N-acryloyl-L-proline | 60460-30-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-acryloyl-L-proline
• 英文别名: N-acryloyl-(S)-proline；dehydrochlorinationby-product-N-acryloylproline；acryloyl-L-proline；1-acryloylpyrrolidine-2-carboxylic acid；1-(1-oxo-2-propenyl)-L-proline；N-Acryloyl-L-prolin；(2S)-1-prop-2-enoylpyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 60460-30-2
• 化学式: C₈H₁₁NO₃
• 分子量: 169.18
• InChiKey: UTDSSTFBUGDVAI-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-acryloyl-L-proline 在 palladium on activated charcoal 氯化亚砜 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 60.5h， 生成 卡托普利
  参考文献：
  名称：

  通过 Baylis-Hillman 反应合成卡托普利

  摘要：

  摘要 描述了一种名为卡托普利的抗高血压酰胺 1 的合成。该策略基于 N-丙烯酰脯氨酸和甲醛之间的 Baylis-Hillman 反应。随后的非对映选择性氢化步骤和官能团互变以良好的总收率提供了卡托普利。

  DOI：

  10.1081/scc-120017189
• 作为产物：
  描述：

  丙烯酰氯 、 L-脯氨酸 在 氢氧化钾 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以70%的产率得到N-acryloyl-L-proline
  参考文献：
  名称：

  通过 Baylis-Hillman 反应合成卡托普利

  摘要：

  摘要 描述了一种名为卡托普利的抗高血压酰胺 1 的合成。该策略基于 N-丙烯酰脯氨酸和甲醛之间的 Baylis-Hillman 反应。随后的非对映选择性氢化步骤和官能团互变以良好的总收率提供了卡托普利。

  DOI：

  10.1081/scc-120017189

文献信息

• [EN] HETEROCYCLYL SUBSTITUTED PYRROLOPYRIDINES THAT ARE INHIBITORS OF THE CDK12 KINASE<br/>[FR] PYRROLOPYRIDINES À SUBSTITUTION HÉTÉROCYCLYLE UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE CDK12
  申请人：UNIV NOTTINGHAM

  公开号：WO2019058132A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  This invention relates to compounds that are inhibitors of the CDK12 kinase. The compounds are useful in the treatment of disorders mediated by CDK12 kinase including myotonic dystrophy type 1 (DM1) and other disorders caused by the generation of RNA repeat expansion transcripts. In particular,the invention relates to compounds of the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, wherein R1a, R2, R3, R4a, R4b and R4c are as defined herein.

  这项发明涉及抑制CDK12激酶的化合物。这些化合物可用于治疗由CDK12激酶介导的疾病，包括1型肌强直性营养不良（DM1）和其他由RNA重复扩展转录物引起的疾病。特别是，该发明涉及公式（I）的化合物，或其药用可接受的盐或N-氧化物，其中R1a, R2, R3, R4a, R4b和R4c按本文定义。
• THERMO-RESPONSIVE HYDROGEL COMPOSITIONS
  申请人：KANG-MIELER Jennifer J.

  公开号：US20120231072A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  A thermo-responsive hydrogel, including a biocompatible monomer and/or polymer having an amino acid side chain. The hydrogel is thermo-responsive at a physiological temperature, and can include, incorporate, or encapsulate a treatment agent, such as a drug composition, a biomolecule, and/or a nanoparticle. The hydrogel is useful in delivering the treatment agent. The hydrogel is in a first physicochemical state for administration to a mammal. The hydrogel is thermo-responsive at a physiological temperature of the mammal, and changes to a second physicochemical state that is more solid than the first physicochemical state. In the second physicochemical state the thermo-responsive hydrogel releases the treatment agent.

  一种热响应性水凝胶，包括具有氨基酸侧链的生物相容性单体和/或聚合物。该水凝胶在生理温度下具有热响应性，可以包含、结合或封装治疗剂，如药物组合物、生物分子和/或纳米颗粒。该水凝胶在传递治疗剂方面很有用。该水凝胶处于第一物理化学状态以用于哺乳动物。该水凝胶在哺乳动物的生理温度下具有热响应性，并转变为比第一物理化学状态更固体的第二物理化学状态。在第二物理化学状态下，热响应性水凝胶释放治疗剂。
• Poly(<i>N</i>-acryl amino acids):  A New Class of Biologically Active Polyanions
  作者：Alfonso Bentolila、Israel Vlodavsky、Rivka Ishai-Michaeli、Olga Kovalchuk、Christine Haloun、Abraham J. Domb

  DOI：10.1021/jm000089j

  日期：2000.6.1

  derivatives of the active polymers, zwitterionic amino acid dependent groups (lysine, histidine), and decarboxylated amino acids (tyramine, ethanolamine) were inactive. The above active polymers did not exhibit anticoagulation activity which is considered the main limitation of heparin and heparinomimetics for clinical use. These synthetic poly(N-acryl amino acids) may have potential use in the inhibition

  由N-丙烯酸的自由基聚合合成带有侧基的亲脂性或带电荷的官能团（即-NH（2），-COOH，-SH，-OH和酚）的聚（N-丙烯酸氨基酸）氨基酸单体。单体是由丙烯酰氯与氨基酸酯在干燥溶剂中反应制得的。获得了3000至60000Da的宽分子量的聚合物。该聚合物是光学活性的，并且它们的结构通过（1）1 H NMR和IR光谱以及元素分析得到证实。含羟基的聚合物被SO（3）/吡啶配合物高转化率硫酸化。测试了新合成的线性均聚阴离子的肝素样活性：（i）抑制乙酰肝素酶，（ii）从细胞外基质（ECM）释放碱性成纤维细胞生长因子（bFGF），（iii）抑制平滑肌细胞（SMC）增殖。基于酪氨酸和亮氨酸的聚合物在所有三个测试中均具有很高的活性（微克水平）。基于苯丙氨酸，叔亮氨酸和脯氨酸的聚合物具有乙酰肝素酶抑制剂和FGF释放的活性，而反式羟脯氨酸，甘氨酸和丝氨酸的聚合物仅具有乙酰肝素酶抑制剂的活性。顺式羟脯氨酸的聚
• 光学活性化合物及合成和应用方法
  申请人：哈尔滨工程大学

  公开号：CN105175305B

  公开（公告）日：2017-10-03

  本发明提供的是光学活性N‑(S)‑((N‑(R)‑1‑苯乙酰胺)‑吡咯烷)‑丙烯酰胺及合成和应用方法。第一步反应以(S)‑脯氨酸和丙烯酰氯为原料，在碱性条件下反应制备中间体(S)‑1‑丙烯酰基吡咯烷‑2‑羧酸；第二步反应以中间体(S)‑1‑丙烯酰基吡咯烷‑2‑羧酸和R‑(+)‑α‑甲基苄胺为原料，在碱性条件下反应制备目标产物N‑(S)‑((N‑(R)‑1‑苯乙酰胺)‑吡咯烷)‑丙烯酰胺。光学活性N‑(S)‑((N‑(R)‑1‑苯乙酰胺)‑吡咯烷)‑丙烯酰胺衍生物作为阴离子识别受体。本发明的光学活性N‑(S)‑((N‑(R)‑1‑苯乙酰胺)‑吡咯烷)‑丙烯酰胺的合成方法，具有反应条件温和，操作方法简单，副产物少且易于提纯的特点，所得光学活性聚丙烯酰胺衍生物具有良好的阴离子识别性能。
• Quinazoline Derivatives For Inhibiting Cancer Cell Growth And Method For The Preparation Thereof
  申请人：Ham Young Jin

  公开号：US20080009509A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  The present invention relates to a novel quinazoline derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof for inhibiting the growth of cancer cells, a method for the preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

  本发明涉及一种新型的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，用于抑制癌细胞的生长，其制备方法以及包含其作为活性成分的制药组合物。