2-噻唑烷羧酸甲酯 | 33305-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-噻唑烷羧酸甲酯
• 英文名称: Thiazolidine-2-carboxylic Acid Methyl Ester
• 英文别名: 2-thiazolidinecarboxylic acid methyl ester；methyl (-)-thiazolidine-2-carboxylate；Thiazolidin-2-carbonsaeure-methylester；(+/-)-Thiazolidine-2-carboxylic Acid Methyl Ester；methyl thiazolidine-2-carboxylate；Methyl 1,3-thiazolidine-2-carboxylate
• CAS: 33305-07-6
• 化学式: C₅H₉NO₂S
• 分子量: 147.198
• InChiKey: IEYXUDKJVHYWOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-噻唑烷羧酸甲酯 、 Boc-hydrazinecarbonylimidazole 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 以74%的产率得到tetrahydro-5,7-dioxoimidazol[5,1-b]thiazol-6(5H)-yl-carbamic acid 1,1-dimethyl ester
  参考文献：
  名称：

  An efficient one-pot synthesis of 3-aminohydantoin and 3-aminodihydrouracil derivatives

  摘要：

  An efficient one-pot synthesis of 3-aminohydantoin and 3-aminodihydrouracil derivatives is described. This methodology provides a simple, straightforward and versatile synthetic route to these interesting classes of heterocycles. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(99)02286-8
• 作为产物：
  描述：

  噻唑烷-2-甲酸 在 三甲基氯硅烷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以100%的产率得到2-噻唑烷羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Substituted n-(indole-2-carbonyl)-glycinamides and derivatives as

  摘要：

  公式（1）的化合物，其中R6是羧基，（C1-C8）烷氧基羰基，苄氧基羰基，C(O)NR8R9或C(O)R12作为葡萄糖磷酸化酶抑制剂，包含此类抑制剂的药物组合物以及使用此类抑制剂治疗哺乳动物中的糖尿病、高血糖、高胆固醇血症、高血压、高胰岛素血症、高脂血症、动脉粥样硬化和心肌缺血。

  公开号：

  US06107329A1

文献信息

• Derivatives of thiazolidinecarboxylic acids and related acids
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04192878A1

  公开（公告）日：1980-03-11

  New substituted derivatives of thiazolidine-, thiazane- and related carboxylic acids which have the general formula ##STR1## are useful as angiotensin converting enzyme inhibitors.

  新的硫唑啉、硫唑烷和相关羧酸的取代衍生物，其通式为##STR1##，可用作血管紧张素转换酶抑制剂。
• Substituted n-(indole-2-carbonyl)glycinamides and derivates as glycogen phosphorylase inhibitors
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US06277877B1

  公开（公告）日：2001-08-21

  Compounds of Formula (I) wherein R6 is carboxy, (C1-C8)alkoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, C(O)NR8R9 or C(O)R12 as glycogen phosphorylase inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat diabetes, hyperglycemia, hypercholesterolemia, hypertension, hyperisulinemia, hyperlipidemia, atherosclerosis and myocardial ischemia in mammals.

  化合物公式(I)中， R6为羧基，(C1-C8)烷氧羰基，苄氧羰基，C(O)NR8R9或C(O)R12，作为糖原磷酸化酶抑制剂，制备含有此类抑制剂的制药组合物，并将此类抑制剂用于治疗哺乳动物的糖尿病，高血糖，高胆固醇血症，高血压，高胰岛素血症，高脂血症，动脉粥样硬化和心肌缺血。
• THIAZOLIDINE DERIVATIVES AND METHODS FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Kim Sung Soo

  公开号：US20100048570A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention relates to novel 2-carbonyl-3-acyl-1,3-thiazolidines having a β-amino group on the acyl chain, in free, prodrug form or pharmaceutically acceptable salt thereof, including their enantiomers, diastereomers and racemates, as efficient inhibitors against DPP-IV. The invention further relates to the pharmaceutical compositions comprising the disclosed compounds. The present invention also relates to methods for preparing the disclosed compounds and for treating DPP-IV-mediated diseases.

  本发明涉及新型2-羰基-3-酰基-1,3-噻唑啉，其在酰基链上具有β-氨基基团，以自由、前药形式或其药学上可接受的盐形式存在，包括其对映体、非对映体和混合物，作为DPP-IV的高效抑制剂。本发明还涉及包括所述化合物的制药组合物。本发明还涉及制备所述化合物和治疗DPP-IV介导疾病的方法。
• Tetrapeptide analogs
  申请人：Chao Bin

  公开号：US20100190688A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Compounds, compositions and methods for treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer are provided.

  提供了用于治疗过度增殖性疾病，如癌症的化合物、组合物和方法。
• Process for the preparation of substituted N-(indole-2-carbonyl)- glycinamides
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1134213B1

  公开（公告）日：2005-11-02