、病毒感染和/或炎症性疾病的方法。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2018237194A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  The present disclosure, among other things, provides technologies for synthesis, including reagents and methods for stereoselective synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides compounds useful as chiral auxiliaries. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for oligonucleotide synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for chirally controlled preparation of oligonucleotides. In some embodiments, technologies of the present disclosure are particularly useful for constructing challenging internucleotidic linkages, providing high yields and stereoselectivity.

  本公开内容提供了合成技术，包括用于立体选择性合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了作为手性辅助剂有用的化合物。在某些实施例中，本公开内容提供了用于寡核苷酸合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了用于手性控制寡核苷酸制备的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容的技术特别适用于构建具有挑战性的核苷酸间连接，提供高产率和立体选择性。
• [EN] THIENOPYRIDONE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE THIENOPYRIDONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：CELLTECH R&D LTD

  公开号：WO2004113347A1

  公开（公告）日：2004-12-29

  A series of thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one derivatives, substituted in the 2-position by a carbonyl- or sulfonyl-linked pyrrolidin-1-yl or related moiety, being inhibitors of p38 MAP kinase, are accordingly of use in medicine, for example in the treatment and/or prevention of immune or inflammatory disorders.

  一系列在2位被羰基或磺酰基连接的吡咯烷-1-基或相关基团取代的噻吩[2,3-b]吡啶-6(7H)-酮衍生物，作为p38 MAP激酶的抑制剂，在医学上具有用途，例如在治疗和/或预防免疫或炎症性疾病方面。
• [EN] PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE 10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010057121A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或病症的方法，例如肥胖、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。