1-ethyl-4-methyl-1H-indole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-ethyl-4-methyl-1H-indole
• 英文别名: 1-ethyl-4-methylindole；4-methyl-1-ethylindole；1H-Indole, 1-ethyl-4-methyl-
• 化学式: C₁₁H₁₃N
• 分子量: 159.231
• InChiKey: KGYWNFIJXJVHIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  4.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethyl-4-methyl-1H-indole 、 四甲基乙二胺 在 copper dichloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以90%的产率得到bis(1-ethyl-4-methyl-1H-indol-3-yl)methane
  参考文献：
  名称：

  铜（II）催化的CH（SP3）氧化和CN裂解：使用四甲基乙二胺作为碳源的碱基转换的甲基化和甲酰化。

  摘要：

  使用四甲基乙二胺（TMEDA）作为碳源的碱转换的甲基化和甲酰化反应已在温和的条件下实现，由CuCl（2）催化，大气中的氧气作为氧化剂。合成了双吲哚甲烷，二苯基甲烷和3-甲酰基吲哚，具有良好的区域选择性和良好的收率。

  DOI：

  10.1039/c2cc32009f
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基吲哚 、 三氟乙酸乙酯 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.12h， 以48%的产率得到1-ethyl-4-methyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  一种乙基化反应的微波辅助合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种乙基化反应的微波辅助合成方法。其特征在于，包括：反应底物在有机溶剂中，三氟乙酸乙酯作为乙基化试剂，在碱的存在下，微波辅助加热2 min即可得到相应的乙基化产物。本发明开辟一种新的乙基化反应的方法，该方法的反应速率比传统方法快数倍，操作简便，成本低廉，反应时间短，底物适用范围广，还可以避免使用价格昂贵或剧毒性的乙基化试剂，具有较高的应用价值。

  公开号：

  CN110272323A

文献信息

• Palladium catalyzed dual C–H functionalization of indoles with cyclic diaryliodoniums, an approach to ring fused carbazole derivatives
  作者：Yongcheng Wu、Xiaopeng Peng、Bingling Luo、Fuhai Wu、Bo Liu、Fenyun Song、Peng Huang、Shijun Wen

  DOI：10.1039/c4ob02170c

  日期：——

  As the tile reaction shows, an array of dibenzocarbazoles were obtained via dual C–H functionalization of indoles with cyclic diaryliodoniums in a single operation.

  正如标题反应所示，在单次操作中通过吲哚与环状二芳基碘鎓的双C-H官能化反应获得了一系列二苯并咔唑化合物。
• [EN] BENZOIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PAD4 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PAD4
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016185279A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  Compounds of formula (I): wherein X, Y, R1 and R3-R11 are as herein defined, and salts thereof are PAD4 inhibitors and may be useful in the treatment of various disorders, for example rheumatoid arthritis, vasculitis, systemic lupus erythematosus, ulcerative colitis, cancer, cystic fibrosis, asthma, cutaneous lupus erythematosis, and psoriasis.

  式(I)的化合物：其中X、Y、R1和R3-R11如本文所定义，并其盐为PAD4抑制剂，可能在治疗各种疾病中有用，例如类风湿关节炎、血管炎、系统性红斑狼疮、溃疡性结肠炎、癌症、囊性纤维化、哮喘、皮肤红斑狼疮和牛皮癣。
• NOVEL IMIDAZOPYRIDINE COMPOUND
  申请人：Takeuchi Jun

  公开号：US20120094944A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  For the prevention and/or treatment of chymase-mediated diseases such as skin diseases, circulatory diseases, digestive system diseases, respiratory diseases, liver diseases, ocular diseases or the like, a drug is provided having as an active ingredient a compound having extremely strong chymase inhibitory activity, high safety, and high metabolic stability. The compound represented by the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as in the description, a salt thereof, an N-oxide thereof or a solvate thereof, or a prodrug thereof, is useful as a pharmaceutical ingredient having chymase inhibitory activity for preventing and/or treating of chymase-mediated disease, such as skin diseases, circulatory diseases, digestive system diseases, respiratory diseases, liver diseases, ocular diseases or the like.

  为了预防和/或治疗由钳切酶介导的疾病，如皮肤疾病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝脏疾病、眼部疾病等，提供了一种药物，其活性成分是具有极强的钳切酶抑制活性、高安全性和高代谢稳定性的化合物。该化合物由以下式子表示：其中所有符号的含义与描述中相同，其盐、N-氧化物或溶剂化物，或其前药形式，可用作具有钳切酶抑制活性的药用成分，用于预防和/或治疗由钳切酶介导的疾病，如皮肤疾病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝脏疾病、眼部疾病等。
• Cu(ii)-catalyzed C–H (SP3) oxidation and C–N cleavage: base-switched methylenation and formylation using tetramethylethylenediamine as a carbon source
  作者：Lei Zhang、Chen Peng、Dan Zhao、Yue Wang、Hai-Jian Fu、Qi Shen、Jian-Xin Li

  DOI：10.1039/c2cc32009f

  日期：——

  Base-switched methylenation and formylation using tetramethylethylenediamine (TMEDA) as a carbon source have been achieved under mild conditions, catalyzed by CuCl(2), with atmospheric oxygen as oxidant. Bisindolylmethanes, diphenylmethanes and 3-formylindoles were synthesized with excellent regioselectivity and good yield.

  使用四甲基乙二胺（TMEDA）作为碳源的碱转换的甲基化和甲酰化反应已在温和的条件下实现，由CuCl（2）催化，大气中的氧气作为氧化剂。合成了双吲哚甲烷，二苯基甲烷和3-甲酰基吲哚，具有良好的区域选择性和良好的收率。
• [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2013078468A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  Provided are pyrimidine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。