(3-(methylsulfonyl)phenyl)glycine 、 (+/-)-4-((3-fluoro-1-methylpiperidin-4-yl)amino)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indole-2-carbohydrazide 在
三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 1.0h,
以27.8%的产率得到(+/-)-4-((3-fluoro-1-methylpiperidin-4-yl)amino)-N'-((3-(methylsulfonyl)phenyl)glycyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indole-2-carbohydrazide