体内
铂(IV)复合物的快速和过早还原是这些复合物成功用作抗癌前药的重要障碍。这项研究调查了在各种
生物学背景下
铂(IV)配位球对
铂中心还原的难易程度的影响。在存在
生物还原剂,
抗坏血酸盐和半胱
氨酸的情况下,观察到具有二羧基赤道
配体的
铂(IV)配合物比具有二
氯基赤道
配体的类似
铂(IV)配合物表现出更低的还原电位和更慢的还原速率。在存在过量还原剂的情况下,二胺四羧基
铂(IV)配合物表现出异常长的半衰期。然而,该复合物在体外表现出中等效力,表明在细胞内环境内迅速减少。观察到在DLD-1癌细胞中反式-[Pt(OAc)2(ox)(en)]和反式-[PtCl 2(OAc)2(en)]的降低速率相似。在不同
生物学背景下,二胺四羧基
铂(IV)配合物动力学惰性的巨大变化对
铂(IV)前药的设计具有重要意义。