(R)-3-(1-butyryl)-4-benzyloxazolidine-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: (R)-3-(1-butyryl)-4-benzyloxazolidine-2-one
• 英文别名: (R)-4-benzyl-3-butyryloxazolidin-2-one；(4R)-4-benzyl-3-butanoyl-1,3-oxazolidin-2-one
• 化学式: C₁₄H₁₇NO₃
• 分子量: 247.294
• InChiKey: HEJIYTVOUUVHRY-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(1-butyryl)-4-benzyloxazolidine-2-one 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 [5(2S,4R)]-2-methoxy-5-[[2-(2-oxo-4-benzyloxazolidin-3-yl)carbonyl]pentyl]benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  有效的不对称合成（S）-2-乙基苯基丙酸衍生物，人过氧化物酶体增殖物激活受体α的选择性激动剂。

  摘要：

  通过使用Evans手性恶唑烷酮技术作为关键步骤，可以高光学纯度有效地制备光学活性的苯基丙酸衍生物，它是人过氧化物酶体增殖物激活的受体α的选择性激动剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00375-x
• 作为产物：
  描述：

  D-苯丙氨醇 在 正丁基锂 、 1,10-菲罗啉 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (R)-3-(1-butyryl)-4-benzyloxazolidine-2-one
  参考文献：
  名称：

  非达霉素/ Tiacumicin B相关的推定脂环霉素糖苷配体的对映选择性合成

  摘要：

  推定的利比霉素霉素糖苷配基的对映选择性合成得以完成，其特征在于：1）Brown的对映选择性烷氧基烯丙基化和醛的烯丙基化； 2）通过反复的Horner–Wadsworth–Emmons烯化反应进行链延伸； 3）Evans的醛醇缩合反应；以及4）烯键二烯闭环复分解。在这项研究中未发现邻群辅助的化学选择性还原性去甲硅烷基化反应，对实现本发明的合成是有帮助的。

  DOI：

  10.1002/anie.201409475

文献信息

• .delta.-amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US05559111A1

  公开（公告）日：1996-09-24

  .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.

  公式I的.delta.-氨基-.gamma.-羟基-.ω-芳基-烷基酸酰胺及其盐具有抑制肾素的性质，可用作降压药物活性成分。
• [EN] METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING ARYL ALKANOIC ACID AMIDES<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER PAR DES AMIDES D'ACIDE ARYL ALCANOIQUE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2003103653A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  Disclosed are methods for treating Alzheimer’s disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of compounds of formula 1 (1) wherein the variables R1-R8 and X are defined herein.

  揭示了一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病，和/或抑制β-分泌酶，和/或通过使用式1（1）中定义的化合物在哺乳动物体内抑制Aβ肽的沉积的方法。其中变量R1-R8和X在此处定义。
• Studies on tridecaptin B₁, a lipopeptide with activity against multidrug resistant Gram-negative bacteria
  作者：Stephen A. Cochrane、Christopher T. Lohans、Marco J. van Belkum、Manon A. Bels、John C. Vederas

  DOI：10.1039/c5ob00780a

  日期：——

  Tridecaptin B₁is a new lipopeptide with activity against Gram-negative bacteria.

  Tridecaptin B₁是一种针对革兰氏阴性细菌活性的新脂肽。
• SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20210188845A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: X is CR 6 or N; Y is CR 3 or N; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物： 或其盐，其中：X为CR 6 或N；Y为CR 3 或N；R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，R 6 ，R 7 和m在此处定义。还揭示了使用这些化合物来抑制二酰甘油激酶α（DGKα）和二酰甘油激酶ζ（DGKζ）中的一个或两个活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病（如癌症）方面是有用的。
• Stereoselective Synthesis of a Monocyclic Peloruside A Analogue
  作者：Christoph W. Wullschleger、Jürg Gertsch、Karl-Heinz Altmann

  DOI：10.1021/ol100123p

  日期：2010.3.5

  The stereoselective synthesis of the monocyclic peloruside A analogue 4 has been achieved, following a new efficient approach for the introduction of the side chain, involving a late-stage addition of vinyl lithium species 7a to aldehyde 8. Further key steps are a highly diastereoselective allyltitanation reaction and a RCM-based macrocyclization.

  在引入侧链的一种新的有效方法之后，涉及到乙烯基醛物质7a的后期加成到醛8中，已经实现了单环吡咯糖苷A类似物4的立体选择性合成。进一步的关键步骤是高度非对映选择性烯丙基化反应和基于RCM的大环化反应。