4-methyl-pent-3-en-2-one phthalazin-1-yl-hydrazone | 36798-79-5

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-methyl-pent-3-en-2-one phthalazin-1-yl-hydrazone
• 英文别名: 1-<2-(1,3-Dimethyl-2-butenyliden)-hydrazino>-phthalazin；1(2H)-Phthalazinone, (1,3-dimethyl-2-butenylidene)hydrazone；N-[(E)-4-methylpent-3-en-2-ylideneamino]phthalazin-1-amine
• CAS: 36798-79-5；60519-08-6；60519-09-7；79464-32-7
• 化学式: C₁₄H₁₆N₄
• 分子量: 240.308
• InChiKey: DQGFCLJXYFXXIJ-LFIBNONCSA-N

物化性质

• 熔点：
  183-185 °C(lit.)
• 沸点：
  373.02°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1506 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  -20°C，避光，充氩

制备方法与用途

不良反应

布屈嗪的不良反应类似于肼屈嗪，但通常较为轻微。常见的副作用包括胃肠道不适、腹泻或便秘、恶心、食欲不振、心悸、胸痛、头痛、眩晕以及疲劳感。此外，还可能出现谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高、肌酐及尿素氮水平上升的情况，偶见皮疹。

禁忌症包括缺血性心脏病、心力衰竭、风湿性左房室瓣狭窄、颅内出血急性期患者及有过敏史者。对于肝、肾功能减退的患者、有缺血性心脏病史或充血性心力衰竭史者以及孕妇和小儿，应谨慎使用。

单胺氧化酶抑制剂会增强布屈嗪的降压作用，两者合用时需调整剂量。布屈嗪的代谢物会在尿中排出，并具有特定的臭味。

临床应用

布屈嗪是一种肼屈嗪类抗高血压药物，通过直接松弛血管平滑肌使血管扩张、周围阻力下降而产生降压效果。相比肼屈嗪而言，其作用缓慢但持续时间更长，在降低血压的同时还能增加脑部、心脏及肾脏的血流量，并对心脏交感神经突触前α1受体具有兴奋作用，反射性地减少心率增加的作用。

布屈嗪可单独使用或与氢氯噻嗪联合应用治疗轻至中度高血压病。与其他药物相比，其疗效更为显著且长期用药无明显耐药性，目前被视为治疗高血压病的三线药物之一。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-hydrazinophthalazine 、 4-甲基-3戊烯-2-酮 生成 4-methyl-pent-3-en-2-one phthalazin-1-yl-hydrazone
  参考文献：
  名称：

  JIAO, JIAN-YU;WANG, WEI;GAO, LU-YAN, IYAO GUNE, 19,(1988) N, S. 29-30

  摘要：

  DOI：

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• Heterocyclic compounds
  申请人：Yamamoto Hiroshi

  公开号：US20070072908A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention provides a compound represented by the following formula [1′] or a salt thereof: wherein ring A, R 2 , R 3 , R 4 and X are as defined in the description, and an agent for the treatment or prophylaxis of a pathology involving glucocorticoid, or a 11βHSD1 inhibitor, containing the compound or a salt thereof.

  本发明提供了由以下式[1']表示的化合物或其盐： 其中环A，R2，R3，R4和X如描述中所定义，并且包含该化合物或其盐的用于治疗或预防涉及糖皮质激素的病理或11βHSD1抑制剂的药剂。
• [EN] BENZYLBENZENE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZYLBENZÈNE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：THERACOS INC

  公开号：WO2009026537A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  Provided are compounds having an inhibitory effect on sodium-dependent glucose cotransporter SGLT. The invention also provides pharmaceutical compositions, methods of preparing the compounds, synthetic intermediates, and methods of using the compounds, independently or in combination with other therapeutic agents, for treating diseases and conditions which are affected by SGLT inhibition.

  提供了对钠依赖性葡萄糖共转运蛋白SGLT具有抑制作用的化合物。该发明还提供了制药组合物、制备这些化合物的方法、合成中间体以及使用这些化合物的方法，独立地或与其他治疗剂联合使用，用于治疗受SGLT抑制影响的疾病和症状。