ethyl 2-((5-bromopyridin-2-yl)oxy)acetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 2-((5-bromopyridin-2-yl)oxy)acetate
• 英文别名: ethyl 2-(5-bromopyridin-2-yl)oxyacetate
• 化学式: C₉H₁₀BrNO₃
• 分子量: 260.087
• InChiKey: PXGUKNVCJIVLNQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-((5-bromopyridin-2-yl)oxy)acetate 以100%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  HEILMANN, D.;KEMPTER, G., WISS. Z. PAD. HOCHSCH. K. LIEBKNECHT POTSDAM, 1981, 25, N 1, 35-38

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-溴吡啶 、 乙醇酸乙酯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 ethyl 2-((5-bromopyridin-2-yl)oxy)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR TREATMENT OF EYE DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OCULAIRES

  摘要：

  根据此处定义，化学式I所述的化合物，或其药用可接受的盐、溶剂化合物或衍生物，是强效的血管生成抑制剂，因此可用于治疗和预防各种与血管生成相关的疾病，如癌症。

  公开号：

  WO2020263187A1

文献信息

• Cyclic Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110263584A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq 1-21 , Ir 1-21 , Is 1-21 , It 1-7 , pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及一种新型化合物I、Ik、Iq1-21、Ir1-21、Is1-21、It1-7，其药学上可接受的盐以及其制备的药物组合物。该化合物可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制有关的疾病。本发明还涉及该新型化合物的药物组合物以及它们在细胞中降低或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。
• Novel Series of Potent Glucokinase Activators Leading to the Discovery of AM-2394
  作者：Paul J. Dransfield、Vatee Pattaropong、Sujen Lai、Zice Fu、Todd J. Kohn、Xiaohui Du、Alan Cheng、Yumei Xiong、Renee Komorowski、Lixia Jin、Marion Conn、Eric Tien、Walter E. DeWolf、Ronald J. Hinklin、Thomas D. Aicher、Christopher F. Kraser、Steven A. Boyd、Walter C. Voegtli、Kevin R. Condroski、Murielle Veniant-Ellison、Julio C. Medina、Jonathan Houze、Peter Coward

  DOI：10.1021/acsmedchemlett.6b00140

  日期：2016.7.14

  Glucokinase (GK) catalyzes the phosphorylation of glucose to glucose-6-phosphate. We present the structure-activity relationships leading to the discovery of AM-2394, a structurally distinct GKA. AM-2394 activates GK with an EC50 of 60 nM, increases the affinity of GK for glucose by approximately 10-fold, exhibits moderate clearance and good oral bioavailability in multiple animal models, and lowers glucose excursion following an oral glucose tolerance test in an ob/ob mouse model of diabetes.
• CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2291371B1

  公开（公告）日：2015-06-10
• US8569292B2
  申请人：——

  公开号：US8569292B2

  公开（公告）日：2013-10-29
• [EN] CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS CYCLIQUES DE LA 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉHYDROGÉNASE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009134392A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  This invention relates to novel compounds of the Formula I, Ik, Iq1-21, Ir1-21, Is1-21, It1-7, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.