西多福韦二水合物 | 149394-66-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 西多福韦二水合物
• 中文别名: 西多福韦二水
• 英文名称: Cidofovir dihydrate
• 英文别名: [(2S)-1-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3-hydroxypropan-2-yl]oxymethylphosphonic acid;dihydrate
• CAS: 149394-66-1
• 化学式: C8H18N3O8P
• 分子量: 315.22
• InChiKey: FPKARFMSZDBYQF-ILKKLZGPSA-N

物化性质

• 熔点：
  >250°C (dec.)
• 溶解度：
  DMSO（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.31
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间的使用总结：目前没有关于在母乳喂养期间使用西多福韦的信息。制造商建议在西多福韦治疗期间停止母乳喂养。首选另一种药物，特别是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，未找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the use of cidofovir during breastfeeding. The manufacturer recommends that breastfeeding be discontinued during cidofovir therapy. An alternate drug is preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

• 海关编码：
  2933599550
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H317,H319,H335

制备方法与用途

应用：用于治疗巨细胞病毒（CMV）感染。

生物活性：Cidofovir是一种注射型的巨细胞病毒（CMV）DNA聚合酶抑制剂。

文献信息

• [EN] USE OF A DHODH INHIBITOR IN COMBINATION WITH AN INHIBITOR OF PYRIMIDINE SALVAGE<br/>[FR] UTILISATION D'UN INHIBITEUR DE DHODH EN ASSOCIATION AVEC UN INHIBITEUR DE RÉCUPÉRATION PYRIMIDIQUE
  申请人：UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

  公开号：WO2017117006A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  Compounds and methods are provided for the treatment of pathogenic virus infections or cancer. The formulations combine an inhibitor of de novo pyrimidine synthesis, and an inhibitor of a pyrimidine salvage pathway enzyme.

  提供了用于治疗病原病毒感染或癌症的化合物和方法。该配方组合了一种新生嘧啶合成抑制剂和一种嘧啶救助途径酶抑制剂。
• Substituted Phosphate Esters of Nucleoside Phosphonates
  申请人：Hostetler Karl Y.

  公开号：US20090156545A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  Compounds and compositions are provided for treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders associated with viral infections and/or cell proliferation. The compounds provided herein are obtained by attaching the phosphonate nucleoside of interest to alkyloxyalkyl-phosphate or alkyl-phosphate in a phosphate-phosphono anhydride linkage to provide a modified nucleoside phosphonate drug.

  本文提供了用于治疗、预防或改善与病毒感染和/或细胞增殖有关的各种医学疾病的化合物和组合物。所提供的化合物是通过将感兴趣的膦酸核苷连接到烷氧基烷基磷酸酯或烷基磷酸酯中的磷酸酯-膦酸酐连接处，从而提供一种修饰的核苷酸膦酸药物获得的。
• [EN] ENHANCING THE ANTIVIRAL EFFICACY OF RNA VIRUS INHIBITION BY COMBINATION WITH MODULATORS OF PYRIMIDINE METABOLISM<br/>[FR] AMÉLIORATION DE L'EFFICACITÉ ANTIVIRALE DE L'INHIBITION D'UN VIRUS À ARN PAR COMBINAISON AVEC DES MODULATEURS DU MÉTABOLISME DE LA PYRIMIDINE
  申请人：UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

  公开号：WO2021011572A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Compounds and methods are provided for the treatment of pathogenic virus infections. Compositions and methods are provided for inhibiting RNA viruses.

  提供了用于治疗致病病毒感染的化合物和方法。提供了用于抑制RNA病毒的组合物和方法。
• Albumin fusion proteins
  申请人：Ballance David J.

  公开号：US10080785B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  The present invention encompasses albumin fusion proteins. Nucleic acid molecules encoding the albumin fusion proteins of the invention are also encompassed by the invention, as are vectors containing these nucleic acids, host cells transformed with these nucleic acids vectors, and methods of making the albumin fusion proteins of the invention and using these nucleic acids, vectors, and/or host cells. Additionally the present invention encompasses pharmaceutical compositions comprising albumin fusion proteins and methods of treating, preventing, or ameliorating diseases, disorders or conditions using albumin fusion proteins of the invention.

  本发明包括白蛋白融合蛋白。本发明还包括编码本发明白蛋白融合蛋白的核酸分子、含有这些核酸的载体、用这些核酸载体转化的宿主细胞，以及制造本发明白蛋白融合蛋白和使用这些核酸、载体和/或宿主细胞的方法。此外，本发明还包括包含白蛋白融合蛋白的药物组合物，以及使用本发明白蛋白融合蛋白治疗、预防或改善疾病、失调或病症的方法。
• PI-kinase inhibitors with anti-infective activity
  申请人：The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

  公开号：US10428060B2

  公开（公告）日：2019-10-01

  Compounds and methods are provided for the treatment of pathogen infections. In some embodiments, the anti-infective compounds have broad spectrum activity against a variety of infective diseases, where the diseases are caused by pathogens containing a basic amino acid PIP-2 pincer (BAAPP) domain that interacts with phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP-2) to mediate pathogen replication. Also provided are methods of inhibiting a PI4-kinase and methods of inhibiting viral infection. In some embodiments, the compound is a PI4-kinase inhibiting compound that is a 5-aryl-thiazole or a 5-hetereoaryl-thiazole. The subject compounds may be formulated or provided to a subject in combination with a second anti-infective agent, e.g. interferon, ribivarin, and the like.

  本文提供了用于治疗病原体感染的化合物和方法。在一些实施方案中，抗感染化合物对各种感染性疾病具有广谱活性，其中这些疾病是由含有碱性氨基酸 PIP-2 钳子（BAAPP）结构域的病原体引起的，该结构域与磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸（PIP-2）相互作用，介导病原体的复制。还提供了抑制 PI4 激酶的方法和抑制病毒感染的方法。在某些实施方案中，化合物是一种 PI4- 激酶抑制化合物，它是一种 5-芳基噻唑或 5-对位芳基噻唑。主体化合物可与第二种抗感染剂，如干扰素、利比伐林等结合配制或提供给主体。