【課題】高収率でN−カルバメート保護カルボキシ無水物を製造する方法の提供。【解決手段】トリホスゲンとジメチルホルムアミドを含む溶媒とから生成したビルスマイヤー試薬と、式(1)で示されるN,N−ジカルバメート保護−β−アラニン誘導体とを反応させて、式(2)で示されるN−カルバメート保護カルボキシ無水物の製造方法。(式中、R1は、ベンジル基、炭素数1〜6の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基、又はフルオレニル基であり、同一の基であっても、異なる基であってもよい。)【選択図】なし
【问题】提供一种高收率制备N-卡巴酰保护
羧酸无
水物的方法。
【解决方案】将含有三
噻吩和二甲基甲酰胺的溶剂生成的比尔斯迈耶试剂和式(1)所示的N,N-二卡巴酰保护-
β-丙氨酸衍
生物反应,制备N-卡巴酰保护
羧酸无
水物,如式(2)所示。(在公式中,R1是苄基,1-6个碳原子的直链或支链烷基或
芴基,可以是相同的基团也可以是不同的基团。)【选定图】无