(E)-5-(2-Methoxycarbonylvinyl)-(E)-3-[2-(pyridin-3-yl)vinyl]-1H-indazole | 705264-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-5-(2-Methoxycarbonylvinyl)-(E)-3-[2-(pyridin-3-yl)vinyl]-1H-indazole
• 英文别名: (E)-5-(2-Methoxycarbonylvinyl)-(E)-3-[2-(3-pyridyl)vinyl]-1H-indazole；methyl (E)-3-[3-[(E)-2-pyridin-3-ylethenyl]-1H-indazol-5-yl]prop-2-enoate
• CAS: 705264-55-7
• 化学式: C₁₈H₁₅N₃O₂
• 分子量: 305.336
• InChiKey: BWNOFXNMHAOWBW-XVYDYJIPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-5-(2-Methoxycarbonylvinyl)-(E)-3-[2-(pyridin-3-yl)vinyl]-1H-indazole 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以76%的产率得到(E)-5-(3-Hydroxy-1-propen-1-yl)-3-[2-(pyridin-3-yl)vinyl]-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  JNK INHIBITOR

  摘要：

  本发明提供了一种JNK抑制剂，其包括一种以Formula (I)所代表的吲唑衍生物作为活性成分 [其中R1代表取代或未取代的芳基或类似物，R2代表氢原子，NR3R4（其中R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子、取代或未取代的较低烷酰基或类似物）、羧基、较低烯基或类似物]或其药用可接受的盐。

  公开号：

  EP1582211A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-5-formyl-3-[2-(pyridin-3-yl)-vinyl]-1H-indazole 、 甲氧羰基亚甲基三苯基正膦 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以88%的产率得到(E)-5-(2-Methoxycarbonylvinyl)-(E)-3-[2-(pyridin-3-yl)vinyl]-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  JNK INHIBITOR

  摘要：

  本发明提供了一种JNK抑制剂，其包括一种以Formula (I)所代表的吲唑衍生物作为活性成分 [其中R1代表取代或未取代的芳基或类似物，R2代表氢原子，NR3R4（其中R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子、取代或未取代的较低烷酰基或类似物）、羧基、较低烯基或类似物]或其药用可接受的盐。

  公开号：

  EP1582211A1

文献信息

• Jnk inhibitor
  申请人：Kanai Fumihiko

  公开号：US20060058366A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention provides a JNK inhibitor comprising, as an active ingredient, an indazole derivative represented by Formula (I) [wherein R 1 represents substituted or unsubstituted aryl or the like and R 2 represents a hydrogen atom, NR 3 R 4 (wherein R 3 and R 4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkanoyl or the like), carboxy, lower alkenyl or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种JNK抑制剂，其包括以下式(I)所表示的吲唑衍生物作为活性成分：[式中，R1代表取代或未取代的芳基或类似物，R2代表氢原子，NR3R4（其中R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子，取代或未取代的较低烷酰基或类似物），羧基，较低的烯基或类似物]或其药学上可接受的盐。
• Therapeutic Methods for Type I Diabetes
  申请人：UNIVERSITY OF MASSACHUSETTS

  公开号：US20150313881A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  The invention relates to the treatment and prevention of type I diabetes. More specifically, the invention relates to compounds that treat or prevent the body's immune system from destroying β-cells (i.e., insulin-producing cells in the pancreatic islets of Langerhans) by inhibition of JNK2, selective inhibition of JNK2, or inhibition of the expression of the MAPK9 gene or gene product. In one embodiment, the present invention contemplates the diagnosis, identification, production, and use of compounds which modulate MAPK9 gene expression or the activity of the MAPK9 gene product including but not limited to, JNK2, the nucleic acid encoding MAPK9 and homologues, analogues, and deletions thereof, as well as antisense, ribozyme, triple helix, antibody, and polypeptide molecules as well as small inorganic molecules. The present invention contemplates a variety of pharmaceutical formulations and routes of administration for such compounds.
• US8501812B2
  申请人：——

  公开号：US8501812B2

  公开（公告）日：2013-08-06
• [EN] THERAPEUTIC METHODS FOR TYPE I DIABETES<br/>[FR] PROCEDES THERAPEUTIQUES POUR LE DIABETE DE TYPE I
  申请人：UNIV MASSACHUSETTS MEDICAL

  公开号：WO2006104983A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  [EN] The invention relates to the treatment and prevention of type I diabetes. More specifically, the invention relates to compounds that treat or prevent the body's immune system from destroying ß-cells (i.e., insulin-producing cells in the pancreatic islets of Langerhans) by inhibition of JNK2, selective inhibition of JNK2, or inhibition of the expression of the MAPK9 gene or gene product. In one embodiment, the present invention contemplates the diagnosis, identification, production, and use of compounds which modulate MAPK9 gene expression or the activity of the MAPK9 gene product including but not limited to, JNK2, the nucleic acid encoding MAPK9 and homologues, analogues, and deletions thereof, as well as antisense, ribozyme, triple helix, antibody, and polypeptide molecules as well as small inorganic molecules. The present invention contemplates a variety of pharmaceutical formulations and routes of administration for such compounds.
  [FR] La présente invention se rapporte au traitement et à la prévention du diabète de type I. Plus spécifiquement, l'invention se rapporte à des composés qui traitent ou qui évitent la destruction par le système immunitaire de l'organisme des cellules ß (c'est-à-dire des cellules productrices de l'insuline dans les îlots de Langerhans du pancréas) grâce à l'inhibition de JNK2, à l'inhibition sélective de JNK2 ou à l'inhibition de l'expression du gène MAPK9 ou du produit de ce gène. Dans un mode de réalisation, la présente invention envisage le diagnostic, l'identification, la production et l'utilisation de composés qui modulent l'expression du gène MAPK9 ou l'activité du produit du gène MAPK9 y compris, mais sans limitation, JNK2, l'acide nucléique qui code pour MAPK9 et des homologues, des analogues et des délétions de ceux-ci, de même que des molécules anti-sens, des ribozymes, des molécules à triple hélice, des anticorps et des polypeptides ainsi que de petites molécules inorganiques. La présente invention envisage diverses formulations pharmaceutiques et les voies d'administration pour de tels composés.
• JNK INHIBITOR
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1582211A1

  公开（公告）日：2005-10-05

  The present invention provides a JNK inhibitor comprising, as an active ingredient, an indazole derivative represented by Formula (I) [wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl or the like and R2 represents a hydrogen atom, NR3R4 (wherein R3 and R4 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkanoyl or the like), carboxy, lower alkenyl or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种JNK抑制剂，其包括一种以Formula (I)所代表的吲唑衍生物作为活性成分 [其中R1代表取代或未取代的芳基或类似物，R2代表氢原子，NR3R4（其中R3和R4可以相同也可以不同，每个代表氢原子、取代或未取代的较低烷酰基或类似物）、羧基、较低烯基或类似物]或其药用可接受的盐。