3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-8-carboxylic acid ethyl ester | 1449136-33-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-8-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-8-carboxylate
• CAS: 1449136-33-7
• 化学式: C₁₀H₁₃NO₃
• 分子量: 195.218
• InChiKey: UDPCKZHAKODKBV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  347.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-8-carboxylic acid ethyl ester 在 水 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.75h， 生成 (R)-1-[8-((R)-1-phenylpropylcarbamoyl)-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED PYRROLEDICARBOXAMIDES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] PYRROLEDICARBOXAMIDES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）中的融合吡咯二羧酰胺，其中R1至R9、X、m和n如权利要求中所定义。公式（I）化合物是酸敏感钾通道TASK-1的抑制剂，适用于治疗TASK-1通道介导的疾病，如心律失常，特别是心房心律失常，如心房颤动或心房扑动，以及呼吸系统疾病，特别是与睡眠相关的呼吸系统疾病，如睡眠呼吸暂停症等。

  公开号：

  WO2013113860A1
• 作为产物：
  描述：

  4-formylmorpholine-3-carboxylic acid 、 丙炔酸乙酯 在 乙酸酐 作用下， 反应 2.0h， 以21.4 g的产率得到3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-8-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED PYRROLEDICARBOXAMIDES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  [FR] PYRROLEDICARBOXAMIDES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）中的融合吡咯二羧酰胺，其中R1至R9、X、m和n如权利要求中所定义。公式（I）化合物是酸敏感钾通道TASK-1的抑制剂，适用于治疗TASK-1通道介导的疾病，如心律失常，特别是心房心律失常，如心房颤动或心房扑动，以及呼吸系统疾病，特别是与睡眠相关的呼吸系统疾病，如睡眠呼吸暂停症等。

  公开号：

  WO2013113860A1

文献信息

• Fused Pyrroledicarboxamides and Their Use as Pharmaceuticals
  申请人：SANOFI

  公开号：US20150018342A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  The present invention relates to fused pyrroledicarboxamides of the formula (I), in which R1 to R9, X, m and n are as defined in the claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the acid-sensitive potassium channel TASK-1 and suitable for the treatment of TASK-1 channel-mediated diseases such as arrhythmias, in particular atrial arrhythmias like atrial fibrillation or atrial flutter, and respiratory disorders, in particular sleep-related respiratory disorders like sleep apnea, for example.

  本发明涉及式(I)的融合吡咯二甲酰胺，其中R1至R9、X、m和n如权利要求所定义。式(I)化合物是酸敏感钾通道TASK-1的抑制剂，适用于治疗TASK-1通道介导的疾病，如心律失常，特别是心房心律失常，如心房颤动或心房扑动，以及呼吸障碍，特别是睡眠相关呼吸障碍，如睡眠呼吸暂停等。
• Fused pyrroledicarboxamides and their use as pharmaceuticals
  申请人：SANOFI

  公开号：US09284333B2

  公开（公告）日：2016-03-15

  The present invention relates to fused pyrroledicarboxamides of the formula (I), in which R1 to R9, X, m and n are as defined in the claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the acid-sensitive potassium channel TASK-1 and suitable for the treatment of TASK-1 channel-mediated diseases such as arrhythmias, in particular atrial arrhythmias like atrial fibrillation or atrial flutter, and respiratory disorders, in particular sleep-related respiratory disorders like sleep apnea, for example.

  本发明涉及式(I)的熔合吡咯二羧酰胺化合物，其中R1到R9，X，m和n如权利要求所述。式(I)化合物是酸敏感钾通道TASK-1的抑制剂，适用于治疗TASK-1通道介导的疾病，如心律失常，特别是房颤或房扑，以及呼吸系统疾病，特别是与睡眠有关的呼吸系统疾病，如睡眠呼吸暂停等。
• 含氮杂芳基类化合物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司

  公开号：CN117659006A

  公开（公告）日：2024-03-08

  本公开涉及含氮杂芳基类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的含氮杂芳基类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为FGFR2抑制剂的用途和用于制备治疗和/或预防肿瘤的药物中的用途。#imgabs0#
• FUSED PYRROLEDICARBOXAMIDES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：SANOFI

  公开号：EP2809669A1

  公开（公告）日：2014-12-10
• US9284333B2
  申请人：——

  公开号：US9284333B2

  公开（公告）日：2016-03-15