levofloxacin methyl ketone | 1437327-75-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: levofloxacin methyl ketone
• 英文别名: levofloxacin；S-(-)-1,8-isopropoxy-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-quinoline-4(1H)-one-3-ethanone；(2S)-11-acetyl-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraen-10-one
• CAS: 1437327-75-7
• 化学式: C₁₉H₂₂FN₃O₃
• 分子量: 359.4
• InChiKey: QLQNEAIRGXJNJG-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  levofloxacin methyl ketone 、 3,4,5-三甲氧基苯甲醛 在 哌啶 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以73.6%的产率得到S-(-)-1,8-isopropoxy-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-(3,4,5-trimethoxycinnamoyl)-quinolin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  一种左氧氟沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种左氧氟沙星的丙烯酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星的丙烯酮衍生物，实现了氟喹啉酮骨架与丙烯酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性及抗耐药性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

  公开号：

  CN111393453A

文献信息

• Tetrazolones as a Carboxylic Acid Bioisosteres
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160213648A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present disclosure provides compounds that include a tetrazolone derivative of a carboxyl group of an active agent. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions that include these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本公开提供了包括活性剂羧基的四唑酮衍生物的化合物。本公开还涉及包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的过程。
• [EN] ANTIBACTERIAL DRUG DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MÉDICAMENT ANTIBACTÉRIEN
  申请人：REDX PHARMA LTD

  公开号：WO2013072703A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  This invention relates toderivatives of antibacterial drug compounds. It also relates to pharmaceutical formulations of derivatives of antibacterial drug compounds. It also relates to uses of the derivatives in treating bacterial infections and in methods of treating bacterial infections. The antibacterial compounds of this invention are all based on the fluoroquinolone antibacterial family. These are synthetic broad-spectrum antibiotics. They were originally introduced to treat Gram negative bacterial infections, but are also used for the treatment of Gram positive strains.

  本发明涉及抗菌药物化合物的衍生物。它还涉及抗菌药物化合物的制药配方。它还涉及使用这些衍生物治疗细菌感染和治疗细菌感染的方法。本发明的抗菌化合物都基于氟喹诺酮抗菌家族。这些是合成的广谱抗生素。最初它们被引入用于治疗革兰氏阴性细菌感染，但也用于治疗革兰氏阳性菌株。
• REDOX DRUG DERIVATIVES
  申请人：Lindsay Derek

  公开号：US20120077974A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention provides redox drug derivatives. In particular, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, (3S)-1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide, (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetamido-2-ethyl-butyl]-4-(diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane-1-carboxylic acid and (2R,3R,4S)-4-[(diaminomethylidene)amino]-3-acetamido-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid redox derivatives.

  本发明提供了氧化还原药物衍生物。特别是9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸，1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸，(3R,4R,5S)-4-(乙酰氨基)-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯，(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸，(3S)-1-[2-(2,3-二氢-5-苯并呋喃基)乙基]-α-α-二苯基-3-吡咯烷乙酰胺，(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-乙酰氨基-2-乙基-丁基]-4-(二氨基甲基亚氨基)-2-羟基-环戊烷-1-羧酸和(2R,3R,4S)-4-[(二氨基甲基亚氨基)氨基]-3-乙酰氨基-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。
• US8877945B2
  申请人：——

  公开号：US8877945B2

  公开（公告）日：2014-11-04
• US9701647B2
  申请人：——

  公开号：US9701647B2

  公开（公告）日：2017-07-11