tert-butyl (4-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tert-butyl (4-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(4-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)carbamate
• 化学式: C₁₁H₁₅FN₂O₃
• 分子量: 242.25
• InChiKey: XIUPSMNHYOMPGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (4-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)carbamate 在 silica gel 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以85%的产率得到3-吡啶胺,4-氟-2-甲氧基-(9CI)
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE

  摘要：

  揭示了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、疾病或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1a、R1b、R2和R3在此处定义。

  公开号：

  WO2020144638A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基吡啶-3-氨基甲酸叔丁酯 在 正丁基锂 、 四甲基乙二胺 、 N-氟代双苯磺酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以36%的产率得到tert-butyl (4-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE

  摘要：

  揭示了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、疾病或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1a、R1b、R2和R3在此处定义。

  公开号：

  WO2020144638A1

文献信息

• TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Lakshmi, Inc.

  公开号：US20190031664A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2以及治疗TYK2介导的疾病的方法。
• N-aryl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-sulfonamide herbicides
  申请人：DowElanco

  公开号：US05571775A1

  公开（公告）日：1996-11-05

  Substituted N-aryl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-sulfonamide compounds, such as N-(2,6-difluorophenyl)-5-methoxy-7-methyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2- sulfonamide, N-(4-bromo-1-methyl-3-pyrazoly)-8-chloro-5-methoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]py ridine-2-sulfonamide, and N-(2-fluoro-4-methyl-3-pyridinyl)-8-ethoxy-6-chloro[1,2,4]triazolo[1,5-a]- pyridine-2-sulfonamide, were prepared by condensation of a 2-chlorosulfonyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compound with an aryl amine. The compounds prepared were found to possess excellent herbicidal activity on a broad spectrum of vegetation at low application rates.

  取代的N-芳基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺化合物，例如N-(2,6-二氟苯基)-5-甲氧基-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺、N-(4-溴-1-甲基-3-吡唑基)-8-氯-5-甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺和N-(2-氟-4-甲基-3-吡啶基)-8-乙氧基-6-氯[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-磺胺，通过将2-氯磺酰[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物与芳基胺缩合而制备。所制备的化合物在低施用率下对广谱植被具有出色的除草活性。
• N-pyridinyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2-sulfonamide herbicides
  申请人：DowElanco

  公开号：US05614469A1

  公开（公告）日：1997-03-25

  Substituted N-pyridinyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]-pyrimidine-2-sulfonamide compounds, such as N-(2-fluoro-4-methyl)-7-fluoro-5-methoxy[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine-2 -sulfonamide, were prepared bycondensation of a 2-chlorosulfonyl[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine compound, such as 2-chlorosulfonyl-7-fluoro-5-methoxy[1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine, with a substituted 3-aminopyridine compound, such as 3-amino-2-fluoro-4-methylpyridine, and found to possess herbicidal utility.

  已合成N-吡啶基[1,2,4]三唑[1,5-c]-嘧啶-2-磺酰胺类化合物，例如N-(2-氟-4-甲基)-7-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶-2-磺酰胺，通过将2-氯磺酰基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶类化合物（例如2-氯磺酰基-7-氟-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶）与取代的3-氨基吡啶类化合物（例如3-氨基-2-氟-4-甲基吡啶）缩合而成，并发现具有除草作用。
• N-aryl\x9b1,2,4!triazolo\x9b1,5-a!pyridine-2-sulfonamide herbicides
  申请人：DowElanco

  公开号：US05700940A1

  公开（公告）日：1997-12-23

  Substituted N-aryl\x9b1,2,4!triazolo\x9b1,5-a!pyridine-2-sulfonamide compounds, such as N-(2,6-difluorophenyl)-5-methoxy-7-methyl\x9b1,2,4!triazolo\x9b1,5-a!pyridine-2- sulfonamide, N-(4-bromo-1-methyl-3-pyrazolyl)-8-chloro-5-methoxy\x9b1,2,4!triazolo\x9b1,5-a!p yridine-2-sulfonamide, and N-(2-fluoro-4-methyl-3-pyridinyl)-8-ethoxy-6-chloro\x9b1,2,4!triazolo\x9b1,5-a!p yridine-2-sulfonamide, were prepared by condensation of a 2-chlorosulfonyl\x9b1,2,4!triazolo\x9b1,5-a!pyridine compound with an aryl amine. The compounds prepared were found to possess excellent herbicidal activity on a broad spectrum of vegetation at low application rates.

  替代的N-芳基[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-2-磺酰胺化合物，例如N-(2,6-二氟苯基)-5-甲氧基-7-甲基[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-2-磺酰胺，N-(4-溴-1-甲基-3-吡唑基)-8-氯-5-甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-2-磺酰胺和N-(2-氟-4-甲基-3-吡啶基)-8-乙氧基-6-氯[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶-2-磺酰胺，通过2-氯磺酰[1,2,4]三唑[1,5-a]吡啶化合物与芳基胺缩合而成。发现所制备的化合物在低施用量下对广谱植被具有出色的除草活性。
• 2-Benzylthio-8-amino(1,2,4)triazolo(1,5-pyridines
  申请人：Dow AgroSciences LLC

  公开号：EP0972774A2

  公开（公告）日：2000-01-19

  The invention relates to 2-benzylthio-8-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines and a process for the preparation thereof. These compounds can be used for the preparation of 2-benzylthio[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compounds, which are important intermediates in the preparation of N-aryl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines. The reaction is generally carried out by combining one molar equivalent of a 2-benzylthio-8-chloro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compound with at least 3 molar equivalents of stannous chloride, one molar equivalent of stannic chloride, and an excess of hydrogen chloride or at least one molar equivalent of the alcohol.

  本发明涉及 2-苄硫基-8-氨基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶及其制备工艺。这些化合物可用于制备 2-苄硫基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物，后者是制备 N-芳基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶的重要中间体。 该反应一般通过将 1 摩尔当量的 2-苄硫基-8-氯[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物与至少 3 摩尔当量的氯化亚锡、1 摩尔当量的氯化锡和过量的氯化氢或至少 1 摩尔当量的醇结合进行。