ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate | 1224103-64-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropanecarboxylate
• CAS: 1224103-64-3
• 化学式: C₁₂H₁₂F₂O₃
• 分子量: 242.222
• InChiKey: DEBRPFPPQOLLGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 草酰氯 、 potassium carbonate 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(3,5-Difluoro-4-phenylmethoxyphenyl)cyclopropane-1-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEURS GPR 120 ET LEURS APPLICATIONS

  摘要：

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。

  公开号：

  WO2010080537A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟苯酚 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120

  摘要：

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。

  公开号：

  WO2014069963A1
• 作为试剂：
  描述：

  1-甲基-3-硝基-1-亚硝基胍 、 氢氧化钾 、 重氮甲烷 、 ethyl (2E)-3-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)prop-2-enoate 在 醋酸钯 乙醚 、 Sodium sulfate-III 、 water ice 、 溶剂黄146 、 ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 16.03h， 以This resulted in 130 mg (39%) of ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate as colorless oil的产率得到ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)cyclopropane-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  US20140275179A1

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR120 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：METABOLEX INC

  公开号：WO2011159297A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  GPR120激动剂已提供。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病非常有用。
• GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Shi Dong Fang

  公开号：US20110313003A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了GPR120激动剂。这些化合物对于治疗代谢性疾病非常有用，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳有关的疾病。
• [EN] ISOTHIAZOLE DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS ISOTHIAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015134039A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, G, and Q are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR120受体而影响的疾病的化合物、组合物和治疗方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、G和Q在此处定义。
• Isothiazole derivatives as GPR120 agonists for the treatment of type II diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US09067898B1

  公开（公告）日：2015-06-30

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, G, and Q are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR120受体来治疗受影响疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、G和Q在此处定义。
• ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Ma Jingyuan

  公开号：US20100216827A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Aryl GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了芳基GPR120激动剂。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与糖代谢控制不良有关的疾病非常有用。