(trans-4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid) | 850640-03-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (trans-4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid)
• 英文别名: trans-4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid
• CAS: 850640-03-8
• 化学式: C₂₆H₂₆N₄O₃
• 分子量: 442.517
• InChiKey: ZATOXYKDKXCBNM-WGSAOQKQSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.92
• 重原子数：
  33.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  102.74
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (trans-4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid) 、 N,N-二甲基乙二胺 在 4-二甲氨基吡啶 AtH₂⁽¹⁺⁾*HO^(1-) 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 乙腈 为溶剂， 生成 4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid (2-diethylamino-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO '1, 5 - A ! PYRAZINE TYROSINE KINASE INHIBITORS
  [FR] IMIDAZOPYRAZINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2005037836A3
• 作为产物：
  描述：

  trans-4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid methyl ester 在 甲醇 、 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以76%的产率得到(trans-4-[8-amino-1-(3-benzyloxy-phenyl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-cyclohexanecarboxylic acid)
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyrazine tyrosine kinase inhibitors

  摘要：

  该式化合物及其药用盐，其中Q1和R1在此处被定义，抑制IGF-1R酶，并可用于治疗和/或预防对酪氨酸激酶抑制治疗有反应的各种疾病和症状。

  公开号：

  US20060084654A1

文献信息

• IMIDAZOPYRAZINE TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Beck Anne Patricia

  公开号：US20080227788A9

  公开（公告）日：2008-09-18

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q 1 and R 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

  公式中的化合物及其药学上可接受的盐，其中Q1和R1的定义如下，能够抑制IGF-1R酶，并且对于需要通过抑制酪氨酸激酶治疗和/或预防的各种疾病和病况有用。
• Imidazopyrazine Tyrosine Kinase Inhibitors
  申请人：Beck Patricia Anne

  公开号：US20090181940A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q 1 and R 1 are defined herein, inhibit the IGF-1R enzyme and are useful for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions that respond to treatment by inhibition of tyrosine kinases.

  该式化合物及其药学上可接受的盐，其中Q1和R1的定义如本文所述，抑制IGF-1R酶并可用于治疗和/或预防对酪氨酸激酶抑制治疗有反应的各种疾病和病况。
• IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINES AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：OSI Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1675860B1

  公开（公告）日：2011-09-21
• US7459554B2
  申请人：——

  公开号：US7459554B2

  公开（公告）日：2008-12-02