Boc-Gly-Gly-OEt | 25438-03-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Gly-Gly-OEt
• 英文别名: Ethyl (tert-butoxycarbonyl)glycylglycinate；ethyl 2-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]acetyl]amino]acetate
• CAS: 25438-03-3
• 化学式: C₁₁H₂₀N₂O₅
• mdl: MFCD24391855
• 分子量: 260.29
• InChiKey: LGHXOGUCNBGXPT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  60 °C
• 沸点：
  415.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.122±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.727
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Gly-Gly-OEt 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 Boc-甘氨酰甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途，属于药物化学技术领域。该类具有通式I结构特征的酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或立体异构体，可以有效抑制酪氨酸激酶的活性。对DDR1、DDR2、Abl、Src、Btk和Kit等激酶同时具有抑制作用，其半数抑制浓度与阳性对照物达沙替尼相比，或优于阳性对照物，或至少于阳性对照物相当，特别是化合物8j，其对DDR1、DDR2、Src、Btk和Kit五种酪氨酸激酶，对K562细胞的半数抑制浓度均小于阳性对照物，具有很好的酶抑制活性与细胞活性，有较大的应用前景。

  公开号：

  CN106749223B
• 作为产物：
  描述：

  1H-茚-1,2,3-三酮2-肟 生成 Boc-Gly-Gly-OEt
  参考文献：
  名称：

  STOYANOV, S. M.;NEDEV, X. N.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Transesterifications with 1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene/Lithium Bromide (DBU/LiBr) - Also Applicable to Cleavage of Peptides from Resins inMerrifleld Syntheses
  作者：Dieter Scebach、Adrian Thaler、Denis Blaser、Soo Y. Ko

  DOI：10.1002/hlca.19910740520

  日期：1991.8.7

  amidine base 1,8-diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene (DBU) and LiBr (preferably 0,5 and 5 equiv., resp.) turns out to be a highly efficient catalyst (at 0–25°) for saponifications (in THF/H2O) and transesterifications (in ROH). The scope and limitations of the method are determined using ca. two dozens of different ester/alcohol combinations (Schemes 2 and 3). The investigation is focused on peptides as substrates

  base碱的1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）和LiBr（最好分别为0.5和5当量）的混合物被证明是一种高效催化剂（0时） –25°）用于皂化（在THF / H 2 O中）和酯交换（在ROH中）。该方法的范围和局限性由ca确定。两种不同的酯/醇组合（方案2和3）。研究集中在肽作为底物上。在精心控制的条件下，N -Boc-和N不会发生准分子反应-Z-保护的肽酯，当是甲基，乙基，异丙基或烯丙基酯的产物时，如含多达六个氨基酸的肽所示，C端带有Ala，Len MeLeu，Asp（OEt）或Tyr （方案3以及表1和2）。Bom-Leu-Ala-Gly-Val-OR和Boc-Leu-Ala-Gly-Phe-OR（R = H，Me）从PAM和Wang树脂中水解和酯基转移（R = H，Me）（0–25°下1–8 h ，通过这种方法可以在不致使C端立体异构中心发生差向异构的情况下，获
• [EN] CBP/CATENIN SIGNALING PATHWAY INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION CBP/CATÉNINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：3 2 PHARMA

  公开号：WO2021183796A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  Provided are compounds of formula (Ia), (Ib) and (IIa), and pharmaceutically acceptable salts thereof. Additionally provided are compositions and pharmaceutical compositions comprising the compounds, therapeutic methods using same for modulating (e.g., inhibiting) CREB binding protein (CBP)/β-catenin mediated signaling in treating a condition, disease or disorder (e.g., fibrosis, cancer, neurological conditions, metabolic disorders (e.g., diabetes, etc.), and skin conditions (dermatitis, psoriasis, scarring, alopecia, etc.) mediated by aberrant CBP/β -catenin signaling, and cosmetic methods for treating skin conditions (e.g., aging, etc.). Additionally provided are methods for enhancing vaccine efficacy using the compounds and compositions. Further provided are methods for efficiently synthesizing a clinical grade drug, comprising use, in a penultimate, or last reaction step under GMP conditions, of an intermediate 2-propynyl-compound to form a clinical grade isoxazole derivative (e.g., via 3+2 cycloaddition).

  提供了式(Ia)、(Ib)和(IIa)的化合物，以及其药学上可接受的盐。此外，还提供了包含这些化合物的组合物和药物组合物，以及使用它们调节（例如抑制）CREB结合蛋白（CBP）/β-连环蛋白介导信号的治疗方法，用于治疗由异常CBP/β-连环蛋白信号介导的疾病、疾病或紊乱（例如纤维化、癌症、神经疾病、代谢紊乱（例如糖尿病等）和皮肤疾病（皮炎、牛皮癣、瘢痕、脱发等），以及用于治疗皮肤疾病（例如衰老等）的化妆方法。此外，还提供了使用这些化合物和组合物增强疫苗效力的方法。此外，还提供了用于高效合成临床级药物的方法，包括在GMP条件下，在倒数第二步或最后一步反应中使用中间体2-丙炔基化合物形成临床级异噁唑衍生物（例如，通过3+2环加成）。
• 4'-(1-Azi-2,2,2-trifluoroethyl)phenylalanine, a photolabile carbene-generating analog of phenylalanine
  作者：Michael Nassal

  DOI：10.1021/ja00336a038

  日期：1984.11

  Synthese et proprietes photochimiques du compose du titre. L'elimination de N 2 par irradiation UV conduit a la formation d'un carbene permettant des reactions d'insertion de OH et CH. Synthese de peptides

  Synthese et proprietes photochimiques du compose du titre。L'elimination de N 2 par 辐照 UV 导管 a la 形成 d'un 卡宾渗透剂反应 d'insertion de OH et CH。合成这些肽
• 5-Nitro-3H-1,2-benzoxathiole SS-dioxide, a new reagent for coupling in peptide synthesis
  作者：Michel Wakselman、Francine Acher

  DOI：10.1039/c39810000632

  日期：——

  Peptides are rapidly prepared and isolated by a two-step, one-pot reaction using 5-nitro-3H-1,2-benzoxathiole SS-dioxide (1), a strained sultone, as a condensation agent.

  可以快速制备肽，并通过两步一锅法反应分离，方法是使用5-硝基-3 H -1,2-苯并氧杂硫醇SS-二氧化物（1）（应变的磺内酯）作为缩合剂。
• [EN] COMPOUNDS FOR DELIVERING GLUTATHIONE TO A TARGET AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS POUR L'ADMINISTRATION DE GLUTATHION À UNE CIBLE ET PROCÉDÉS POUR LES PRÉPARER ET LES UTILISER
  申请人：UNIV OREGON STATE

  公开号：WO2017214297A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  Disclosed herein are embodiments of compounds that can be used to target glutathione to various target sites, such as cells, mitochondria, and other organelles. Also disclosed herein are embodiments of methods for making and using the compounds. In particular disclosed embodiments, the compounds can be used to treat, ameliorate, and/or prevent diseases or conditions associated with low or reduced glutathione levels, as well as other types of diseases/conditions.

  本文披露了可以用于靶向谷胱甘肽到各种目标位点的化合物实施例，例如细胞、线粒体和其他细胞器。本文还披露了制备和使用这些化合物的方法的实施例。特别披露的实施例中，这些化合物可用于治疗、改善和/或预防与低谷胱甘肽水平或减少有关的疾病或症状，以及其他类型的疾病/症状。