4-(1-methyl-3-indolyl)-3-(1-tosyl-3-indolyl)-1-(methyl)-pyrrole-2,5-dione | 197390-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(1-methyl-3-indolyl)-3-(1-tosyl-3-indolyl)-1-(methyl)-pyrrole-2,5-dione
• 英文别名: 1-Methyl-3-(1-methylindol-3-yl)-4-[1-(4-methylphenyl)sulfonylindol-3-yl]pyrrole-2,5-dione
• CAS: 197390-19-5
• 化学式: C₂₉H₂₃N₃O₄S
• 分子量: 509.585
• InChiKey: HEOWOWVIUUBVTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  89.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(1-methyl-3-indolyl)-3-(1-tosyl-3-indolyl)-1-(methyl)-pyrrole-2,5-dione 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以67 mg (84%)的产率得到3-(1H-indol-3-yl)-1-methyl-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of indolylmaleimides

  摘要：

  本发明提供了一种合成吲哚马来酰亚胺的方法，该方法是通过在过渡金属催化剂的存在下，将活化的马来酰亚胺与可选地取代的有机金属-3-吲哚反应而得到的。

  公开号：

  US05859261A1
• 作为产物：
  描述：

  吲哚-3-乙腈 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 氢氧化钾 、 TEA 、 potassium tert-butylate 、 双氧水 、 caesium bromide 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 cesium fluoride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 4-(1-methyl-3-indolyl)-3-(1-tosyl-3-indolyl)-1-(methyl)-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of bisindolylmaleimides using a palladium catalyzed cross-coupling reaction

  摘要：

  Bisindolylmaleimides are known to be potent and selective PKC inhibitors. A new synthesis of this class of compound is reported. The key step is a Suzuki cross-coupling reaction using a readily available indolylmaleimide triflate intermediate. (C) 1997 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)10174-3

文献信息

• US5859261A
  申请人：——

  公开号：US5859261A

  公开（公告）日：1999-01-12
• US5919946A
  申请人：——

  公开号：US5919946A

  公开（公告）日：1999-07-06
• US6037475A
  申请人：——

  公开号：US6037475A

  公开（公告）日：2000-03-14
• Synthesis of bisindolylmaleimides using a palladium catalyzed cross-coupling reaction
  作者：David A. Neel、Michael R. Jirousek、John H. McDonald

  DOI：10.1016/s0960-894x(97)10174-3

  日期：1998.1

  Bisindolylmaleimides are known to be potent and selective PKC inhibitors. A new synthesis of this class of compound is reported. The key step is a Suzuki cross-coupling reaction using a readily available indolylmaleimide triflate intermediate. (C) 1997 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• Synthesis of indolylmaleimides
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05859261A1

  公开（公告）日：1999-01-12

  The present invention provides a method for synthesizing indolylmaleimides by reacting an activated maleimide preferably with an optionally substituted organometallic-3-indole in the presence of a transition metal catalyst.

  本发明提供了一种合成吲哚马来酰亚胺的方法，该方法是通过在过渡金属催化剂的存在下，将活化的马来酰亚胺与可选地取代的有机金属-3-吲哚反应而得到的。