(S)-O-甲基喜树碱 | 916236-87-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 中文名称: (S)-O-甲基喜树碱
• 英文名称: (S)-O-methylcamptothecin
• 英文别名: (19S)-19-ethyl-19-methoxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
• CAS: 916236-87-8
• 化学式: C₂₁H₁₈N₂O₄
• 分子量: 362.385
• InChiKey: LFCDUDYIIQTOCU-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  68.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-O-甲基喜树碱 在 氢溴酸 作用下， 反应 0.42h， 以81%的产率得到喜树碱
  参考文献：
  名称：

  新型，有效的天然20（S）-喜树碱的全合成。

  摘要：

  对映体20（S）-喜树碱已通过一种新颖的方法由一种已知的羟基吡啶酮制备，该方法涉及Claisen重排，不对称的亲核乙基化，Heck偶联和Friedlander缩合作为关键转化。

  DOI：

  10.1039/b611202a
• 作为产物：
  描述：

  (4S)-4-ethyl-4-methoxy-7,8-dihydro-1H-pyrano[3,4-f]indolizine-3,6,10-trione 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 (S)-O-甲基喜树碱
  参考文献：
  名称：

  新型，有效的天然20（S）-喜树碱的全合成。

  摘要：

  对映体20（S）-喜树碱已通过一种新颖的方法由一种已知的羟基吡啶酮制备，该方法涉及Claisen重排，不对称的亲核乙基化，Heck偶联和Friedlander缩合作为关键转化。

  DOI：

  10.1039/b611202a

文献信息

• DRUG DELIVERY POLYMER AND USES THEREOF
  申请人：Massachusetts Institute of Technology

  公开号：US20140308234A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  Described herein are platinum-based brush-arm star polymers (Pt-BASPs), or a pharmaceutical composition thereof, for delivery of platinum-based agents, such as cisplatin. Also provided are methods and kits involving the Pt-BASPs, or a pharmaceutical composition thereof, for treating proliferative diseases such as cancers (e.g., lung cancer, head-and-neck cancer, esophagus cancer, stomach cancer, breast cancer, pancreas cancer, liver cancer, kidney cancer, or prostate cancer) in a subject.

  本文描述了基于铂的刷状臂星形聚合物（Pt-BASPs），或其药物组合物，用于传递基于铂的药剂，如顺铂。还提供了涉及Pt-BASPs，或其药物组合物，用于治疗增殖性疾病如癌症（例如肺癌、头颈癌、食道癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、肝癌、肾癌或前列腺癌）的方法和试剂盒。
• [EN] METHODS OF USING MODIFIED CYTOTOXINS TO TREAT CANCER<br/>[FR] PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CYTOTOXINES MODIFIÉES POUR TRAITER LE CANCER
  申请人：UNIV NORTHWESTERN

  公开号：WO2021007322A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  The present disclosure provides methods of using prodrugs of small-molecule cytotoxins for the treatment of cancer. In some embodiments, the cancer is a tumor comprising cells that overexpress fatty acid uptake proteins, such as cells that overexpress fatty acid translocase CD36. In some other aspects, the disclosure provides compositions suitable for use in such methods. In some further aspects, the disclosure provides combination therapies that may be suitable used in combination with the use of small-molecule prodrugs disclosed herein.

  本公开提供了使用小分子细胞毒素的前药治疗癌症的方法。在一些实施例中，癌症是包含过度表达脂肪酸摄取蛋白的细胞的肿瘤，例如过度表达脂肪酸转运酶CD36的细胞。在其他一些方面，本公开提供了适用于此类方法的组合物。在进一步的一些方面，本公开提供了可能适用于与本公开所披露的小分子前药的使用相结合的组合治疗方法。
• [EN] DRUG DELIVERY POLYMERS AND USES THEREOF<br/>[FR] POLYMÈRES D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

  公开号：WO2017214337A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  Described herein are platinum-based brush-arm star polymers (Pt-BASPs), or a pharmaceutical composition thereof, for delivery of platinum-based agents, such as oxaliplatin. Also provided are methods and kits involving the Pt-BASPs, or a pharmaceutical composition thereof, for treating proliferative diseases such as cancers (e.g., lung cancer, head-and-neck cancer, esophagus cancer, stomach cancer, breast cancer, pancreas cancer, colorectal cancer, liver cancer, kidney cancer, or prostate cancer) in a subj ect.

  本文描述了基于铂的刷臂星形聚合物（Pt-BASPs），或其药物组合物，用于传递基于铂的药物，如奥沙利铂。还提供了涉及Pt-BASPs，或其药物组合物的方法和工具包，用于治疗增殖性疾病，如癌症（例如肺癌，头颈癌，食管癌，胃癌，乳腺癌，胰腺癌，结直肠癌，肝癌，肾癌或前列腺癌）在一个受体中。
• BIOACTIVE CONJUGATE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3725798A1

  公开（公告）日：2020-10-21

  The disclosure relates to a bioactive molecule conjugate, preparation methods and use thereof, particularly relates to a novel bioactive molecule conjugate obtained by improving coupling of the drug and the targeting moiety in an ADC or SMDC, as well as its preparation method and use in the manufacture of a medicament for the treatment of a disease associated with an abnormal cell activity.

  本公开涉及一种生物活性分子共轭物、其制备方法和用途，特别是涉及一种新型生物活性分子共轭物，该共轭物是通过改进 ADC 或 SMDC 中药物与靶向分子的偶联而获得的，还涉及其制备方法及其在制造用于治疗与细胞活性异常有关的疾病的药物中的用途。
• Branched linker for protein drug conjugates
  申请人：Ducry Laurent

  公开号：US10294270B2

  公开（公告）日：2019-05-21

  The present invention relates to method for connecting a protein and a drug to a protein drug conjugate, wherein the drug is linked to the protein through a specific branched linker, said branched linker comprises a peptide chain and is derived from o-hydroxy p-amino benzylic alcohol, wherein the peptide chain is connected to the phenyl ring via the p-amino group, the drug is connected to the phenyl ring via the benzylic alcohol moiety, and the protein is connected to the phenyl ring via the o-hydroxy group; further to a process for the preparation of said protein-drug-conjugates via various intermediates, to the pharmaceutical use of such protein drug conjugates, such as methods of controlling the growth of undesirable cells, to pharmaceutical compositions comprising such protein drug conjugates, and to intermediates of the preparation of the protein drug conjugates.

  本发明涉及将蛋白质和药物连接成蛋白质药物共轭物的方法，其中药物通过特定的支链连接体与蛋白质连接，所述支链连接体包括肽链，并来自邻羟基对氨基苯甲醇，其中肽链通过对氨基与苯基环连接，药物通过苯甲醇分子与苯基环连接，蛋白质通过邻羟基与苯基环连接；关于通过各种中间体制备所述蛋白质-药物共轭物的工艺，关于此类蛋白质-药物共轭物的药物用途（如控制不良细胞生长的方法），关于包含此类蛋白质-药物共轭物的药物组合物，以及关于制备蛋白质-药物共轭物的中间体。