ethyl 6-ethynylimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: ethyl 6-ethynylimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₂
• 分子量: 214.224
• InChiKey: LQALROQXLXIGSZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 6-ethynylimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate 在 copper(l) iodide 甲醇 、 叠氮基三甲基硅烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 ethyl 6-(1H-1,2,3-triazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND APPLICATION THEREOF IN THERAPEUTICS

  摘要：

  式(I)的化合物：其中X、Y、R1、R2、R3和R4如披露中定义，或其酸加合盐；以及其治疗用途。

  公开号：

  US20100317656A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸乙酯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 palladium 10% on activated carbon 、 四丁基氟化铵 、 氢气 、 sodium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 ethyl 6-ethynylimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PRMT5 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5

  摘要：

  公式I、公式Ia和公式Ib的化合物以及它们的类似物、互变异构体、对映异构体、多态性、水合物、溶剂化物、药物可接受的盐、药物组合物、代谢物和前药在本文件中进行了描述。这些化合物抑制PRMT5，并可作为治疗或改善与细胞生长相关的疾病，如恶性肿瘤、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病等的治疗或改善剂。

  公开号：

  WO2019102494A1

文献信息

• 6-HETEROCYCLIC-IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20100317675A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of formula (I): in which: X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  式(I)的化合物：其中：X、R1、R2、R3和R4如本公开中所定义，或其酸盐；以及其治疗用途。
• N-HETEROCYCLIC-6-HETEROCYCLIC-IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20100317686A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Compounds of formula (I): in which: X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  式(I)的化合物：其中X、R1、R2、R3和R4如所述披露的定义，或其酸盐；以及它们的治疗用途。
• Convenient Synthesis of Alkenyl-, Alkynyl-, and Allenyl-Substituted Imidazo[1,2-a]pyridinesvia Palladium-Catalyzed Cross-Coupling Reactions
  作者：Cécile Enguehard-Gueiffier、Cécile Croix、Maud Hervet、Jean-Yves Kazock、Alain Gueiffier、Mohamed Abarbri

  DOI：10.1002/hlca.200790241

  日期：2007.12

  cross-coupling of iodinated imidazo[1,2-a]pyridines was performed, permitting the preparation of various vinyl-, ethynyl-, and allenyl-substituted derivatives. These methods are particularly valuable, given their experimental simplicity and high degree of flexibility with regard to functional groups that can be introduced in positions 3, 6, or 8 of the imidazo[1,2-a]pyridine core. Effects concerning

  进行了碘化咪唑并[1,2- a ]吡啶的Stille和Sonogashira交叉偶联的系统研究，从而可以制备各种乙烯基，乙炔基和烯基取代的衍生物。这些方法由于它们的实验简单性和对于可以引入到咪唑并[1,2- a ]吡啶核的3、6或8位上的官能团的高度灵活性而特别有价值。对于引入的上述类型的不饱和基团，详细报道了在各种反应条件下有关不同取代位置和2-取代基的性质的影响。
• 6-heterocyclic-imidazo[1,2-α]pyridine-2-carboxamide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
  申请人：Sanofi

  公开号：US08314109B2

  公开（公告）日：2012-11-20

  Compounds of formula (I): in which: X, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  公式（I）的化合物： 其中，X，R1，R2，R3和R4如本文所定义，或其酸加成盐；以及它们的治疗用途。
• 6-HETEROCYCLIC IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：PEYRONEL Jean-Francois

  公开号：US20130041152A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  Compounds of formula (I): in which: X, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the disclosure, or an acid addition salt thereof; and therapeutic use thereof.

  化学式（I）的复合物：其中X、R1、R2、R3和R4如披露中所定义，或其酸加成盐；以及其治疗用途。