methyl 2-(2-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)acetate | 799804-49-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 2-(2-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)acetate
• 英文别名: methyl 2-[2-(2-trimethylsilylethynyl)phenyl]acetate
• CAS: 799804-49-2
• 化学式: C₁₄H₁₈O₂Si
• 分子量: 246.381
• InChiKey: RKHJOSOONVWXDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  300.5±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.01±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.63
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(2-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)acetate 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 copper(l) iodide 、 N¹-((ethylimino)methylene)-N³,N³-dimethylpropane-1,3-diamine hydrochloride 、 四丁基氟化铵 、 1-羟基苯并三唑 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 66.17h， 生成 2-(2-(2-(5-methyl-2-((4-(piperidin-4-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)ethyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] VEGFR3 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE VEGFR3

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，以及利用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。

  公开号：

  WO2014026242A1
• 作为产物：
  描述：

  邻碘氯苄 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium hydroxide 、 copper(l) iodide 、 硫酸 、 二乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 methyl 2-(2-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  Copper(I) Mediated IntramolecularCyclization of 2-(2-Amino-phenylethynyl)benzoic and [2-(2-Aminophenylethynyl)phenyl]aceticAcid Esters: A New Synthetic Step towards Isoindolo[2,1-a]indoles and 5H-Indolo[2,1-a]isoquinolines

  摘要：

  我们在此描述了从2-(2-氨基苯乙炔)苯甲酸酯和[2-(2-氨基苯乙炔)苯]醋酸酯分别合成isoindolo[2,1-a]indoles和5H-indolo[2,1-a]isoquinolines的平行合成路线。

  DOI：

  10.1055/s-2003-40984
• 作为试剂：
  描述：

  2-(2-碘苯基)乙酸甲酯 、 三甲基乙炔基硅 在 双三苯基磷二氯化钯 、 碘化亚铜 四氢呋喃 、 三乙胺 、 乙酸乙酯 、 petroleum benzine 、 methyl 2-(2-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)acetate 作用下， 反应 16.0h， 以to give the title compound I2 as a light brown liquid (4.63 g, 99%)的产率得到methyl 2-(2-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  VEGFR3 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物制剂或组合物，或使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。

  公开号：

  US09266864B2

文献信息

• [EN] FAK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAK
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2012110773A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  A compound of the formula (I): where R1 or R2 is a cycle amine group and R5 is an aromatic group with a carbonyl containing substituent for use as a FAK inhibitor.

  公式(I)的化合物：其中R1或R2是环胺基团，R5是含有羰基的芳香族基团，用作FAK抑制剂。
• [EN] FAK AND FLT3 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAK ET FLT3
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2014027199A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The use of a compound of the formula (I): (Formula (I)) in the preparation of a medicament for treating Acute Myeloid Leukemia or a disease ameliorated by the inhibition of Flt3, or Flt3 and FAK.

  使用公式(I)的化合物：(公式(I))在制备用于治疗急性髓系白血病或通过抑制Flt3、或Flt3和FAK得到改善的疾病的药物中的应用。
• Gold-catalyzed intermolecular [4+1] spiroannulation <i>via</i> site-selective aromatic C(sp²)–H functionalization and dearomatization of phenol derivatives
  作者：Yongfeng Li、Zhiqiong Tang、Junliang Zhang、Lu Liu

  DOI：10.1039/d0cc01118e

  日期：——

  A novel gold(i)-catalyzed chemo- and site-selective cascade C–H functionalization/dearomatization of naphthols or phenols with o-alkynylaryl-α-diazoesters has been developed.

  一种新颖的金催化的烯烃和位点选择性级联C-H官能化/脱芳香化反应已经开发出来，用于娜夫酚或酚与o-炔基芳基-α-重氮酯的反应。
• Cycloisomerization of γ- and δ-acetylenic acids catalyzed by gold(I) chloride
  作者：Estelle Marchal、Philippe Uriac、Béatrice Legouin、Loïc Toupet、Pierre van de Weghe

  DOI：10.1016/j.tet.2007.07.066

  日期：2007.10

  We have developed a gold(I)-catalyzed intramolecular cyclization of γ- and δ-alkyne acids in mild conditions yielding various alkylidene lactones. Whereas a slight electronic effect of the R group was observed on the regioselectivity, bulky substituents on the R group bearing the alkyne strongly modify the reactivity. The cycloisomerization of o-alkynylbenzoic methyl esters was achieved rather with

  我们已经开发了在温和条件下金（I）催化的γ-和δ-炔酸分子内环化反应，生成各种亚烷基内酯。尽管观察到R基团对区域选择性有轻微的电子作用，但带有炔烃的R基团上的大取代基强烈地改变了反应性。由于存在水而仅提供异香豆素，所以用AuCl 3作为催化剂而不是AuCl 3可以实现邻炔基苯甲酸甲酯的环异构化。
• INHIBITORS OF VEGF RECEPTOR AND HGF RECEPTOR SIGNALING
  申请人：Saavedra Mario Oscar

  公开号：US20060287343A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

  本发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的方法。本发明提供了用于抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物和方法。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病状的组合物和方法。