4-morpholin-4-yl-phenylamine | 59701-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-morpholin-4-yl-phenylamine
• 英文别名: morpholin-4-yl-phenyl-amine；Morpholino-phenyl-amin；4-anilino-morpholine；4-(Phenylamino)-morpholin；N-phenylmorpholin-4-amine
• CAS: 59701-78-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• 分子量: 178.234
• InChiKey: CSFAYIHXWKUTHH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  107.5 °C
• 沸点：
  65-68 °C(Press: 5 Torr)
• 密度：
  1.1821 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-二氢-4-硝基-1H-茚-2-羧酸 、 4-morpholin-4-yl-phenylamine 在 氯化亚砜 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 以78%的产率得到4-nitro-N-(4-morpholinophenyl)indan-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted indan derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种新的带有哌啶基或哌嗪基的印旦衍生物，其为(I)式的(R)-对映体、(S)-对映体或外消旋体的自由碱基或其药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，以及包含该化合物的制药组合物和治疗5-羟色胺介导的疾病的方法，其中包括给予该化合物。

  公开号：

  US06548498B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基吗啉 、 氯苯 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) potassium tert-butylate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.0h， 以88%的产率得到4-morpholin-4-yl-phenylamine
  参考文献：
  名称：

  钯催化Ñ的-Arylation N，N- -Dialkylhydrazines与芳基氯

  摘要：

  N，N- -二烷基N' -arylhydrazines已通常在高到经由反应优异的产率制备的N，N- -dialkylhydrazines与在Pd的存在下芳基氯化物2（DBA）3，XPHOS和NaO-叔卜在二恶烷在120°C下。与邻位取代的芳基氯化物已经通过使用获得的最佳结果2-（2'，6'-二甲氧基联苯）二环己基膦（配体d）作为配体。

  DOI：

  10.1002/adsc.200600299

文献信息

• 2,4-Pyrimidinediamine Compounds and Their Uses
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US20150266828A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention provides 2,4-pyrimidinediamine compounds that inhibit the IgE and/or IgG receptor signaling cascades that lead to the release of chemical mediators, intermediates and methods of synthesizing the compounds and methods of using the compounds in a variety of contexts, including in the treatment and prevention of diseases characterized by, caused by or associated with the release of chemical mediators via degranulation and other processes effected by activation of the IgE and/or IgG receptor signaling cascades.

  本发明提供了抑制IgE和/或IgG受体信号级联反应的2,4-嘧啶二胺化合物，该级联反应导致化学介质的释放，以及合成这些化合物的中介体和方法，以及在多种情况下使用这些化合物的方法，包括在治疗和预防由脱粒和其他由IgE和/或IgG受体信号级联反应激活引起的化学介质释放所表征、引起或相关的疾病。
• [EN] HYDROPYRIDO[1,2-α]PYRAZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROPYRIDO[1,2-ALPHA]PYRAZINE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE AUTO-IMMUNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2021110614A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds act as antagonists of the toll-like receptors TLR7, TLR8 and/or TLR9 and are thus useful in the treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物作为toll样受体TLR7、TLR8和/或TLR9的拮抗剂，因此在治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮性肾炎方面具有用处。
• 3H-[1,2,3]TRIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS, THEIR USE AS mTOR KINASE AND PI3 KINASE INHIBITORS, AND THEIR SYNTHESES
  申请人：Dehnhardt Christoph Martin

  公开号：US20090181963A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The invention relates to 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds of the Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the constituent variables are as defined herein, compositions comprising the compounds, and methods for making and using the compounds.

  这项发明涉及Formula 1中的3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶化合物或其药用可接受的盐，其中构成变量如本文所定义，包括这些化合物的组合物，以及制备和使用这些化合物的方法。
• [EN] DEOXYNOJIRIMYCIN DERIVATIVES AS GLUCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DÉSOXYNOJIRIMYCINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE GLUCOSIDASE
  申请人：EMERGENT PRODUCT DEV GAITHERSBURG INC

  公开号：WO2022011211A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  The present application provides novel iminosugars and their use as glucosidase inhibitors. The present inventors have discovered that certain deoxynojirimycin derivatives may be effective in inhibiting glucosidases. In particular, such deoxynojirimycin derivatives may be useful for treating a disease or condition where inhibiting glucosidase may be important.

  本申请提供了新颖的亚胺糖以及它们作为葡萄糖苷酶抑制剂的用途。本发明人发现某些脱氧诺吉霉素衍生物可能有效地抑制葡萄糖苷酶。特别是，这些脱氧诺吉霉素衍生物可能对治疗需要抑制葡萄糖苷酶的疾病或病况有用。
• Substituted indian derivatives
  申请人：Berg Stefan

  公开号：US20050096326A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention relates to new piperidyl- or piperazinyl-substituted indan derivatives of the formula I as (R)-enantiomers, (S)-enantiomers, or racemates in the form of a free base or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The present invention further relates to a process for the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of treatment of 5-hydroxytryptamine-mediated disorders comprising administering the compounds.

  本发明涉及一种新的带有哌啶基或哌嗪基取代的茚环衍生物，其化学式为I，包括(R)-对映体、(S)-对映体或其自由碱基形式或药学上可接受的盐或溶剂化物。本发明还涉及一种制备该化合物的方法，包括含有该化合物的制药组合物以及治疗5-羟色胺介导的疾病的方法，其中包括给予该化合物。