7-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶 | 425380-39-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 7-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶
• 中文别名: 7-甲氧基-4-氮杂吲哚
• 英文名称: 7-methoxy-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine
• CAS: 425380-39-8
• 化学式: C₈H₈N₂O
• mdl: MFCD12923959
• 分子量: 148.164
• InChiKey: QIJRLASLGKGDEG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  273℃
• 密度：
  1.244
• 闪点：
  95℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  37.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H320,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶 在 4-二甲氨基吡啶 、 碘 、 potassium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 tert-butyl 3-iodo-7-methoxy-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-AZAINDOLE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE 4-AZAINDOLE

  摘要：

  4-氮杂吲哚衍生物是肌氨酸乙酰胆碱受体（mAChR）M1的调节剂，可能对预防或疾病修饰或症状性治疗与神经系统疾病（如阿尔茨海默病（AD）或带有Lewy小体的痴呆症（DLB））相关的认知缺陷有效，并且包括4-氮杂吲哚衍生物作为活性成分的药物组合物。

  公开号：

  WO2015049574A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 palladium 10% on activated carbon 吡啶 、 盐酸 、 硫酸 、 氢气 、 溴 、 硝酸 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 叔丁醇 为溶剂， 70.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 65.0h， 生成 7-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] [4[4-(5-AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF
  [FR] [4[4-(5-AMINOMÉTHYL-2-FLUORO-PHÉNYL)-PIPÉRIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-MÉTHANONES ET LEUR SYNTHÈSE

  摘要：

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。特别是，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性的化合物及其中间体，包括这些化合物的药物组合物，以及治疗可通过施用胰蛋白酶抑制剂来改善的状况、疾病或失调的方法，例如但不限于哮喘和其他炎症性疾病，包括年龄相关的黄斑变性。

  公开号：

  WO2011078984A1
• 作为试剂：
  描述：

  7-氯-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶 、 sodium methylate 在 氮气 、 methanol-dichloromethane 、 7-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 36.0h， 以This resulted in 4 g (55%) of 7-methoxy-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine as a brown solid的产率得到7-甲氧基-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  3' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)，其中Q、R1、R4、m和Ar的定义如本文所述。本公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用它们的方法。

  公开号：

  US20090069337A1

文献信息

• 4-Azaindole Derivatives
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20150094328A1

  公开（公告）日：2015-04-02

  4-Azaindole derivatives which are modulators of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) M1 and which may be effective for the prevention or disease modifying or symptomatic treatment of cognitive deficits associated with neurological disorders such as Alzheimer-type dementia (AD) or dementia with Lewy bodies (DLB), and a pharmaceutical composition comprising a 4-azaindole derivative as an active ingredient.

  4-氮杂吲哚衍生物是肌胆碱受体（mAChR）M1的调节剂，可能对预防或疾病修饰或症状性治疗与神经系统疾病如阿尔茨海默病（AD）或带有Lewy小体的痴呆症相关的认知缺陷有效，并且包括4-氮杂吲哚衍生物作为活性成分的药物组合物。
• 3-Amino-1-arylpropyl azaindoles and uses thereof
  申请人：Greenhouse Robert

  公开号：US20070123535A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention provides compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein p, Ar, R 1 , R 2 , R 3 , R a , R b , R c , R d and R e are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

  本发明提供了以下式的化合物：或其药用可接受盐、溶剂化合物或前药，其中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re在此有定义。还提供了药物组合物、使用方法和制备该化合物的方法。
• A General Method for the Preparation of 4- and 6-Azaindoles
  作者：Zhongxing Zhang、Zhong Yang、Nicholas A. Meanwell、John F. Kadow、Tao Wang

  DOI：10.1021/jo0111614

  日期：2002.4.1

  Nitropyridines reacted with an excess of vinyl Grignard reagent to produce 4- or 6-azaindoles. Improved yields were obtained when a halogen atom was present at the position alpha to the nitrogen atom in the pyridine ring.

  硝基吡啶与过量的乙烯基格氏试剂反应生成4-或6-氮杂吲哚。当在吡啶环中氮原子的α位上存在卤素原子时，获得了提高的产率。
• 3-AMINO-1-ARYLPROPYL AZAINDOLES AND USES THEREOF
  申请人：Greenhouse Robert

  公开号：US20100056499A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention provides compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein p, Ar, R 1 , R 2 , R 3 , R a , R b , R c , R d and R e are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of using, and methods of preparing the compounds.

  本发明提供以下式子的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或前药，其中p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、Rd和Re如本文所定义。同时提供了制备该化合物的药物组合物和使用方法。
• [4 [4-(AMINOMETHYL-2-FLUORO-PHENYL)-PIPERIDIN-1-YL]-(1H-PYRROLO-PYRIDIN-YL)-METHANONES AND SYNTHESIS THEREOF
  申请人：CHOI-SLEDESKI Yong Mi

  公开号：US20120245199A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The present invention relates herein to compounds and compositions for the treatment and amelioration of inflammatory disease. Specifically the present invention relates to compounds that having a tryptase inhibition activity and the intermediates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of treating subjects suffering from a condition disease or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase.

  本发明涉及用于治疗和改善炎症性疾病的化合物和组合物。具体地，本发明涉及具有胰蛋白酶抑制活性及其中间体的化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及治疗受试者病情、疾病或障碍的方法，该病情、疾病或障碍可以通过给予胰蛋白酶抑制剂而得到改善。