3-溴-5-(2-噻吩基)吡啶 | 1211541-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-溴-5-(2-噻吩基)吡啶
• 英文名称: 3-bromo-5-(thiophen-2-yl) pyridine
• 英文别名: 3-Bromo-5-(2-thienyl)pyridine；3-bromo-5-thiophen-2-ylpyridine
• CAS: 1211541-09-1
• 化学式: C₉H₆BrNS
• 分子量: 240.123
• InChiKey: OOVQIONIXTXWSX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  306℃
• 密度：
  1.563
• 闪点：
  139℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-5-(2-噻吩基)吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 三甲基铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-[(2S)-2-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)propyl]-5-thiophen-2-ylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLINE RECEPTOR TYPE 1 LIGANDS FOR USE AS THERAPEUTICS
  [FR] LIGANDS DU RÉCEPTEUR AUX IMIDAZOLINES DE TYPE 1 À UTILISER EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本公开提供了作为止痛剂和用于治疗各种病症的化合物和组合物，如疼痛、头痛、触痛和纤维肌痛。本公开还提供了作为嘌呤受体1的配体的化合物，有些实施例中还提供了对其的调节剂（例如，激动剂）。

  公开号：

  WO2016105448A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二溴吡啶 、 2-噻吩硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以16%的产率得到3-溴-5-(2-噻吩基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  噻吩基吡啶基花环的设计和合成作为非肽α螺旋模拟物和潜在的蛋白质-蛋白质相互作用破坏者

  摘要：

  本文描述了一条有效的途径，导致新的噻吩并吡啶基花环成为非肽类α螺旋模拟物和潜在的蛋白质-蛋白质相互作用破坏者。首先，我们研究了硼酸和卤代吡啶和/或噻吩对Suzuki-Miyaura交叉偶联反应的反应性，以获得双噻吩吡啶。其次，我们已经通过溴化反应对这些化合物进行了官能化处理，并且发现发现的双-溴噻吩基吡啶基于伪加兰德方法与一系列吡啶基硼酸进行了Pd催化的迭代偶联，从而生成了噻吩并吡啶基低聚物的新文库。 。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.06.074

文献信息

• n-Type Thiophene Semiconductors
  申请人：Marks Tobin J.

  公开号：US20080293937A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The new fluorocarbon-functionalized and/or heterocycle-modified polythiophenes, in particular, α,ω-diperfluorohexylsexithiophene DFH-6T can be straightforwardly prepared in high yield and purity. Introduction of such modifications to a thiophene core affords enhanced thermal stability and volatility, and increased electron affinity versus the unmodified compositions of the prior art. Evaporated films behave as n-type semiconductors, and can be used to fabricate thin film transistors with FET mobilities ˜0.01 cm 2 /Vs—some of the highest reported to date for n-type organic semiconductors.

  新的氟碳功能化和/或杂环改性的聚噻吩，特别是α,ω-双氟己基六噻吩DFH-6T可以直接高产率和纯度制备。将这些修饰引入到噻吩核心可以提高热稳定性和挥发性，增加电子亲和力，相比先前艺术中未经修改的组分。蒸发膜表现为n型半导体，可用于制备具有FET迁移率˜0.01 cm2/Vs的薄膜晶体管-这是迄今为止报道的n型有机半导体中最高的一些值。
• n-Type thiophene semiconductors
  申请人：Marks Tobin J.

  公开号：US20110118483A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The new fluorocarbon-functionalized and/or heterocycle-modified polythiophenes, in particular, α,ω-diperfluorohexylsexithiophene DFH-6T can be straightforwardly prepared in high yield and purity. Introduction of such modifications to a thiophene core affords enhanced thermal stability and volatility, and increased electron affinity versus the unmodified compositions of the prior art. Evaporated films behave as n-type semiconductors, and can be used to fabricate thin film transistors with FET mobilities ˜0.01 cm 2 /Vs—some of the highest reported to date for n-type organic semiconductors.

  新型的含氟官能团化和/或杂环改性的聚噻吩，特别是α，ω-二全氟己基六噻吩DFH-6T可以直接高产高纯度制备。这样的改性引入到噻吩核心中，可以提高热稳定性和挥发性，并增加电子亲和力，相对于先前艺术中未改性的组分。蒸发薄膜表现出n型半导体的行为，并可用于制备薄膜晶体管，具有FET迁移率约为0.01 cm2 / Vs-这是迄今为止报道的n型有机半导体中最高的之一。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIWARA Hideyasu

  公开号：US20130116430A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein R 1 represents a halogen atom; R 2 represents a C 1-12 alkyl group, a C 2-12 alkenyl group, a C 2-12 alkynyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, an aryl group, an ar-C 1-6 alkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; R 3 represents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and R 4 and R 5 each independently represent a hydrogen atom; and R 2 and R 4 may form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof.

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和制药组合物。本发明提供了一种由以下式(I)表示的烟酰胺衍生物（其中R1表示卤素原子；R2表示C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳基-C1-6烷基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R3表示芳基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R4和R5各自独立地表示氢原子；且R2和R4可以与它们结合的氮原子一起形成具有至少一个取代基的环状氨基团）或其盐，并且用于治疗Syk相关疾病的制药组合物包括该烟酰胺衍生物或其盐。
• [EN] MOLECULES THAT ENHANCE EXTRACELLULAR VESICLE RELEASE<br/>[FR] MOLÉCULES QUI AMÉLIORENT LA LIBÉRATION DE VÉSICULES EXTRACELLULAIRES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2023212095A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  Provided herein are compounds that alter calcium mobilization and/or enhance extracellular vesicle production, compositions having the compounds, and methods of making and using the compounds.

  本文提供了可改变钙动员和/或增强细胞外囊泡生成的化合物、含有这些化合物的组合物以及制造和使用这些化合物的方法。
• Discovery of Potent Antimalarial Type II Kinase Inhibitors with Selectivity over Human Kinases
  作者：Lushun Wang、Monica J. Bohmer、Jinhua Wang、Flore Nardella、Jaeson Calla、Mariana Laureano De Souza、Kyra A. Schindler、Lukas Montejo、Nimisha Mittal、Frances Rocamora、Mayland Treat、Jordan T. Charlton、Patrick K. Tumwebaze、Philip J. Rosenthal、Roland A. Cooper、Ratna Chakrabarti、Elizabeth A. Winzeler、Debopam Chakrabarti、Nathanael S. Gray

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.3c02046

  日期：2024.1.25

  urging a need for the development of novel antimalarial agents. Repurposing human kinase inhibitors provides a potential expedited route given the availability of a diverse array of kinase-targeting drugs that are approved or in clinical trials. Phenotypic screening of a library of type II human kinase inhibitors identified compound 1 as a lead antimalarial, which was initially developed to target human

  尽管根除疟疾的努力取得了进展，但该疾病仍然对全球健康构成重大威胁。非洲正在出现对一线治疗的获得性耐药，这迫切需要开发新型抗疟药物。鉴于已批准或正在进行临床试验的多种激酶靶向药物的可用性，重新利用人类激酶抑制剂提供了一条潜在的快速途径。对 II 型人类激酶抑制剂库的表型筛选将化合物1鉴定为一种主要抗疟药，该药物最初是针对人类肝配蛋白 A 型受体 2 (EphA2) 开发的。在这里，我们报告了化合物1的构效关系研究和先导化合物优化，最终得到了具有改善的抗疟活性和选择性的化合物33 。