4'-O-(2-N,N-hydroxy ethyl-phenyl)-ethyl myricetin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 黄酮类化合物
• 英文名称: 4'-O-(2-N,N-hydroxy ethyl-phenyl)-ethyl myricetin
• 英文别名: 2-[3,5-dihydroxy-4-[2-[N-(2-hydroxyethyl)anilino]ethoxy]phenyl]-3,5,7-trihydroxychromen-4-one
• 化学式: C₂₅H₂₃NO₉
• 分子量: 481.459
• InChiKey: YNEMBLINADJMFN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  160
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N,N-二羟乙基苯胺 在 吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4'-O-(2-N,N-hydroxy ethyl-phenyl)-ethyl myricetin
  参考文献：
  名称：

  仙鹤草总黄酮及其类黄酮衍生物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及降血糖活性

  摘要：

  干燥的叶子和茎藤茶已被用来作为保健茶和草药数百年来，在中国。该研究的目的是在猪牙菌及其衍生物中最丰富的成分中寻找新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂。三种已知的主要组分（1 - 3）通过重结晶过程和六个新的衍生物（隔绝4 - 9由生物活性的类黄酮的醚化获得）。评价所有化合物对α-葡糖苷酶（来自酿酒酵母）的抑制活性。结果，化合物9表现出显着的α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC 50值为9.3μM，并作为竞争性抑制剂，抑制常数（K i）值为10.3μM。以50mg / kg的剂量口服施用化合物9显着降低正常和链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠的餐后血糖水平。此外，化合物9显着降低了STZ诱导的糖尿病小鼠的空腹血糖水平。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.02.018

文献信息

• α-Glucosidase inhibition and antihyperglycemic activity of flavonoids from Ampelopsis grossedentata and the flavonoid derivatives
  作者：Jia Chen、Yuechan Wu、Jianwei Zou、Kun Gao

  DOI：10.1016/j.bmc.2016.02.018

  日期：2016.4

  known major components (1–3) were isolated by recrystallization process and six new derivatives (4–9) were obtained by etherification of the bioactive flavonoid. All compounds were evaluated for their inhibitory activities against α-glucosidase (from Saccharomyces cerevisiae). As a result, compound 9 showed a significant α-glucosidase inhibitory activity with IC50 value of 9.3 μM and acted as a competitive

  干燥的叶子和茎藤茶已被用来作为保健茶和草药数百年来，在中国。该研究的目的是在猪牙菌及其衍生物中最丰富的成分中寻找新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂。三种已知的主要组分（1 - 3）通过重结晶过程和六个新的衍生物（隔绝4 - 9由生物活性的类黄酮的醚化获得）。评价所有化合物对α-葡糖苷酶（来自酿酒酵母）的抑制活性。结果，化合物9表现出显着的α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC 50值为9.3μM，并作为竞争性抑制剂，抑制常数（K i）值为10.3μM。以50mg / kg的剂量口服施用化合物9显着降低正常和链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病小鼠的餐后血糖水平。此外，化合物9显着降低了STZ诱导的糖尿病小鼠的空腹血糖水平。