4-bromo-2,6-difluorobenzenethiol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯硫酚类
• 英文名称: 4-bromo-2,6-difluorobenzenethiol
• 化学式: C₆H₃BrF₂S
• 分子量: 225.057
• InChiKey: IRSLULXVIKGHBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2,6-difluorobenzenethiol 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-((2',3,3',5-tetrafluoro-5'-(3-methoxycyclobutoxy)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)sulfonyl)butanoic acid
  参考文献：
  名称：

  通过混合设计发现具有有效抗糖尿病活性的新型选择性GPR120激动剂

  摘要：

  GPR120是治疗2型糖尿病的有吸引力的靶标。在这项研究中，设计了一系列联苯衍生物，通过杂化设计合成。所选择的化合物6a表现出有效的GPR120激动剂活性（EC 50  ＝ 93nM），并且相对于GPR40具有高选择性。口服葡萄糖耐量试验（OGTT）的结果表明6a在负载葡萄糖的ICR雄性小鼠中显示出显着的降糖作用。还提出了结构-活性关系的分析。化合物6a值得进一步的生物学评估和结构修饰。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2018.06.047
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,6-二氟苯胺 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 三苯基膦 、 copper dichloride 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 9.25h， 生成 4-bromo-2,6-difluorobenzenethiol
  参考文献：
  名称：

  EP3239143

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] BIARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIARYLE EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014209034A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及公式1的联苯衍生物，一种制备该联苯衍生物的方法，包含该联苯衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明的公式1的联苯衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并由于巨噬细胞、脂肪细胞等中的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松症或炎症。
• METHOD FOR PRODUCING STRUCTURE WHEREIN AROMATIC POLYMER IS BONDED TO BASE, STRUCTURE HAVING AROMATIC POLYMER CHAIN BONDED TO CONDUCTIVE BASE, AND ELECTRONIC DEVICE COMPRISING THE STRUCTURE
  申请人：Tanaka Kenta

  公开号：US20100069603A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  Disclosed is a method for efficiently producing a structure wherein an aromatic polymer is bonded to a base. Also disclosed is such a structure wherein the base is electrically conductive. Specifically disclosed is a method for producing a structure, which comprises a step for polycondensing an aromatic compound represented by the formula (I) below in the presence of a polymerization catalyst and a base having a group represented by the formula (II) below. MY n Ar—X  (I) (In the formula (I), Ar represents a divalent group composed of an aromatic ring; X represents a halogen atom or the like; Y represents an oxygen atom, a sulfur atom, an imino group or the like; n represents 0 or 1; and M represents a hydrogen atom, —B(OQ 1 ) 2 (wherein Q 1 represents a hydrogen atom, a hydrocarbon group or the like) or the like.) —Ar a —(X a ) p (II) (In the formula (II), Ar a represents a group having a valence of (p+1) and composed of an aromatic ring; X a represents a halogen atom or a monovalent group expressed as —SO 3 Q a (wherein Q a represents a substituted or unsubstituted hydrocarbon group); p represents an integer not less than 1, and when p is an integer not less than 2, the plurality of X a 's may be the same as or different from each other.)

  公开了一种高效生产芳香族聚合物与基体结合的结构的方法。还公开了这样一种结构，其中基体具有电导性。具体公开了一种生产结构的方法，该方法包括在聚合催化剂和具有以下式子（II）中表示的基团的碱存在下，聚合表示为以下式子（I）的芳香族化合物的步骤。MYnAr—X  (I)（在式（I）中，Ar表示由芳香族环组成的二价基团；X表示卤素原子或类似物；Y表示氧原子、硫原子、亚胺基或类似物；n表示0或1；M表示氢原子，-B（OQ1）2（其中Q1表示氢原子、碳氢基团或类似物）或类似物。）—Ara—（Xa）p（II）（在式（II）中，Ararepresents具有（p+1）价且由芳香族环组成的基团；Xarepresents卤素原子或表示为-SO3Qa的一价基团（其中Qarepresents取代或未取代的碳氢基团）；p表示不小于1的整数，当p为不小于2的整数时，Xa的多个可以相同也可以不同。）
• BIARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20160168096A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及公式1的联苯衍生物，以及制备它们的方法、包含它们的药物组合物和使用方法。根据本发明的公式1的联苯衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过对巨噬细胞、脂肪细胞等的抗炎作用改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可以有效地用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松或炎症。
• BIARYL DERIVATIVE AS GPR120 AGONIST
  申请人：LG Chem, Ltd.

  公开号：EP3239143A2

  公开（公告）日：2017-11-01

  The present invention relates to a biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, a method for producing the biaryl derivative, a pharmaceutical composition comprising same, and use of same, the biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, as a GPR120 agonist, promoting GLP-1 generation in the gastro-intestinal tract, reducing insulin resistance in the liver, muscles and the like from anti-inflammatory activity in the macrophage, pancreatic cells and the like, and allowing effective use in prevention or treatment of inflammation or metabolic diseases such as diabetes, complications from diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, fatty liver disease, and osteoporosis.

  本发明涉及一种由化学式1表示的生物芳基衍生物、生产该生物芳基衍生物的方法、包含该生物芳基衍生物的药物组合物以及该生物芳基衍生物的用途，由化学式1表示的生物芳基衍生物作为GPR120激动剂，促进胃肠道中GLP-1的生成、从巨噬细胞、胰腺细胞等的抗炎活性中降低肝脏、肌肉等的胰岛素抵抗，并可有效用于预防或治疗炎症或代谢性疾病，如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪肝和骨质疏松症。
• Biaryl derivatives as GPR120 agonists
  申请人：LG CHEM, LTD.

  公开号：US10221138B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The present invention relates to biaryl derivatives of Formula 1, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The biaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in the liver or in muscle due to anti-inflammatory action in macrophages, lipocytes, etc., and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis, osteoporosis or inflammation.

  本发明涉及式 1 的双芳基衍生物、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。根据本发明的式 1 的双芳基衍生物可促进胃肠道中 GLP-1 的形成，并由于在巨噬细胞、脂肪细胞等中的抗炎作用而改善肝脏或肌肉中的胰岛素抵抗，因此可有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨质疏松症或炎症。